实验十四 微丸的制备

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1、沈阳药科大学实验十四微丸的制备药剂学实验实验十四微丸的制备一、实验目的1．掌握微丸的几种制备方法2．掌握各种微丸制备方法的原理3．通过测堆密度、目测外观园整度评价三种方法制备微丸的效果二、实验指导微丸是指药物和辅料组成的直径小于2.5mm的圆球状实体，可根据不同需要制成快速、慢速或控制释放药物的微丸，一般填充于硬胶囊中，或袋装或压制成片剂后服用。微丸通常分为丸芯和外包裹的薄膜衣组成，用于丸芯的辅料主要有稀释剂和粘合剂，用于薄膜衣的辅料有用成膜材料、增塑剂，有时根据需要加入一定量的致孔剂、润滑剂和表面活性剂等。先制备微丸，然后装胶囊或分袋包装，这对于

2、缓控制剂的研制很有意义。它可以通过包衣层厚度或分组包衣来达到缓控释制剂的要求，尤其是它以每个小丸为一个释放单元，个别单元不规则的释药对一个剂量的释药行为影响不大。通过调整膜衣厚度和膜衣处方或分组膜衣处方，可很好控制单个剂量的释药行为，降低产生突释的可能性。制备微丸所用丸芯的粒径很小，一般为80-200μm，外观很圆，微丸一般为500-1000μm，离心层积法、球晶造粒法、乳化法、糖衣锅法需用丸芯，其他方法不用丸芯。微丸的制备方法很多，可分为包衣锅法、沸腾床制粒包衣、离心造粒法、振荡滴制法、挤出滚圆法等。三、实验内容（一）、挤出滚圆法制备黄连素微丸1

3、．原理挤出滚圆法系指将药物，辅料粉末加粘剂混合均匀，通过挤出机将上挤成条柱状，再于滚圆机中将圆柱形物料切割滚制成大小均匀规整的球形。用此法所得颗粒63沈阳药科大学实验十四微丸的制备药剂学实验大小均匀、粒度分布窄、药物含量均匀。所需装置主要有挤出机和滚圆机。2．处方：黄连素3.0g微晶纤维素15.0g乳糖12.0g25%乙醇适量3．操作：（1）按处方量称取黄连素3.0g、微晶纤维素15g和乳糖13g，混合均匀后，加入5%乙醇适量，混匀。（2）仪器调节：从控置面板上设置挤出速度和滚圆速度。（3）将混合物料投入于加样漏斗，启动挤出机制成圆柱形物料。（4）

4、将所制得的圆柱形物料加入于滚筒中，启动滚圆机，制得球形微丸，放料。（5）关闭机器4．操作注意(1)25%乙醇作为粘合剂，用量多少直接关系微丸质量的好坏，若加入太多，则滚圆时易粘合形成大球，影响粒径均一度，若加入太少，则所得微丸成哑铃形，影响所制微丸的圆整度。(2)每次实验操作完毕之后记住要清理好仪器。(3)在滚圆时可用50%乙醇作为润湿剂。5．结果和讨论(1)比较不同挤出速度和滚圆速度对微丸形状的影响。(2)测试所得微丸的粉体学性质。（二）粉末层积法制备微丸1．原理：粉末式层积法：将丸核加入于旋转容器中旋转，并把粘合剂溶液喷在丸核上，随后加入药物或

5、赋形剂粉末，潮湿的丸核在液体毛细管作用下，将粉末粒子粘附在表面，形成细粉层，随着粘合液的不断喷入，更多的粉末粘附在丸核上，直至制得适宜大小的微丸。对粉末层积造粒法来说，供粉及供浆之比例以及速度关系到最终产品微丸放的质量，故重点对供粉与供浆速度进行筛选。理论上，粉末层积时料室中的含湿量可用下式计算：64沈阳药科大学实验十四微丸的制备药剂学实验EPaW=EP+−()1EPas式中，E—为空间所占分数；Ps和Pa—分别为粉料和浆液的密度。本品所用粉料粒径大于30μm。上式可简化为：1W=1+2.17(P/P)sa根据上式则层积时供粉应大于喷浆。采用粉末层

6、积法制备微丸时，可先将一定粒径的丸核置主机料室内，喷入粘合剂，使其表面润湿，再撒粉使粉末粘附在粒子表面，此过程逐渐进行，累积至粒径合适为止。在离心粉末层积法的制丸过程中，微丸经鼓风上抛，离心外翻，滚动与产生麻花样等特殊的轨足迹迹，微丸具有较好的圆整度。粉末层积法制备的微丸具有以下特点：（1）有丸核的存在使粒径分布范围窄；（2）由于药物粘附于外层，表面积较大，生物利用度高；（3）微丸具有适宜的机械强度，制备膜控缓释制剂时无骨架效应；（4）由于药物扩散时距离较短，可达到膜控零级释放。2．仪器与药品仪器：BJZ－360M型离心包衣造粒机；药品：微晶纤维素

7、丸核（26～32）目，微晶纤维素细粉。3．操作步骤：将离心包衣造粒机的空气压缩机及其他电源接通，调整压力至0.8Mpa以上，调整主机转速150～200rpm，喷气压力0.5Mpa，喷气流量10L/min，鼓风流量20×20L/min，鼓风温度为室温，喷浆泵转速15～25rpm供粉速度15～25rpm，调整如各参数后，关闭各控制开关，调整搅拌刀至合适位置，取蒸馏水置浆液输入缸内，微晶纤维素细粉500g，置加料斗内，称取26～32目空白丸核（26～32目的微晶纤维素丸核）置主机料室内，开动开关开始层积制丸，待微晶纤维素细粉加完后，停止喷浆和供粉，主机继

8、续转动1分钟，打开出料口，取出成品微丸，烘干，筛分。4．操作作注意（1）因为离心包衣造粒机采用380V电压供电，所以在使用