羟丙基β环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究

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1、羟丙基-β-环糊精对黄芪甲苷包合作用的研究【摘要】目的制备黄芪甲苷－羟丙基-β-环糊精包合物，并研究其包合作用及增溶效果。方法利用水溶液－搅拌法制备黄芪甲苷－羟丙基-β-环糊精包合物，运用旋光度增量法测定包合比；并利用高效液相色谱法测定黄芪甲苷溶解度及溶出度，以考察其增溶作用。结果羟丙基-β-环糊精与黄芪甲苷可形成摩尔比1∶1的包合物，包合后黄芪甲苷的溶解度由原来的22.2μg·ml-1提高到286.8μg·ml-1，溶出度由26.4％提高到71.2％。结论黄芪甲苷－羟丙基-β-环糊精包合物能显著提高药物的溶解度及溶出度。【关键词】黄

2、芪甲苷羟丙基-β-环糊精包合比溶解度溶出度　　InclusionofAstragalosideIVwithHydroxypropyl-β-cyclodextrin　　Abstract：ObjectiveToprepareAstragalosideIV-hydroxypropyl-β-cyclodextrinInclusioncomplex,aswellastostudytheinclusionmechanismandtheeffectasthesolubilizer.MethodsAstragalosideIV–HP-β-CDwasp

3、reparedbysolution-agitationtechnology,andtheinclusionratiowasstudiedbymeasuringopticalactivity.Atthesametime,the9solubilityanddissolutionweremeasuredbyHPLC.ResultsTheinclusionratioofAstragalosideIV-hydroxypropyl-β-cyclodextrinwas1:1.ThesolubilityofAstragalosideIVincreas

4、edfrom22.2μg·ml-1to286.8μg·ml-1,andthedissolutionincreasedfrom26.4%to71.2%.ConclusionThesolubilityanddissolutionofAstragalosideIVcanbeimprovedbypreparingtheinclusioncomplexwithhydroxypropyl-β-cyclodextrin.　　Keywords：AstragalosideIV；HP-β-CD；Inclusionratio；Solubility；Diss

5、olution黄芪甲苷（astragalosideIV）是中药黄芪的主要活性成分之一，也是目前《中国药典》中多种复方制剂的定量指标成分。现代药理学研究表明，黄芪甲苷具有抗炎、降压、镇静、镇痛作用，能促进蛋白质的合成，对免疫器官有影响，具有较高的药用价值［1，2］。但由于其水溶性较小、溶出慢、吸收差等因素而影响了其制剂的开发。羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）是一种低毒、安全、有效的水溶性包合材料。本实验制备了黄芪甲苷－HP-β-CD包合物，以增加其水溶性，并对其包合作用进行了研究。　　1仪器与试药9　　1.1仪器85-2恒温磁力搅拌

6、器；戴安高效液相色谱仪；JascoP-1020旋光仪；ZRS-8G智能溶出仪。　　1.2药品与试剂黄芪甲苷标准品（中国药品生物制品检定所）；羟丙基-β-环糊精（西安德立生物化工有限公司）；黄芪甲苷原料药；无水乙醇；乙腈（色谱纯）；纯净水；其它试剂为分析纯。　　2方法　　2.1包合比的测定配制总摩尔浓度为0.01mol·L-1，摩尔比为1∶3～3∶1的HP-β-CD和黄芪甲苷的甲醇混合溶液。待充分混匀平衡后，测定这一系列溶液的旋光度，并同时测定相同浓度的HP-β-CD甲醇溶液的旋光度，以对应旋光度增值－摩尔比作曲线图。由于黄芪甲苷旋光度

7、为零，HP-β-CD旋光性的改变是与黄芪甲苷的包合作用引起的，故旋光度增量最大的摩尔比即为包合比。　　2.2包合物的制备称取黄芪甲苷160mg，加无水乙醇55ml，加热溶解，得到黄芪甲苷乙醇溶液。另称取HP-β-CD336mg，置于100ml烧杯中，加蒸馏水4ml溶解。将HP-β-CD水溶液置于磁力搅拌器上，加热至50℃，磁力搅拌，同时逐滴加入黄芪甲苷乙醇溶液。全部滴加完后，保温继续搅拌309min，而后在室温下逐渐降温，并继续搅拌至约剩余液体2ml，真空干燥，得到黄芪甲苷－HP-β-CD包合物。　　2.3含量测定　　2.3.1色谱条

8、件本实验采用HPLC法测定黄芪甲苷的含量，色谱条件：色谱柱为LichrospherC18色谱柱（5μm，250mm×4.6mm）；流动相为乙腈-水（36∶64）；流速1.0ml·min-1；检测波长203nm；进样量20