盾叶薯蓣总皂苷脂质体的制备工艺及质量研究

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1、逢婧．盾叶薯蓣总皂苷脂质体的制备工艺及质量研究中文摘要中又捅要薯蓣总皂苷是薯蓣类植物的主要药理活性成分，其本身有多种药理作用，可抗肿瘤、降血脂、预防治疗冠心病、高血压以及血管硬化，同时也是合成甾体激素类药物和甾体避孕药的重要医药化工原料。我国特有的薯蓣科植物盾叶薯蓣(DioscoreaZingiberensisC．H．Wright)是世界上薯蓣皂苷含量最高的种，被收录于2010版的《中华人民共和国药典》。从盾叶薯蓣中提取是现如今薯蓣皂苷的主要来源，目前市面上已有利用薯蓣皂苷制备的防治冠心病、心血管疾病的盾叶冠心宁等药物

2、。薯蓣皂苷对于很多临床疾病的治疗都有明显的优势，但是薯蓣皂苷在实际的应用过程中仍然存在一些问题，比如其药理作用机制方面有待研究；因其严重的溶血作用难以静脉给药；而薯蓣皂苷的难溶性又使其口服生物利用度很低，因此，薯蓣皂苷剂型的改革是亟待解决的问题。在微粒给药系统中，脂质体(1iposomes)的应用日趋成熟，脂质体载体对水溶性和脂溶性药物的包封率皆很高，并具有高度的靶向性，可控释、缓释、增加药物的稳定性，改善其吸收、增强药物疗效等。本实验从盾叶薯蓣中提取薯蓣总皂苷，制备成薯蓣总皂苷脂质体并进行质量研究，主要包含以下研究内

3、容：70％乙醇提取薯蓣总皂苷，回收乙醇后用石油醚脱脂、再以水饱和正丁醇萃取得提纯的总皂苷，提取精制的薯蓣皂苷在总皂苷中的含量为17．35％；用薄膜蒸发法制备薯蓣总皂苷脂质体；在单因素考察基础上应用响应面曲线法对制备配方进行优化，确定最佳配方的组成以及制备工艺条件。最佳工艺的脂质体配方为甲醇：氯仿=1：2．3、磷脂：胆固醇为4：1、脂质：皂苷=1：20，包封率为68．90％；建立薯蓣总皂苷脂质体包封率测定的HPLC方法；用凝胶柱层析法分离脂质体与未包封的游离药物；对最优制备方法所制备的薯蓣总皂苷脂质体进行表面形态、平均粒

4、径和粒径分布的测定、Zeta电位，考察薯蓣总皂苷的物理稳定性以及体外释药行为。最后测得薯蓣总皂苷脂质体平均粒径165．2nm，Zeta电位．23．2mV，在．20℃及4℃条件下贮存稳定性良好，薯蓣皂苷脂质体释药速率明显小于游离药物，有助于延效和降低溶血等副作用。关键词：薯蓣总皂苷，脂质体，响应面法，稳定性，体外释放。塑趔太堂亟±堂焦途塞!Backgroundandobjective：AbstractDioscoreasaponinsisthemajorpharmacologicallyactiveintheDiosco

5、reaplants，whichhasavarietyofpharmacologicaleffects，suchlike‘anti-cancer,hypolipidemic，preventionandtreatmentofcoronaryheartdisease，hypertensionandvascularsclerosis，italsocoppositessteroidhormonedrugsandsteroidsasanimportantchemicalrawmaterialmedicine．Dioscorea(D

6、ioscoreaZingiberensisC．H．Wright)isendemicspeciesinourcountry,andithasthehighestcontentofdioscin，includedinthe2010versionof”ChinesePharmacopoeia”．ThemainsourceofdiosgeninisfromDioscoreanowadays．Therehavebeensomedrugspreparedbytheuseofdiosgeninonthemarketcurrently

7、,suchasPeltataGuanxinningwhichuseforpreventionofcoronaryheartdiseaseandcardiovasculardisease．Diosgeninhasclearadvantagesinmanyclinicaldiseases，buttherearestillsomeproblemsintheactualcourseofstudy,suchasitspharmacologicalmechanismofactionroleneededfurtherresearch

8、toprove；DiosgeninCannotintravenousinjectiondirectly,becausesaponinCanresultinhemolysis；whenoraladministrationdirectly,thebioavailabilityofDiosgeninisverylow．Thus，Dios