白花丹的研究进展

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1、http://www.paper.edu.cn1白花丹的研究进展刘丽敏，刘华钢，杨斌，黄慧学，梁秋云广西医科大学药学院，南宁（530021）E-mail：hgliu@263.net摘要：本文对传统中药白花丹的主要有效成分、药理活性、临床应用等方面的研究情况进行总结，认为白花丹在癌症治疗、抗肝纤维化等方面具有比较广泛的应用前景和开发利用价值。关键词：白花丹，药理活性，临床应用中图分类号：R282.71白花丹（PlumbagoZeylanicaL）属蓝雪科蓝雪属，又名白雪花、白皂药、山波苓、一见消、乌面马、火灵丹、假茉莉、猛

2、老虎、白花岩陀等。主要分布在东南亚地区和我国华南地区，资源丰富。味辛苦，性温，微毒，全株供药用。民间用于痛经活络、风湿骨痛、骨质增生、跌打损伤、[1，2]痈症肿毒及肝脾肿大，并治皮肤搔痒、牛皮癣以及慢性气管炎等症。以白花丹为主药或辅药的药方很多，在临床应用上都取得了较好疗效。本文就国内外对白花丹的植物学、化学成分、药理作用等研究进行综述，为白花丹的开发利用提供科学依据。1.植物学研究白花丹入药首载于《生草药性备要》，为多年蔓生亚灌木状草本，高2～3米。茎圆柱形，光滑无毛，有棱槽，绿色。基部木质，分枝多。单叶互生；叶片卵圆

3、形至卵状椭圆形，长4.0～10cm，宽1.5～5.0cm。先端短尖或渐尖，基部渐窄成短柄；叶柄基部扩大而抱茎。穗状花序顶生或腋生，花序轴有腺体；花萼管状，长约1cm，具5棱，密被腺毛，有粘性。花冠白色或略淡蓝色，高脚碟状，先端5裂，扩展；管狭而长，长约2cm。雄蕊5，与花冠裂片对生；花柱合生，无毛。蒴果膜[3]质，盖裂。花期7～10月，果期9～11月。白花丹野生于山谷、村边、阴湿灌丛中，亦有栽培。白花丹喜温暖湿润气候，不耐寒，在全光照或荫蔽度在70%以下生长良好。对土壤要求不严格，以土壤深厚、肥沃、含腐植质高、疏松、粘性

4、大的土壤比较好。种子繁殖1～3月播种较好，约15～25日出苗。无性繁殖4～6月扦插较好，[4]8日开始长根发芽。全年均可采收，取根晒干或烘干，备用。鲜叶仅供外用。目前白花丹以中国[2]南部最多，多见于气候炎热的地区，有逐渐向中、北部蔓延生长的趋势。2.化学成分研究白花丹全草含白花丹酸(Plumbagicacid)、白花丹素(Plumbagin)、β--谷甾醇、香草酸(vanillicacid)、白花丹酚等；叶、根含白花丹素、5-羟基-2-甲基-1,3-氯矶松素(3-Cloroplumbagin)、3，3一双矶松素(3,3

5、-Biplumbagin)、4-萘醌氢化蓝雪甙（Hydroplumbagin)。根中还含有椭圆珀瑰树酮（Elliptinone），茅膏菜酮（（Droserone），锡兰雪花酮(Zeylinone)，异锡兰雪花酮（Isozeylonone），白雪花酮（Chitranone）。尚含有氨基酸、有机酸、蛋白酶、蔗糖酶、葡萄糖、果糖等。最近，台湾学者Lin[5]等再次从白花丹正丁醇活性部位分离得到白花丹酸及其葡萄糖酯，从乙酸乙酯活性部位分离得到五种萘醌和五种香豆素，其中白花丹素(Plumbagin)是白花丹的主要活性成分，异名为兰

6、雪醌、白花丹精、白花丹醌、矶松素、紫雪花精等，分子式为CllH8O3，分子量188.19，化学名5-羟基-2-甲基-1，[6，7]4-萘醌。白花丹素还存在于白花丹科植物紫雪花全草及七星箭根中。文献记载用薄层色谱及紫1本课题得到国家自然科学基金地区基金联合资助项目（广西特有药用植物作用物质基础及作用机理研究，编号30460153）资助。-1-http://www.paper.edu.cn外吸收光谱鉴定法对广西、云南产的药材及进口药材做了比较研究，结果无差异。主要成分白花丹[8]素的含量国产品高于进口品，在全草中根部的含量最

7、高，高出地上部分10倍以上。3.药理作用研究3.1杀虫白花丹对棉红蝽、家蝇、五带淡色库蚊等昆虫有不同程度的生物活性，白花丹素还可抑制捻转血矛线虫第一阶段幼虫的活动力和生存力，ED50为1µg/ml。高浓度时对猪蛔虫幼虫可致死。研[9-12]。究认为白花丹可抑制蜕皮甾酮和昆虫几丁质的合成，干扰昆虫的神经内分泌系统3.2杀螨韩建勇研究了白花丹根提取物对柑桔全爪螨的杀螨活性，发现其具有优良的杀螨、杀卵和产卵抑制活性。白花丹根石油醚萃取物的12、24h杀螨半数致死浓度(LC50)分别为2.52、2.12mg/ml，产卵半数抑制浓

8、度(ODC50)分别为1.39、1.52mg/ml，杀卵LC50为1.04mg/ml。不同溶剂展开系统薄层层析和GC—MS结果表明，该植物中的杀螨活性主要成分为白花丹素，是一个很好的杀螨先[13]导化合物。其毒理机制和结构活性关系有待进一步探讨。3.3抗微生物作用3.3.1抑菌作用：白花丹花、茎和叶水浸剂或乙醇提取物