(医学)王爱霞-抗生素的临床合理应用

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1、抗生素的临床合理应用中国医学科学院中国协和医科大学北京协和医院王爱霞一.抗生素的作用机制1.阻断细胞壁的合成3.损伤细胞浆膜影响通透性如B内酰胺类、万古、如多粘菌素、两性霉素和制杆菌肽霉菌素5.阻断RNA2..阻断核糖体蛋白合成DNA的合成甲硝唑4.影响叶酸代谢如氨基糖苷类、四环喹诺酮类、利福平如磺胺类、异菸肼、素、红和氯霉素阿糖腺苷、新生霉素乙胺丁醇二.B内酰胺类RCONHRCONHRCONHRCONHOOOOCO2CO2CH2RCH2RSSBLCH3CH3CH3CH3CO2CO2青霉素头孢菌素影响内酰胺类抗生素的因素1、抗生素的浓度2、抗生素透过细胞

2、膜的能力3、对酶作用的抵抗力4、对靶酶的亲和力B内酰胺酶肽糖层细胞浆膜层青霉素结合蛋白革兰阳性菌的结构革兰阴性菌的结构Porin通道细胞壁b内酰胺酶肽糖层细胞膜层青霉素结合蛋白B内酰胺类抗生素的给药方法A.头孢唑啉B.头孢唑啉C.头孢唑啉2gIV小壶入2g+5%葡糖液100mlIV1h2g+5%葡糖液500mliv滴浓度时间间隔时间:Tid9-3-9Q8h9-5-1Q12h9-9(对半衰期长的)预防给药手术前一小时,值麻醉诱导时给头孢唑啉1-2g,必要时术中或术后再加1g,预防给药要和治疗用药有区别,预防可只给一次药,而治疗用药需连续给药,按Q8h或Q6H一.各

3、种内酰胺类抗生素1、青霉素类2、头孢菌素类3、头霉素4、内酰胺酶抑制剂5、碳青霉烯类和其他1.青霉素类口服:青霉素VK,羟胺苄青霉素注射:青霉素G:剂量160-960万U/日,个别脑膜炎用量可>1000万U/日,要分次给,每次<500万U,主要用于G(+)菌.新青II:(苯甲异恶唑青霉素)剂量4-8g/日氨苄青霉素:剂量4-12g/日氧哌嗪青霉素:剂量4-8g/日,已替代了羧苄和磺苄青霉素,对G(-)杆菌,绿脓杆菌和厌氧菌有效,但对产酶金葡菌无效.2.头孢菌素类口服:头孢菌素羟胺苄(cefadroxil)头孢胺苄(cefalexin)头孢拉丁(cephrad

4、ine)头孢克洛(cefaclor)、希刻劳头孢呋辛酯(cefuroximeaxetil)头孢丙烯(cefprozil)头孢克肟(cefixime)头孢布烯(ceftibuten)注射剂第一代头孢菌素:主要针对G(+)球菌头孢唑啉(cefazolin)头孢拉丁(cephradine)第二代头孢菌素:对G(+)球菌和G(-)杆菌均有效，但G(-)杆菌不如第三代头孢菌素头孢孟多(cefamandol)头孢呋辛(cefuroxime)头孢噻乙胺唑(cefotiam)第三代头孢菌素：主要针对G(-)杆菌头孢哌酮(cefoperazone)主要由胆道排泄(80%)头孢噻肟

5、(cefotaxime)代谢产物对G(+)菌有效头孢唑肟(ceftizoxime)对G(-)杆菌杀菌作用强头孢曲松(ceftriaxone)半衰期长达８小时头孢他定(ceftazidime)对绿脓杆菌效果明显头孢地嗪(cefodizime)有提高细胞免疫功能头孢甲肟(cefmenoxime)蛋白结合力高(77-85%）主要由肾排泄头孢匹胺(cefpiramide)对绿脓杆菌作用同头孢哌酮，半衰期为4-5h,24h尿中排出22.5%,粪中排出0-36.9%第四代头孢菌素：头孢吡肟（Cefepime）对多种B内酰酶稳定，抗菌活性较第三代头孢菌素强，t1/2为1.2-

6、1.7h,80-92%由肾排出，蛋白结合力为5-10%.头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广，对G(+)球菌作用强，对某些染色体介导的B内酰胺酶较稳定,t1/2为２h,80-90%由肾排出,头孢克丁（cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强4-16倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B内酰胺酶高度稳定.3）头霉素是由头相霉素（CephamycinC)经半合成而得的一类抗生素，其结构上和头孢菌素有区别。1、头孢西丁(cefoxotin)2、头孢美唑（Cefmetazon)3、头孢米诺(Cefminoxine)4、头孢拉他（Moxilacta

7、m)相当于二代头孢相当于三代头孢4）内酰胺酶抑制剂舒巴坦（sulbactam):优立新（unasyn):是氨苄青霉素和舒巴坦的合剂，比例为2:1，750mg的优立新含氨苄500mg和舒巴坦250mg舒普深（sulperazon)：头孢哌酮0.5g和舒巴坦0.5g以1:1的合剂棒酸(clavulanicacid):安灭菌(augmentin):是羟氨苄青霉素250mg和棒酸125mg2:1的合剂特美汀(timentin):是替卡西林(ticarcillin)3g和棒酸0.1-0.2g的合剂他唑巴坦(tazobactam)：他唑新(tazocin)是他唑巴坦和哌拉

8、西林以1:8合剂5）其他