阿昔洛韦壳聚糖眼用温敏性原位凝胶的研制及其体外释药研究

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1、阿昔洛韦壳聚糖眼用温敏性原位凝胶的研制及其体外释药研究胡拥军，宋玲，田鹏程(湖北省妇幼保健院药剂科，湖北武汉430070)摘要：目的制备阿昔洛韦(ACV)壳聚糖(cs)眼用温敏性原位凝胶(ISG)，并对其体外释药特性进行考察。方法以cs为增黏剂及吸收促进剂，以泊洛沙姆407和188(P4o7，P188)为基质，制备ACV—CS—ISG，以胶凝温度为指标，筛选P4o7与P188的最佳配比；采用无膜溶出模型对ACV—CS—ISG的体外释药特性进行考察。结果当P4o7与P188的处方用量分别为2l％及6％时，ACV—CS—ISG胶凝温度为(33604)oC，

2、人工泪液稀释后变为(34203)oC，与人眼表温度(34~C)相似；体外释药及凝胶溶蚀均呈现零级动力学特征，且两者相关性良好。结论ACV—CS—ISG具有理想的胶凝温度及较好的缓释效果，值得进一步研究。关键词：阿昔洛韦；壳聚糖；温敏性原位凝胶；体外释药doi103969／jissn1009—646920140l009Preparationanddrugreleaseinvitroofocularaciclovirin-situgelsHUYong—iun，SONGLing，TIANPeng—cheng(Depar：rnentofPharmacy，Mat

3、ernafandChildHealthHospital，Wuhan，Hubei430070，ina)Ab~ract：ObjeetiveToprepareocularaciclovir(ACV)chitosan(CS)temperature—sensitivein—situgels(ISG)andtoinvestigatethedrugreleaseprofileinvitroMethodsCSastheadhesiveandabsorptionenhancer．poloxamer407and188fP4o7andP188)asthebase．ACV—C

4、S—ISGwaspreparedTheoptimalratioofP4o7andP188wasscreenedaccordingtothegelationtenlperatureA『11c『1一branelessmodelwasusedtostudythedrugreleaseinvitroResultsTheoptimalratiosofP407andP188were21％and6％．respee—tivelyTheaveragegelationtemperaturebeforedilutedbyartificiultearswasf33604)uC

5、．andthatafterdilutedwasf34203)oC，whichwasnearlytheeyesurfacetemperatureof34~CBoththedrugreleaseinvitroandthegeldissolutionofACV—CS—ISGwerefitedzeroorderkineticswithpromisingcorrelationConclusionACV—CS—ISGwithpromisinggelationtenlperatureandtheprop—ertyofsustaineddrugreleaseinvit

6、roisvaluabletobestudiedfurtherKeywords：aciclovir；chitosan；temperature—sensitivein—situgels；drugreleaseinvitro阿昔洛韦(aciclovir，ACV)作为一种高效抗病毒1．1仪器UJ一3恒温磁力搅拌器(江苏金坛医疗药物，用于眼部疾患治疗时，主要对单纯疱疹性角膜仪器厂)；DK一8B型电热恒温水槽(上海精密实验设炎有较好的疗效。而ACV滴眼剂存在因鼻泪管引备有限公司)；高效液相色谱仪(1100型，美国安捷流引起的全身不良反应、药效维持时间短、生物利用伦

7、公司)。度低等缺点，直接影响疗效。壳聚糖(chitosan，1．2试药ACV原料药(湖北潜江制药股份有限cs)为自然界唯一存在的阳离子糖，具有生物黏附公司，批号：20120315，含量：9935％)；ACV对照品性、生物相容性、促渗透性、生物可降解性等诸多优(中国食品药品检定研究院，批号：140630—201202，势，可作为眼部给药的新型辅料广泛应用。原位含量98％以上)；CS(青岛海普生物技术有限公司，凝胶(in—situgels，ISG)应用于眼科制剂时，可以液相对分子量为210kDa，脱乙酰度大于95％)；P407、体形式方便地滴入眼部，在眼部

8、环境下转变为凝胶P188(德国BASF公司，批号分别为1100215及后，达到局部滞留、缓释。