盐酸尼卡地平缓释纳米粒子的研究

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1、摘要摘要本文选用盐酸尼卡地平作为模型药物制备缓释制剂，盐酸尼卡地平是一种新型二氢毗啶类钙离子拮抗剂，是当前较为理想的降压药物，临床上广泛用于治疗心绞痛希I高血压，但普通制剂在体内释放迅速，达峰时间短，血药浓度波动大。为克服上述缺点，分别采用单凝聚法和逐层自组装法制备盐酸尼卡地平纳米缓释制剂，研究了微粒的制备工艺，考察了体外的释放过程。主要结果如下：(1)建立了用紫外分光光度法对制剂中药物含量及释放的测定。方法专属性强，灵敏度高，方便快捷，为药物的处方设计及性能考察提供了可靠的分析方法。(2)采用单凝

2、聚法，以生物可降解天然高分子蛋白质明胶为原料，异丙醇为凝聚剂，制备盐酸尼卡地平明胶纳米球。考察了盐酸尼卡地平明胶纳米球的粒径、载药量以及药物的体外释药等特性进行了考察。结果表明，盐酸尼卡地平明胶纳米球的载药量可达-N5．41％，在体外具有明显的缓释效果。(3)LbL技术是利用静电相互作片j使带有正、负电荷的物质逐层交替沉积到基材表面实现臼纽装。采用单分散高表面电荷密度的三聚甲醛氰胺胶体粒子为聚电解质纳米自组装的模板，海藻酸钠和明胶为囊材，制各盐酸尼卡地平核壳型纳米囊。然后用盐酸溶液溶解掉三聚氰胺甲醛

3、，得到具有均匀空腔的纳米囊。‘电位的正负交替变化定性表明了聚电解质在胶体粒子表面的逐层自组装。研究表明，溶液的pH值、温度、聚电解质吸附的层数都是影响逐层自组装的冈素，盐酸尼卡地平核壳型纳米囊的载药量可达到2．512％。且在体外释放研究中，释药介质的pH值对约物的释放有很人影响。(4)NFeCi2禾llFeCll为铁源，NaOH为碱，采用化学沉淀法制各Fe304纳米粒子，利川静电吸附的原理将其引入到盐酸尼卡地平核壳型纳米囊中，制各盐酸尼。Iz-地平磁性纳米囊。分别考察Fe，04纳米粒子和盐酸尼卡地平

4、磁性纳米囊的形貌结构、粒径大小以及磁化强度等。结果表明盐酸尼卡地平磁性纳米囊载药昔为2．079％，Fe304百分含量为17．34％，具有超顺磁性和良好的缓释性能。关键词：盐酸尼卡地平；明胶；海藻酸钠；单凝聚法；逐层自组装法；化学沉淀法；超顺磁性；缓释性东南大学硕：仁学位论文ABSTRACTInthispaper,nicardipinehydrochloridewasselectedasamodeldrugtopreparenano·sustainedreleasepreparation．Nicard

5、ipine，acalciumantagonist,isapreferreddrugtotreathypertension．Butthenormalpreparationproducedalargeplasmapeakofdrugafteradministration,whichrapidlydeclinedtobelowtheminimuminhibitoryconcentration．Inordertominimizesideeffects，anddecreasefrequencyofadmini

6、stration，thenicardipinehydrochloridewastriedtoformulateasasustainedreleasepreparation．Theresultsofeachpartarelistedasfollows：(1)Ultravioletspectrophotometry(UV)Wasdevelopedforinvitroassayofdrugcontent,releaseofmicroparticlesanddeterminationofphysicoche

7、micalproperties．Analyticalmethodwasprecise，simpleandreliable，whichofferedsafemethodforRxprojectofnicardipinehydrochloride．(2)Nicardipinehydrochloridegelatinnanoparticleswerepreparedbycoacervationmethod，usingthenaturalmacromoleculeproteingelatin鹊coremat

8、erialandisopropanol嬲coacervationreagent．Someproperitiesofnicardipinehydrochloridegelatinnanoparticleswereinvestigated，includingparticlesize，drugloadingcapacityanddrugsustainedreleasepropertyinvitro．Itshowedthatthedrugloadingofnicardipin