黄芩苷—铈、镧、钇三种金属络合药物合成、表征及抗肿瘤活性研究

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1、塔里木大学硕士学位论文黄芩苷-铈、镧、钇三种金属络合药物合成、表征及抗肿瘤活性研究Synthesis,CharacterizationandAntitumorActivityEvaluationofBaicalin-RareEarthMetal(Ce.La.Y)Complex研究生：高小艳指导教师：郭明教授指导小组：张利莉专业：生物化学与分子生物学研究方向：天然产物分子结构与功能获得学位名称：理学硕士获得学位时间：2015年6月6日塔里木大学生命科学学院二〇一五年六月符号和缩略词说明英文缩写英文全称中文名称BCBaicalin黄芩苷BMCBaicalinme

2、talcomplexes黄芩苷-金属配合物BC-CeBaicalin-Cerium黄芩苷-铈BC-LaBaicalin-Lanthanum黄芩苷-镧BC-YBaicalin-Yttrium黄芩苷-钇UVUltravioletspectrum紫外光谱IRInfraredspectrum红外光谱LC-MSLiquid-Mass液-质联用TGAThermalgravitational热重分析MTTThiazolylbluetetrazoliumbromide噻唑兰DAPI4',6-diamidino-2-phenylindole4',6-二脒基-2-苯基吲哚SDS

3、-PAGESDS-PAGELoadingBuffer十二烷基磺酸钠-聚丙烯酰胺上样缓冲液HIVHumanimmunodeficiencyvirus人类免疫缺陷病毒IRInhibitionrate抑制率△ψMembranepotential膜电位EffAmplificationefficiency扩增效率PDegreeofpolarization偏振度rAnisotropy各向异性WBWesternblotting蛋白免疫印迹PVDFPolyvinylidenefluoride聚偏二氟乙烯膜ECLLumiPico®ECLReagent超敏型化学发光剂MWCNM

4、ultiwalledcarbonnanotubes多壁碳纳米管FunctionalizedmultiwalledcarbonF-MWCN功能化多壁碳纳米管nanotubesPBSPhosphatebuffer磷酸盐缓冲液GCEGlassycarbonelectrode玻碳电极nNumberofelectronstransferred电子转移数δNumberofprotons质子数αElectrontransfercoefficient电子转移系数ksElectrontransferrateconstant电子转移速率常数mCombineseveral结合数β

5、Thebindingconstants结合常数HEhematoxylin-eosinstaining苏木精—伊红染色法KvVoltage-gatedpotassiumchannels电压依赖性通道Kirinwardlyrectifyingpotassiumchannel内向整流钾通道黄芩苷稀土金属络合药物合成、表征及抗肿瘤活性研究摘要肿瘤严重威胁人类的生命和生活，寻求新型高效的抗肿瘤药物已药学及生物学领域关注的焦点。近年来研究表明，黄芩苷(Baicalin,BC)属黄酮类化合物，本身具有特殊的结构，具有一定的抗肿瘤结构，然而对于黄芩苷稀土金属络合物(Baic

6、alinmetalcomplexes,BMC)抗肿瘤活性研究的报道甚少，其作用机制也尚不明确，有待进一步研究。本课题利用药物化学、细胞生物学、分子生物学、电化学，动物体内毒理实验以及药物安全性评价实验等多学科交叉手段，分别合成了三种BMC(Ce3+,La3+,Y3+)，并就其对人肝癌SMMC-7721细胞的影响及其与肝癌DNA的相互作用进行了研究，探讨BMC与肝癌DNA结合能力的强弱与其抗肿瘤活性的关联性。此外，还进行了动物病理实验及合成药安全性评价实验，进一步寻求得该合成药的毒理性和安全性，主要工作如下：(1)利用络合配位法合成黄芩苷-稀土金属(Ce3+、

7、La3+、Y3+)配合物(Baicalinmetalcomplexes，BMC)，液-质联用、元素分析、热重分析、红外光谱、紫外光谱等多种技术对BMC的组成和结构进行表征，结果表明，成功制备了三种新型BMC(BC-Ce摩尔比为3:1、BC-La、BC-Y摩尔比均为2:1)，解析获得配合物的分子式为Na3Ce(C21H16O11)3·10H2O、Na2La(C21H16O11)2·8H2O、Na2Y(C21H16O11)2·6H2O。(2)MTT实验及细胞形态观察实验表明BMC能够抑制细胞增殖；荧光偏振法检测结果表明经BMC作用的SMMC-7721细胞膜流动性

8、明显降低；细胞凋亡线粒体膜电位变化结果显示BMC促使