甲状腺及抗甲状腺药

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1、第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药甲状腺激素：用于甲状腺功能低下引起的呆小病、粘液性水肿和单纯性甲状腺肿。抗甲状腺药：用于甲状腺功能亢进症、甲亢术前准备以及甲状腺危象。常用药物：硫脲类碘及碘化物放射性碘受体阻断药第一节甲状腺激素(thyroidhormone)碘化酪氨酸的衍生物T3：三碘甲状腺原氨酸（triiodothyronine）T4：甲状腺素（thyroxin）【合成、贮存、分泌与调节】合成:碘的摄取血I-碘泵摄取碘的活化I-过氧化物酶I/I+酪氨酸碘化I/I++TG的酪氨酸耦联MIT+DITT3DIT+DITT4过氧化物酶过氧化物酶MIT/DIT过氧化

2、物酶贮存：T3、T4与TG结合贮存于腺泡腔胶质中分泌：T3、T4-TG蛋白水解酶T3、T4T4外周脱碘酶T3与受体结合产生效应调节：下丘脑TRH垂体前叶TSH甲状腺T3、T4--++【体内过程】口服易吸收与血浆蛋白结合率高可通过胎盘和进入乳汁生物利用度游离量作用特点T3高高快、强、短T4低低慢、弱、长2.促进代谢和产热促进物质氧化→氧耗↑，BMR↑，产热↑甲亢：多食、消瘦、怕热、多汗3.提高机体对儿茶酚胺的反应性甲亢：CNS及心血管兴奋【药理作用】1.维持生长发育：促进蛋白质合成及脑和骨骼的发育甲低：呆小病（儿童），粘液性水肿（成人）【作用机制】甲状腺激素受体介导

3、与核受体结合→启动基因转录与核糖体受体结合→影响转录后过程与线粒体受体结合→影响能量代谢与细胞膜受体结合→影响膜转运功能【临床应用】1.甲状腺功能低下的替代治疗：呆小病，粘液性水肿3.T3抑制试验：作鉴别诊断用摄碘率下降＞50%→单纯性甲状腺肿摄碘率下降＜50%→甲亢2.单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘补充甲状腺激素，并抑制TSH过度分泌，缓解甲状腺代偿性增生肥大。【不良反应】1.过量：甲亢2.诱发心绞痛、心力衰竭：老年人、冠心病患者慎用或禁用甲亢甲状腺肿大高代谢症群突眼CNS兴奋第二节抗甲状腺药甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶甲巯咪唑（他巴唑）、卡比马唑（甲亢平）【药理作用及

4、作用机制】1.抑制甲状腺激素的合成：抑制过氧化物酶，从而抑制T3、T4的合成，作用缓慢。2.免疫抑制作用：抑制TSI的生成3.丙硫氧嘧啶抑制外周组织的T4转化为T3。一、硫脲类【临床应用】1.甲亢的内科治疗适用于轻症、不宜手术或放射治疗者2.甲亢的术前准备防止术后发生甲状腺危象，但反馈性TSH分泌↑可促使腺体增生、充血，术中出血↑。——术前2周必须加服大剂量碘剂3.甲状腺危象的治疗首选大剂量碘剂+丙硫氧嘧啶【不良反应】1.过敏反应：最常见2.消化道反应3.粒细胞缺乏症：最严重4.甲低及甲状腺肿5.孕妇和哺乳妇女禁用二、碘及碘化物(iodineandiodide)常

5、用复方碘溶液（卢戈液）【药理作用及临床应用】1.小剂量碘：是合成甲状腺激素的原料——用于治疗单纯性甲状腺肿。2.大剂量碘：有抗甲状腺作用，作用快、强⑴抑制甲状腺激素释放：抑制蛋白水解酶⑵抑制甲状腺激素合成：抑制过氧化物酶⑶拮抗TSH使腺体增生的作用：腺体缩小变韧血管减少注：持续应用→碘摄取↓→抗甲状腺作用↓→甲亢复发不能用于甲亢内科治疗大剂量碘的应用——甲亢术前准备：先用硫脲类，术前2周加复方碘溶液甲状腺危象：与丙硫氧嘧啶及-受体阻断药综合治疗，2周内逐渐停服。【不良反应】1.一般反应：咽喉不适，金属味2.过敏反应：喉头水肿3.诱发甲状腺功能紊乱：甲亢或甲低4.

6、新生儿甲状腺肿：孕妇、乳母慎用三、放射性碘——131I【药理作用与临床应用】1.产生射线：射程2mm，只破坏甲状腺实质——用于甲亢的治疗适用于不宜手术、术后复发及硫脲类无效者2.产生射线：——检测甲状腺摄碘功能（小剂量）【不良反应及禁忌症】1.甲低2.致癌？：<20岁，孕妇、乳母禁用四、受体阻断药甲亢、甲亢术前准备、甲状腺危象的辅助治疗药药理依据：1.阻断-受体的作用→改善甲亢交感兴奋症状2.抑制脱碘酶→外周T4转化为T3↓本章小结目的要求：掌握硫脲类抗甲状腺药的药理作用、作用机制、临床应用及应用注意事项。熟悉碘及碘化物对甲状腺功能的双向作用。熟悉甲状腺激

7、素的临床应用。了解β受体阻断药在甲亢治疗中的作用特点。了解放射性碘的临床应用。（-）