壳聚糖聚乙二醇琥珀酸酯丝裂霉素C释药系统的研制与体外释放实验

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1、中国修复重建外科杂志2008年5月第22卷第5期·543·壳聚糖/聚乙二醇琥珀酸酯丝裂霉素C释药系统的研制与体外释放实验112111张宇周初松蒋刚彪于博高飞傅栋【摘 要】目的研制壳聚糖/聚乙二醇琥珀酸酯（chitosan/polyethyleneglycols-succinate，CH/PEG-SA）丝裂霉素C（mitomycinC，MMC）局部药物释放系统，观察其体外释药效果。方法将透析后的CH/PEG-SA及MMC共混后置入冻干机，冻干制得CH/PEG-SA/MMC膜片，将膜片置于10mL37℃生理盐水中浸泡，静置3个月观察其脆性。绘制100、50、25、12.5、6.25、

2、1μg/mLMMC液与吸光度（A）值的标准曲线。将CH/PEG-SA/MMC膜片20mg浸泡于PBS液中，第1、3、5、8、12、16、18、22、26、30、32、39、60和88天取浸出液，测定药物释放浓度与时间的变化曲线，探讨膜片结构与释药的关联性。 结果脆性观察：膜片浸泡3个月后不脆裂。MMC液标准曲线回归方程为：y=0.593x3－2.563x2+25.944x–0.236（R2=1.000）。药物缓释膜片中MMC均能从膜片向PBS液扩散，释放量逐渐增加，第12天释放量达最大，为14.9616μg/mL，第18、32天又出现两次释放高峰，分别为14.4824μg/mL和

3、11.4092μg/mL，明显高于成纤维细胞50%抑制率质量浓度（ID50，10.4713μg/L）；其余时间以较低浓度间断释放，且释放量逐渐减少，第60天累积释放量为0.1793μg/mL，直至药物释放完全。不同时间点浓度差异均有统计学意义（P<0.05）。 结论 CH-PEG-SA/MMC膜片柔韧性提高，又改善复合材料的力学性能，且成膜性更好，能更有效地避免药物突释，保持一定时间药物释放。【关键词】  壳聚糖聚乙二醇琥珀酸酯丝裂霉素C  药物释放系统复合材料中图分类号：R681.5R318.021  文献标志码：ADEVELOPMENTOFCHITOSAN/POLYETHYL

4、ENEGLYCOLS-SUCCINATEMITOMYCINCFILMDRUGDELIVERY11211SYSTEMANDRELEASINGCHARACTERINVITRO/ZHANGYu,ZHOUChusong,JIANGGangbiao,YUBo,GAOFei,11FUDong.DepartmentofOrthopedicSurgery,ZhujiangHospital,SouthernMedicalUniversity,GuangzhouGuangdong,510282,2P.R.China;CollegeofResourceandEnvironment,SouthChina

5、AgriculturalUniversity.Correspondingauthor:ZHOUChusong,E-mail:zcsmd@yahoo.com.cn【Abstract】  ObjectiveTodevelopthechitosan/polyethyleneglycolssuccinate(CH/PEG-SA)mitomycinC(MMC)filmdrugdeliverysystemanditsreleaseeffectinvitro.MethodsMMCloadingincompositefilmswasdeterminedusingaUV-visiblespectr

6、ophotometer.Freeze-driedfilms(90mg)wereimmersedin1mLPBSbuffer(pH7.4).TheconcentrationsofMMCreleasinginvitrowerecalculatedrefertothestandardcurveofrelationshipbetweentheconcentrationsofMMCandthevalueofUV-visiblespectrophotometer.ThecurveoftheconcentrationsofMMCreleasingfromthefilmsinvitrowasdr

7、awnatdifferenttime.Therelationshipbetweenthefilms,structureandthedrugreleasingwasrevealed.ResultsThefilmsshowed322swellingwithoutbrittleness.TheequationofLinearRegressionwasy=0.593x–2.563x+25.944x–0.236(R=1.000).Thefilmhadagooddrugdeliverycap