《力拉依普黄酮》PPT课件

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1、力拉－有效治疗骨质疏松湖北四环制药有限公司骨质疏松症【概念】骨质疏松症（Osteoporosis）是全身性骨代谢性疾病，其特征是全身性的骨量降低，骨组织显微结构退化，骨脆性增加并易于骨折。分类与分型第一类原发性骨质疏松症——Ⅰ型：绝经后骨质疏松症——Ⅱ型：老年性骨质疏松症第二类继发性骨质疏松症——内分泌疾病——慢性疾病——药物——先天性第三类特发性骨质疏松症流行病学我国患病人数居世界之最：6000-8000万绝经后妇女约有30%患有骨质疏松发病率居世界各种常见症的第七位严重的后果——骨折——好发部位：髋部、脊椎和前臂远端（Colles骨折）——呈上升趋势——女

2、性比男性高4倍左右绝经后临床表现腰背疼痛身长缩短、驼背呼吸功能下降活动受限合并骨折骨痛骨量迅速丢失的原因破骨细胞活性＞＞成骨细胞活性骨吸收＞骨形成骨丢失危险因素性激素缺乏：绝经、卵巢切除、Gn-Rh-A治疗病人营养因素：缺维生素D及K、Ca、蛋白质等运动负荷：长期卧床，骨缺乏肌肉活动刺激，成骨活性下降慢性疾病：糖尿病、肾功能不全、胃肠疾病、胃肠切除、慢性肝病个人因素：酗酒、长期低钙饮食、吸烟、饮咖啡、浓茶药物因素：长期使用皮质激素、巴比妥、大仑丁、肝素等性别：女性比男性患病率高2-8倍，男性骨量比女性高30%年龄：女性50-60岁后，男性60-70岁后发病率升

3、高种族差异：白种或黄种人家族史：基因BB型，BMD比bb型低10%发病机制激素—性激素—钙调节剂骨代谢局部调节因子遗传因素营养因素生活习惯—饮酒—吸烟运动和负荷前列腺素诊断方法症状和体征X线诊断骨密度测量：SPA、DPA、DXA、QCT等骨计量学参数：E.De、BFRs、Rm.P等骨生化指标：BGP、BSP、Hyp等治疗目标纠正骨重建，减缓骨丢失恢复已经丢失的骨量缓解疼痛降低骨折发生率药物治疗选择雌激素替代疗法—雌激素—抗雌激素剂非雌激素治疗—骨吸收抑制药：降钙素、双磷酸盐—刺激骨形成药物：甲状旁腺素、促蛋白合成激素—多种作用药物：依普黄酮不同药物的对比6.0

4、元22.6－33.9元8.5元（利维爱）每日药费主要是胃肠道反应长期用药出现“脱逸”现象增加骨密度作用小癌症危险用药时间长：5－10年临床缺点有效治疗原发性骨质疏松显著的镇痛作用降低骨折发生率能迅速缓解骨质疏松引起的骨痛疗效明显防治绝经后绝经后骨质进行性丢失临床优点依普黄酮降钙素雌激素药品依普黄酮的化学结构通用名：依普黄酮片商品名：化学结构力拉力拉的作用机制促进—成骨细胞的增殖—骨胶原合成和骨基质的矿化抑制—破骨细胞前体的增殖和分化雌激素样作用—增加降钙素分泌力拉对人类破骨细胞前体增殖的抑制作用两组对比：P＜0.01力拉的作用特点直接抑制—破骨细胞功能—骨量流

5、失诱导—骨祖细胞向成骨细胞分化和刺激矿化物质在基质中沉淀降低—骨转换率有效—改善腰背疼痛、骨痛良好的雌激素增效剂—具有雌激素样的抗骨质疏松特性，而没有雌激素样副作用增加骨密度刺激骨形成骨钙调节力拉的毒理学研究急毒长毒：对犬的最大无影响剂量＞1500mg/Kg无致突变和致畸毒性小鼠灌胃：LD50＜104mg/Kg腹腔注射：LD50＜2500mg/Kg力拉的药代动力学单剂量多剂量与国外制剂相比200mgt1/29.8hAUC632ng.h/mlt1/223.6hAUC1455ng.h/ml8例受试者单次口服依普黄酮片200mg/片×2片后药代动力学参数(X±SD)

6、804.99±86.55807.40±134.36曲线下面积AUC(ng.h/ml)2.42±0.572.50±0.56达峰时间Tmax(h)66.5±13.266.8±13.1达峰浓度Cmax(ng/ml)12.00±1.899.05±0.80消除半衰期T1/2(h)0.90±0.131.08±0.20吸收速率常数ka(h-1)国外制剂力拉主要药代参数P＞0.05:力拉与日本武田药业产的依普黄酮片在药代动力学方面无显著性差异力拉的临床适应症有效预防和治疗绝经后骨质疏松症有效预防卵巢切除后导致的骨质疏松有效增加Gn-Rh-A治疗病人的骨量治疗增龄性骨质疏松症降

7、低骨质疏松性骨折发生率促进骨折愈合力拉有效治疗绝经后骨质疏松临床疗效1：湖北四环制药有限公司研究设计双盲，随机，安慰剂对照为期两年入选标准：绝经3年以上，50－65岁依普黄酮600mg／天或安慰剂元素钙1g疗效评定腰椎骨矿含量BMC骨转换生化指标：BGP疼痛参数安全性和耐受性腰椎骨矿含量两组对比：P＜0.01骨钙素BGPBGPVALUES治疗后两组对比：P＜0.05骨痛缓解VisuslanalogicSelfratescales两组对比P＜0.05结论腰椎骨矿含量明显增加桡骨和胫骨骨强度明显改善骨转换率明显降低有效缓解骨痛临床不良反应出现的情况与安慰剂组类似力

8、拉有效预防卵巢切除后导致的骨质疏松临床