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时间:2019-07-20
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1、积华尤敏®—依达拉奉产品知识培训张其文2009-1-19积华尤敏®概述通用名:依达拉奉注射液商标名:积华尤敏®英文名:EdaravoneInjection化学名称:3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮结构式:分子式:C10H10N2O分子量:174.20积华尤敏®概述注册情况:2008年7月31日,SFDA注册批件。国家化药二类新药。药理作用:清除自由基,抑制再灌注损伤、保护缺血脑组织,用于改善急性脑梗塞所致的神经症状、日常生活活动能力和功能障碍。基础产品市场自由基及其危害缺血再灌注损伤脑保护脑血管病分类脑血管病治疗培训要点自由基及其
2、危害自由基:外层轨道上具有单个不配对电子的原子、原子团和分子的总称特性:容易夺取其它及基团的电子---氧化反应自由基的产生:缺血—再灌注损伤等氧自由基的危害细胞膜、DNA、蛋白质等常见的氧自由基超氧阴离子(O·-2)、羟自由基(·OH)、过羟自由基依达拉奉的作用依达拉奉可以清除自由基,抑制脂质过氧化,从而抑制脑细胞、血管内皮细胞、神经细胞的氧化损伤。缺血-再灌注损伤历史:定义:在缺血的基础上恢复血流后,组织器官的损伤反而加重的现象称为缺血-再灌注损伤。自由基与缺血再灌注损伤自由基与缺血-再灌注损伤超过再灌注时间窗(约3h)的脑细胞中:O
3、2黄嘌呤氧化酶O·-2,烷自由基脂质过氧化物自由基Fe3+O·-2·OHAitoH,AaltoKT,RaivioKO.BiphasicATPdepletioncausedbytransientoxidativeexposureisassociatedwithapoptoticcelldeathinratembryonalcorticalneurons.PediatrRes,2002,52(1):40-45.脑保护亚低温保护,降低脑部代谢清除自由基抑制钙离子内流等等依达拉奉对于脑组织的保护在于其可以清除自由基,抑制自由基对脑组织造成的损害
4、,从而达到保护脑组织的目的脑血管病脑血管病是指脑部动脉或支配脑的颈部动脉发生病变,从而引起颅内血液循环障碍、脑组织受损的一组疾病。临床上常以猝然昏倒,不省人事,或伴有口眼歪斜、言语不利和偏瘫为主要表现.脑部的血液供应及特点脑部的血液供应极为丰富,主要来自两侧的颈动脉和椎动脉系统。脑部血液供应的特点:代谢旺盛,耗氧量大:脑重占体重的2.5%,却需要20%的血供。对缺血反应迅速:供血连续停止30秒则神经细胞代谢受累;2分钟后则代谢停止;5分钟后神经细胞开始死亡,大脑皮质开始出现永久性损害;10-15分钟后小脑出现永久性损害;20-30分钟后
5、延脑的呼吸、血管运动中枢开始出现不可逆的损害。血脑屏障B.B.B.(bloodbrainbarrier)血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质进入脑循环血的结构。决定血脑屏障通透性的因素物质的脂溶性物质的亲水性与血浆蛋白的结合程度载体运转系统有时互兼脑血管病的分类脑血栓形成腔隙性梗死脑栓塞缺血性出血性短暂性脑缺血发作脑梗死脑出血蛛网膜下腔出血相关疾病介绍脑卒中俗称“脑中风”,又称“脑血管意外”,凡因脑血管阻塞或破裂引起的脑血流循环障碍和脑组织功能或结构损害的疾病都可以称为脑卒中。分两大类,即缺血性脑卒中和出血性脑卒中(多指脑动脉系统)缺血性
6、脑卒中占脑卒中病人总数的60%-70%,主要包括脑血栓形成和脑栓塞,统称为脑梗死。出血性脑卒中占脑卒中病例的30-40%,根据出血部位的不同又分为脑出血(脑溢血)和蛛网膜下腔出血。相关疾病介绍不论是缺血性脑卒中还是出血性脑卒中,都会造成不同范围、不同程度的脑组织损害,产生多种多样的神经精神症状,严重者危及生命,治愈后很多病人留有后遗症。卫生部2005年中国卫生统计提要脑卒中流行病学我国为脑卒中高发国家年发病率为185-219/10万人每年有200万人新发脑卒中2/3致死或致残脑血管病是我国人口总死亡第二位原因每年死于脑血管病150万人每
7、年脑卒中治疗费用约120亿元人民币外层区(W)周边区(1-3d)中心区(≤1h)缺血半暗区(≤3h)贫血半暗区(≤24h)自由基清除机制破坏,氧自由基蓄积脑缺血区的梯级改变脑梗死急性期治疗的目标减少梗死的脑组织的面积预防并发症降低致死率和致残率预防卒中的再次发生脑梗死的治疗目标除了挽救生命外,更重要的还在于减少神经功能损害,减轻病残,促进康复,所以神经保护剂在急性期治疗中必不可少。对脑梗死病灶的治疗改善脑血循环溶栓rt-PA(重组组织型纤溶酶原激活剂)降纤降纤酶、巴曲酶、蚓激酶抗凝低分子肝素抗血小板阿司匹林其他:中药制剂脑神经保护对脑梗
8、死病灶的治疗溶栓药rt-PA(组织型纤溶酶原激活剂)治疗时间窗短有颅内出血高的风险脑保护药依达拉奉是一种安全有效、治疗窗较宽的药物。药物种类药物作用机制试验阶段状况谷氨酸盐拮抗剂CGS19755竞争性NMD
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