药物分析 课件 胺－六

《药物分析 课件 胺－六》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、第七章芳香胺类药物的分析胺类药物药典收载多芳香胺类、脂肪胺类、季胺盐类、磺酰胺类、芳烃胺类（苯乙胺）、芳氧丙醇胺第一节芳胺类药物的分析第二节苯乙胺类药物的分析第三节芳氧丙醇胺类药物的分析芳胺芳胺决定决定结构性质含量测定杂质检查鉴别第一节芳胺类药物的分析对氨基苯甲酸酯的衍生物酰胺类(两类)对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要性质酰胺类药物的基本结构与主要性质鉴别试验特殊杂质检查含量测定芳胺芳胺一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与主要性质（一）基本结构与典型药物（局部麻醉药）1、基本结构母体2、对氨基苯甲酸酯类典

2、型药物盐酸普鲁卡因Procainehydrochloride局部麻醉药•HCl苯佐卡因benzocaine局部麻醉药盐酸丁卡因•HClTetracainehydrochloride局部麻醉药芳胺芳胺对氨基苯甲酸酯类典型药物对氨基苯甲酸酯类的酯键酰胺盐酸普鲁卡因胺（抗心律失常药）Procainamidehydrochloride化学性质接近，放在一起讲对氨基苯甲酸（二）主要性质芳伯氨基特性水解性质弱碱性其它特性1.芳伯氨基特性重氮化—偶合反应芳醛缩合成Schiff碱的反应Procainehydrochlor

3、ide易氧化变色Benzocaine可区别Tetracainehydrochloride无此特性CH3CH2CH2CH2NH-对氨基苯甲酸对氨基苯甲酸2.水解特性光线、热、碱性条件酯键、酰胺键水解Procainehydrochloride水解对氨基苯甲酸BenzocaineTetracainehydrochloride对丁氨基苯甲酸对氨基苯甲酸3、弱碱性Procainehydrochloride侧链叔胺N弱碱性Tetracainehydrochloride生物碱沉淀剂非水滴定沉淀反应Benzocaine无（侧

4、链无N）对氨基苯甲酸4.其它特性芳伯氨基；或芳伯氨基＋脂烃胺侧链药物游离碱：碱性油状液体或低熔点固体难溶于水，可溶于有机溶剂盐酸盐：白色结晶性粉末,一定熔点易溶于水和乙醇,难溶于有机溶剂酰胺二、酰胺类药物的基本结构与主要性质（一）基本结构与典型药物苯胺酰基衍生物母体结构－芳酰氨基酰胺酰胺类典型药物对乙酰氨基酚（paracetamol）扑热息痛解热镇痛醋胺苯砜（acedapsone）抗麻风酰胺酰胺类典型药物盐酸利多卡因（lidocainehydrochloride）局部麻醉•HCl•H2O盐酸布比卡因（bupi

5、vacainehydrochloride）局部麻醉酰胺（二）主要化学性质1.水解后呈芳伯氨基特性：重氮化－偶合反应酸性2.水解产物易酯化：醋酸→酯化→乙酸乙酯味对乙酰氨基酚水解乙醇H2SO4醋氨苯砜乙酸乙酯的酯香味酰胺3.酚羟基的特性：－－FeCl3FeCl3对乙酰氨基酚与醋氨苯砜、盐酸利多卡因、盐酸布比卡因区别。蓝紫色酰胺4.弱碱性:叔胺氮离子盐酸利多卡因、盐酸布比卡因酯烃侧链叔N碱性与生物碱沉淀剂成盐沉淀对乙酰氨基酚、醋氨苯砜没有叔N，区别5.与重金属离子发生沉淀反应：酰胺基上的氮Cu2+Co2+有色配位

6、化合物沉淀芳胺三、鉴别试验重氮化—偶合反应与三氯化铁反应与重金属离子反应水解产物反应制备衍生物测熔点紫外特征吸收光谱红外吸收光谱芳胺（一）重氮化—偶合反应——芳伯氨基、潜在芳伯氨基盐酸普鲁卡因盐酸普鲁卡因胺+亚硝酸钠盐酸重氮化反应苯佐卡因重氮盐+碱性–萘酚偶氮染料对乙酰氨基酚盐酸或水解硫酸+亚硝酸钠重氮化反应醋氨苯砜盐酸丁卡因（芳香仲胺）+亚硝酸钠酸性亚硝基化反应乳白色沉淀偶合反应芳胺盐酸丁卡因的亚硝基化反应+HNO2+H2O乳白色沉淀与芳伯氨基类的药物区别（重氮化－偶合）芳胺1、盐酸普鲁卡因和

7、苯佐卡因的鉴别方法+NaNO2+2HCl+NaCl+2H2O酸性++NaOH+NaCl+H2O碱性重氮盐–萘酚偶氮染料橙黄猩红色芳胺2、对乙酰氨基酚的鉴别方法+HCl+H2O•HCl+CH3COOH•HCl+HNO2+2H2O++NaOH+H20+NaCl红色△芳胺（二）与三氯化铁反应3+FeCl3Fe+3HCl3对乙酰氨基酚酚羟基蓝紫色与其他区别芳胺（三）与重金属离子反应1、盐酸利多卡因的鉴别方法（盐酸利多卡因）芳酰胺结构硫酸铜蓝紫色配位化合物氯化钴氯仿亮绿色细小钴盐

8、沉淀黄色苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因×芳胺鉴别与汞离子反应（盐酸利多卡因）硝酸汞黄色对氨基苯甲酸酯类药物红色或橙黄色（盐酸普鲁卡因、苯佐卡因、盐酸丁卡因）芳胺鉴别2、盐酸普鲁卡因胺的鉴别方法芳酰胺结构△至沸浓H2O2(氧化)盐酸普鲁卡因胺羟肟酸FeCl3羟肟酸铁（紫红色）变为暗棕色棕黑色芳胺鉴别（四）水解产物反应1、盐酸普鲁卡因的鉴别方法红色石蕊试纸兰盐酸盐0.1g（二乙胺基乙醇）NaO