◎郧阳医学院药理学教研室

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1、第20章解热镇痛抗炎药Antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs7/18/20211郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞掌握：解热镇痛药抗炎药的共性作用和作用机制；阿司匹林的体内过程、药理作用、临床应用、不良反应和药物相互作用；苯胺类的药理作用、临床应用、不良反应。熟悉：解热镇痛抗炎药的分类；非选择性环氧酶抑制药与选择性环氧酶-2抑制药在药效学上的相似性和差异性。了解：其它解热镇痛抗炎药的作用、用途和不良反应。大纲要求：7/18/20212郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞一、概念解热镇痛抗炎药是

2、一类具有解热、镇痛,大多数还有较强抗炎、抗风湿作用的药物。也称为非甾体抗炎药(nonsteroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs)。这类药物不仅临应床用广泛，且都进入家庭，其临床地位较重要。7/18/20213郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞NSAIDs共同的药理基础是抑制体内前腺素（PG）合成。PG是一族不饱和脂肪酸，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中,多种细胞都可合成PG，它参与多种生理和病理生理作用。二、作用机制7/18/20214郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞合成和释放的增多，导致体温调定

3、点的提高，体温升高。PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。PG参与炎症反应，使血管扩张，通透性增加，引起局部充血、水肿和疼痛。7/18/20215郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞环内过氧化物7/18/20216郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞COX-1环氧酶COX-2生理性刺激NSAIDs—病理性刺激7/18/20217郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞COX-1和COX-2特性比较生成固有的需经诱导功能生理学：生理学：妊娠时，PG生成增加COX-1COX-2保护胃肠调节血小板聚集调节外周血管阻力调节肾血

4、流分布TXA2/PGI2病理学：生成蛋白酶，PG及其他炎症介质引起炎症选择性抑制剂阿司匹林，吲哚美辛等尼美舒利萘普生非选择性抑制剂7/18/20218郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞1.解热作用2.镇痛作用3.抗炎抗风湿三、NSAID基本药理作用中度慢性钝痛(炎性疼痛)有效，而对急性锐痛和剧痛无效；无成瘾性,(非处方药);不抑制呼吸；作用部位在外周；明显减轻炎症的红、肿、热、痛等症状。较好地控制风湿及类风湿的症状。疗效肯定,但不能根治,也不能防止疾病的发展及合并症的产生。降低发热病人体温，对正常人体温无影响。7/18/20219郧阳医学

5、院药理学教研室潘龙瑞战栗肌紧张肌肉运动内分泌腺活动基础代谢糖类蛋白脂类不感蒸发出汗皮肤血流体表面积换衣着环境条件传导、辐射蒸发3637383935产热散热下丘脑的体温调节中枢：产热、散热平衡，达到体温恒定。调定点学说7/18/202110郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞外热原病原体内毒素组织损伤中性粒细胞或其它细胞内热原下丘脑视前区前列腺素PG体温调节中枢（IL-1、INF）冷敏NC敏感性热敏NC敏感性散热产热发热发热机制：7/18/202111郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞乙酰水杨酸与氯丙嗪降温作用比较氯丙嗪乙酰水杨酸效应抑制体温调节解

6、热作用机制抑制体温调节中枢抑制PGs的合成和释放特点1．环境温度低——降温1）环境温度越低，降温越显著2）可降发热、正常体温2．高温环境——升温只降发热体温不降正常体温用途人工冬眠疗法（降温）治疗发热7/18/202112郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞组织损伤、炎症或过敏化学物质的生成和释放组织胺、5-HT、缓激肽PG热镇痛药引起疼痛感觉神经末梢(PGE1、PGE2、PGF2α)痛觉增敏致痛（—）炎症疼痛的形成及解热镇痛药的镇痛机理致痛7/18/202113郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞解热镇痛药与镇痛药镇痛作用比较镇痛药解热镇痛药作用

7、部位中枢外周（主）作用机制激动阿片受体抑制PG合成酶（环加氧酶，COX）镇痛特点强大，伴有镇静作用及欣快感中等强度，无镇静作用及欣快感适应症用其他药无效的急性锐痛慢性钝痛不良反应易成瘾，抑制呼吸无成瘾性及呼吸抑制7/18/202114郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞解热镇痛药协同作用（—）组织胺、缓激肽、5-HT等释放PG合成增加非特异性致炎物质和抗原扩张血管、毛细血管通透性增加炎症（红斑、水肿、疼痛）炎症的形成及解热镇痛药的抗炎机理7/18/202115郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞7/18/202116郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞四.

8、常用药物阿司匹林（aspirin）常用水杨酸钠（sodiumsalicylate）水杨酸类7/18/202117郧阳医学院药理学教研室潘龙瑞阿司匹林（aspirin）口服吸收，分布全身并可进入关节腔和脑脊液；血浆蛋白结合率80-90%