杨凌霉素衍生物的合成、体外抑菌活性和3d-qsar初步研究

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1、分类号：0629.31学校代码：10712UDC：547研究生学号：2012051257密级••公开⑩S灶衣林奇牧大学2015届攻读硕士学位研究生学位(毕业）论文杨凌霉素衍生物的合成、体外抑菌活性和3D-QSAR初步研究学科专业应用化学研究方向‘天然产物化学研究生淡文佳指导教师张继文副教授完成时间2015年5月中国陕西杨凌研究生学位（毕业）论文的独创性声明本人声明：所呈交的硕士学位（毕业）论文是我个人在导师指导下独立进行的研究工作及取得的研究结果；论文中的研究数据及结果的获得完全符合学校《关于规范西北农林科技大学研究生学术道德的暂行规定》，如果违反此规定，一切后果与法律责任均由本人承担

2、。尽我所知，除了文中特别加以标注和致谢的地方外，论文中不包含其他人已经发表或撰写过的研究结果，也不包含其他人和自己本人已获得西北农林科技大学或其它教育机构的学位或证书而使用过的材料。与我一同工作的同事对本研究所做的任何贡献均已在论文的致谢中作了明确的说明并表示了谢意。研究生签名：时间：>丨1年/月丨日导师指导研究生学位（毕业）论文的承诺本人承诺：我的硕士研究生所呈交的硕士学位(毕业）论文是在我指导下独立开展研究工作及取得的研究结果，属于我现岗职务工作的结果，并严格按照学校《关于规范西北农林科技大学研究生学术道德的暂行规定》而获得的研究结果。如果违反学校《关于规范西北农林科技大学研究生学

3、术道德的暂行规定》，我愿接受按学校有关规定的处罚处理并承担相应导师连带责任。导师签名：^/(/^—时间：年<月

4、日关于研究生学位（毕业）论文使用授权的说明本学位（毕业）论文的知识产权归属西北农林科技大学。本人同意西北农林科技大学保存或向国家有关部门或机构送叉论文的纸质版和电子版，允许论文被查阅和借阅；同意西北农林科技大学将本学位（毕业）论文的全部或部分内容授权汇编录入《中国优秀顿士学位论文全文数据库》进行出版，并享受相关权益。本人保证，在毕业离开（或者工作调离）西北农林科技大学后，发表或者使用本学位（毕业）论文及其相关的工作成果时，将以西北农林科技大学为第一署名单位，否则，愿意按《中华

5、人民共和国著作权法》等有关规定接受处理并承担法律责任。任何收存和保管本论文各种版本的其他单位和个人(包括研究生本人)未经本论文作者的导师同意，不得有对本论文进行复制、修改、发行、出租、改编等侵犯著作权的行为，否则，按违背《中华人民共和国著作权法》等有关规定处理并追究法律责任。(保密的学位论文在保密期限内，不得以任何方式发表、借阅、复印、缩印或扫描复制手段保存、汇编论文）研究生签名：时间：年/月I日导师签名：时间：>ijr年(>月IClassificationcode:O629.31Universitycode:10712UDC:547Postgraduatenumber:2012051

6、257Confidentialitylevel:PublicThesisforMaster’sDegreeNorthwestA＆FUniversityin2015SYNTHESIS,ANTIBACTERIALEVALUATIONAND3D-QSAROFYANGLINGMYCINDERIVATIVESINVITROMajor:AppliedChemistryResearchfield:NaturalProductsChemistryNameofPostgraduate:DanWenjiaAdviser:Prof.ZhangJiwenDateofsubmission:2015.05Yang

7、lingShaanxiChina杨凌霉素衍生物的合成、体外抑菌活性和3D-QSAR初步研究摘要我国是农业大国，农业为中国发展之根，种植业更是农业的重中之重。然而农作物会在微生物的影响下，发生一系列形态、生理和生化上的病理变化，阻碍自身及其它作物正常生长、发育的进程，从而影响人类的经济效益。细菌性病害是由细菌病菌侵染所致的病害，已成为影响我国农业生产的重要病害之一。对作物细菌性病害进行控制，进而提高农作物的产量和品质就显得尤为重要。2013年西北农林科技大学农药研究所发现并于2014年成功合成了新型抗菌化合物——杨凌霉素，作为一种高效广谱的抗菌化合物，杨凌霉素对猕猴桃溃疡病病菌（Pseu

8、domonassyringaepv.actinidiae）、茄科劳尔氏菌（Ralstoniasolanacearum）等多种农作物病原菌都表现出了非常优秀的抑制活性。而经验证，杨凌霉素及其对映体具有相当的抗菌活性。为了找出更简易、高产的（±）杨凌霉素合成路线，而后进一步探究该类化合物抑菌活性，我们以水杨腈为起始原料合成了包括（±）杨凌霉素在内的57个化合物，并测定了其对八种常见病原细菌的抑菌活性。研究结果如下：（1）第一条路线以水杨腈为起始原料