齐墩果酸衍生物合成和表征及其抑菌活性的研究

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3、IlllIIlllrllrllIII＼1889853本人承诺：所呈交的学位论文是本人在导师指导下所取得的研究成果。论文中除特别加以标注和致谢的地方外，不包含他人和其他机构已经撰写或发表过的研究成果，其他同志的研究成果对本人的肩示和所提供的帮助，均已在沦文巾做了明确的声明并表示谢意。学位论文作者签名．叠竖益学位论文版权的使用授权书本学位论文作者完全了解辽宁师范大学有关保留、使用学位论文的规定，及学校有权保留并向国家有关部门或机构送交复印件或磁盘，允许论文被查阅和借阅。本文授权辽宁师范大学，可以将学位

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5、：如抗炎、抗肿瘤、降血糖、抗高血脂等药理作用。OA是治疗急性黄胆型肝炎和慢性病毒性肝炎比较理想的药物，且毒性低，不良反应少。由于其药理活性较多，副作用和细胞毒性相对较低，近年来国内外对齐墩果酸的提取、含量测定和药理活性等方面做了大量的研究工作。部分研究小组也对其衍生物的抗肿瘤和抗艾滋病活性进行了研究，但对其衍生物的抗菌活性研究较少。为了更加深入的研究齐墩果酸及其衍生物的生物活性与结构的关系，本文以具有多种生物活性的天然化合物齐墩果酸为先导化合物，以有机化学理论和药物合成原理为指导，以有机合成技术为手段，结合生物活性测试，对其结构进行了修饰和改造，并

6、开发了乙醇酸、丁二酸酐和丁二醇等连接片段，并进行了抑菌活性测试，以期得到高效低毒的齐墩果酸衍生物。本论文的研究主要分为三部分：第一部分：对齐墩果酸的药理作用进行了阐述，介绍了齐墩果酸的研究进展、临床应用及发展前景。第二部分：齐墩果酸衍生物的合成与表征及连接片段的使用。通过探索合成、分离和纯化的条件，设计并合成了35种齐墩果酸衍生物。采用瓜、1HNMR等技术对所合成的化合物进行了结构表征，其中有32种化合物未见文献报道。第三部分：对先导化合物齐墩果酸和所合成的衍生物进行了抑菌活性测试。关键词：齐墩果酸；五环三萜类；合成；表征；抑菌活性l’一^一．一1

7、●中．?一■Lr齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究SynthesisandcharacterizationofderivativesofOleanolicacidandthestudyontheantibacterialactivityAbstractOleanolicacidisanoleanane-typecompoundofpentacyclictriterpenoids，anditisthemainfunctionalcomponentsofvariousnaturalproducts．Oleanolicaciddistribut

8、esinnaturewidely，suchasswertiamileensis，oldenlandiadiffusa，fruitofglossyprivetandotherplants，withfreeformexistenceorwithsugartocombineintotheglucosideexist．Itshowsavarietyofbiologicalactivitiessuchasanti-inflammatory，antitumor，hypoglycemic，anti-highbloodcholesterol，andmanyothe

9、rkindsofpharmacologicaleffects．Oleanolicacidisaperfectdrugtotreatacuteicterohepatitisandchronicviralhepatitis，anditisinthenamreoflowtoxicityandfewersideeffects。Duetoitssuperiorpharmacologicalactivities，fewersideeffectsandlowertoxicity，alotofresearchworkabouttheextraction，conte

10、ntdeterminationandpharmacologicalactivityofoleanolicacidhasbe