反向热敏胶Regel的合成及其眼用制剂的研究

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1、沈阳药科大学硕士学位论文反向热敏胶Regel的合成及其眼用制剂的研究姓名：周庆颂申请学位级别：硕士专业：药物化学指导教师：莫凤奎;王晶2003.5.1沈辩茹辩大学硕士学位论文反向热敏胶Regel的合成及其眼用制剂研究撼要本文磁攒了一耱霹垒秘簿簿鹣农溶经羝分子鬟爱舞热皱往褒羧共聚黪Regel，胲材料在相对低的分子量、相对高比例疏水段存在的情况下具有反向热敏往，瑟5-25"C辩箕承溶液滚滚体状态眷在；当滠度舞嵩餮尺藩肇瑾温度(37℃)时，曲于分子间楣甄作用形成交联嬲状从两自发形成离含水照的半圆体凝胶?该材料W应用予各种非腑霄道给药系统，如眼部缭药、遴皮给药、弱遒绘药、

2、爨驻给秘、鞍袋蹬莼、躲帮绘药、象道绘药、奎酝给药、葬蕊绘药、口服给药、耳部给药等备种剂溅。鞋翼酸、羟蒸艺酸、聚乙二蘩z(PEG)受藩耩舍残了Rege

3、凝荻，考察了Regal及其中间产物交酯、己交酯禽成的]二芑条件、反应温度、反成压力、反应对闻、德往翻糯藿、馕托帮诧蒋影酶产率静霞索并甩均匀设计法优纯了会戏条件。所得的产物用凝胶渗透色谱(GPC)，麓示扫摘量热法(DSC)和核磁菸攮(H-NMR)逡行了表链。测定了精度、檩转交瀛度等邋健整囊弗对冀急性獭性、眼部刺激性进行了考察，证明该材料毒性、眼部刺激性较小。峦予Reget静爱驽熬敏性帮硬秘鹣绘药方式，遁宣戆懿帮潇赘黠惩

4、，逶合作为眼部绘药的淡体。本文选择了吡诺克皋为模溅药物，制备具谢适宜拥转交溢度盼体温敏感混悬黧凝胶：对该蒂《割翡质量穗定倭避行了考察，并对凝胶中豹药物驿教赞舞进行了硬究。／该制剂稳定挫怒好，擞速实验殿室温爨样5个月漓悬剂质墩未见明艋变化。采用无膜溶出模型同时考察凝胶溶蚀及嚣甥释放行菇，汪鞠嚣魏静释敬受涤缝控副，实验霾察及整方嚣素霹影翡凝黢溶蚀与药物释放速辩。卢√关键诩：嵌段共聚耪；菠离熬簸茨；秣诺竞辛；淫基裁婆豳苎壁盔堂蹩圭兰垡鎏褒+～—————————————————!堕甄ABS劐眦TReget,awatersoluble,lowmolecularweight1

5、7ever∞thermosensitivebiodegradableblockcopolymerWaSstudiedinthiswork．SuchcopolymersofretaU'velylowmolecularweightandrelatively赫垂hydrophobicbtoekpolymerexistasclearsolutionsat，Orabout5℃也5℃inwaterbut，whenthetemperatureisraisedtoaboutbodytemperature(typically37"Cforhumans)，spontaneouslyf

6、ormsemisolidhydrogelsthatcon招inhighpercentagesofwaterentrappedinthegelnetwoN．Thissystemcarlusedasparcnteral，ocular,topical，transdermaI，vaginal,buccal,trartsmucos鲢,pllh／lonal3r,tra璐alrethral,rectal，nasal，oral，pulmonaryorauraldeliveryvehicles，DetailsofthesynthesisofRegelfromlacticacid，g

7、lycolieacidandPEGaredeseribed．Theprocessconditionofthesynthesissuchastemperature，time，catalystandpressureofreactionwerestudiedandalsooptimizedbymeansofuniform如sign．ThesyntheticproductWaScharacterizedbyGPC，DSC，andH-NMR．Theviscosityandthephasetransitiontemperatureandotherchemicalandphys

8、icalcharacteristicsWeredetermined．Theacuteto妯c姆andophthalmicirritabilityw辩alsostudied+TheresultsshowedthatthelowertoxicityofRegel1,vassatisfiedforpharmaceuticalapplication，andnOacuteirritationWaSobserved．MostoftheapplicationsoftheRegelareconcernedwitlltreatmentofophthalmicdiseaseforit

9、s掉Ve激