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时间:2019-05-08
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1、小组成员:组长:韩丽13211010037曹建琴13211010033高洋13211010035何聪慧13211010039王磊13211010080王叶俊13211010081庄健13211010087白成锋13211010071蔡正贵13211010072(以上是药化专业的)冯森13211010290李海妹13211010291钱雪13211010292王歆怡13211010293吴霜13211010294张勇13211010295方升阳13211010299左静13211010300王璐13211010301(以上是制药工程学专业的)汇
2、报人:檀芬13211060736(思想政治教育)二肽氨肽酶Ⅳ(DPPⅣ)及其抑制剂:用于2型糖尿病(T2D)的治疗DipeptidylPeptidaseIVandItsInhibitors:TherapeuticsforType2DiabetesandWhatElse?2021/9/14文献研读之博士学位、普里瓦讲师医院大学(UniversityHospitalCHUV)和瑞士洛桑大学(UniversityofLausanneUNIL)终身高级讲师作者简介:LucienneJuillerat-Jeanneret关于文献药物化学杂志发表原始研究
3、论文,专注于有关分子结构的生物活性,传播新药设计和研制的信息。发表的主要内容包括(药品)分子结构与生物活性的相互关系,药物作用方式的生理化学研究,药物构造与新陈代谢的关系等。目前,药物化学在杂志被PubMed、SCI收录,影响因子为5.614,在药物化学同类期刊中影响因子排名第3位。杂志简介:JournalofMedicinalChemistry关于文献主要内容ⅠAbstractⅡIntroductionⅢMainPointⅣConclusionⅠAbstractⅡIntroduction多肽在肽酶(可以是分泌的,细胞表面的或者细胞内酶)的作
4、用下进行蛋白水解、翻译后的修饰,这是具有生物活性多肽的主要调节活动。通过此方式肽酶可激活、钝化或者调节生物肽的活性。肽酶的活性对于研究用于治疗人类某些疾病的药物(如抗癌药、退化性疾病药物、免疫系统/抗炎药、代谢性药物以及选择性肽酶抑制剂)至关重要。其中包括在对代谢型疾病Ⅱ型糖尿病(以下简称T2D)的病理学研究过程中,对肽酶抑制剂(DPPIV,DPP-4,CD26)的研究的进展。——从肽酶活性出发ⅡIntroductionT2D是由于对胰岛素的抵抗作用造成的。当机体摄入食物导致血液中葡萄糖含量升高时,人体内会分泌肠促胰岛素激素(GLP-1)和葡
5、萄糖依赖性胰岛素释放多肽(GIP)。这些激素和相对应的手提结合,合成并分泌胰岛素,抑制胰高血糖素的释放,减少肝脏葡萄糖的合成,从而降低血糖浓度。在T2D中,这些肠促胰岛素激素一经分泌释放后,便迅速被血液中和广泛表达于内皮和上皮细胞表面的DPPIV酶分解。DPPIV对肠促胰岛素激素的水解作用抑制了这些激素正常作用的发挥。——Ⅱ型糖尿病(以简称T2D)ⅡIntroduction——T2D药物&本文重点糖尿病治疗药物:磺脲类药物(甲糖宁,优降糖等)格列奈类(瑞格列奈,那格列奈)双胍类药物(二甲双胍)格列酮类(罗格列酮,吡格列酮)α-葡萄糖苷酶抑制剂
6、(米格列醇,阿卡波糖)严重的副作用:体重增加,水肿,胃肠道不适,更严重的是可能造成低血糖发作。而DPPIV抑制剂,列汀类药物和二甲双胍则不存在这些副作用。该文重点谈论:(1)DPPIV抑制剂(最初是为T2D研制目前正处于临床试用阶段)的研究进展(2)对目前正处于试验和临床试用阶段的一些抑制剂的评估(3)回顾除了肠促胰岛素分泌系统的其他可能被DPPIV修饰生物机制ⅢMainPoint有待深入研究的问题非目标效应以及DPPⅣ抑制剂的其他疾病治疗DPPⅣ抑制剂的最新进展DPPⅣ抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展1、DPPⅣ氨基二肽酶的蛋白和酶特性D
7、PPⅣ抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展DPPⅣ抑制剂的最新进展DPPⅣ抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展非目标效应以及DPPⅣ抑制剂的其他疾病治疗DPPⅣ抑制剂的最新进展DPPⅣ抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展5、有待深入研究的问题4、脱靶效应以及DPPⅣ抑制剂的其他疾病治疗3、DPPⅣ抑制剂的最新进展2、DPPⅣ抑制剂用于临床治疗T2D的初步进展——1、DPPⅣ氨基二肽酶的蛋白和酶特性ⅢMainPoint二肽基氨肽酶IV(DPPIV/DPP-4/CD26,EC3.4.14.5)是一种II型跨膜糖蛋白,该糖蛋白由766个氨基酸残基组成,能
8、够从肽链的N端切下一分子二肽。DPPIV基因由26个外显子构成。启动子中没有TATA或CAAT序列,但含有NfκB,AP2和Sp1的结合位点。启动子序列富含GC,这
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