超临界流体技术制备固体分散体的研究进展-张维

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1、安徽医药AnhuiMedicalandPharmaceuticalJournal2013Jun;17(6)·903·超临界流体技术制备固体分散体的研究进展张维，张志云，张志丽，黎秋媛，王立红，周丽莉(沈阳药科大学制药工程学院，辽宁沈阳110016)摘要:超临界流体具有溶解性好、传质能力高、表面张力低及渗透性强等优点，使用超临界流体技术制备的固体分散体粒径均匀可控、纯度高、无溶剂残留，具有传统方法不可比拟的优势。目前，使用超临界流体技术制备固体分散体国内研究还处于起步阶段，该文介绍了超临界流体技术制备固体分散体的方法、原理，归纳总结各方法最新研

2、究进展并提出其存在的问题，为该方面研究者提供参考。关键词:超临界流体技术;固体分散体;制备;超临界二氧化碳ProgressinpreparationofsoliddispersionsusingsupercriticalfluidprocessZHANGWei，ZHANGZhi-yun，ZHANGZhi-li，etal(SchoolofPharmaceuticalEngineering，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016，China)Abstract:Supercriticalflu

3、idpossessestheadvantagesofboththegasandtheliquid，suchasgreatsolubility，favorablemasstransferca-pacity，lowsurfacetensionandsatisfactorypermeability．Thesoliddispersionspreparedbysupercriticalfluidprocesshavethecharacteris-ticsofuniformandcontrollingparticlesize，highpurityandn

4、oresidualsolvent．Theapplicationsoftraditionalmethodsarelimitedduetothedisadvantages，includingtherequirementoforganicortoxicsolvents，longdryingstepandlowefficiency．Preparationofsoliddisper-sionsusingsupercriticalfluidprocessisstillintheinitialstageinChina．Inthepresentpaper，t

5、heproductionprocessesofsoliddisper-sionsbysupercriticalfluidprocessareclassified，thelatestresearchprogressofvariousprocessesissummarizedandtheexistingproblemsareputforwardbasedonagreatdealofliteratureinhomeandabroad，providingareferencefortheresearchers．Keywords:supercritica

6、lfluidprocess;soliddispersions;preparation;SC-CO2固体分散体(soliddispersions，SD)是指将药物以分子、胶SC-CO2法制备固体分散体方法进行了分类，归纳总结了其最态、微晶或无定形状态，分散在一种载体介质中所形成的药新研究进展并提出了其存在的问题，以期为该方面研究者提［1］物-载体固体分散体系。1961年，Sekiguchi等首先以尿素供参考。为载体，用熔融法制备了磺胺噻唑固体分散体，该分散体能够1超临界流体技术制备固体分散体提高磺胺噻唑的水溶性和生物利用度。近年来，随着各种不1

7、．1SC-CO2作为溶剂同功能的载体以及新技术引入到固体分散技术中，固体分散1．1．1超临界溶液快速膨胀法超临界溶液快速膨胀法技术的研究进入了新的发展阶段。(rapidexpansionofsupercriticalsolutions，RESS)是先将药物和固体分散体的主要特点是利用不同性质的载体使药物在载体溶解在超临界流体中，然后使超临界流体快速通过一个高度分散状态下，达到不同要求的用药目的:(1)增加难溶性喷嘴进行减压膨胀，形成极高的过饱和度，使溶质在瞬间形成药物的溶解度和溶出速率;(2)延缓或控制药物的释放;(3)大量晶核，并在短时间内

8、完成晶核的生长，从而最终形成大量提高药物的稳定性;(4)改变中药传统剂型。目前，制备固体粒径及形态均一的超细微粒。［5］分散体的方法主要有:熔融法、溶剂法、熔融-溶