硫色满酮与查尔酮及哌嗪类拼接化合物的合成设计研究

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1、密级：学校代码：10075分类号：学号：20101403理学硕士学位论文硫色满酮与查尔酮及哌嗪类拼接化合物的合成设计研究学位申请人:衣新旭指导教师:杨更亮教授申请学位级别:理学硕士学科专业:药物化学授予学位单位:河北大学答辩日期:二○一三年五月ClassifiedIndex:CODE:10075U.D.C.:NO:20101403ADissertationfortheDegreeofM.Sc.StudyontheSynthesisofThiochromanonecombinedwithChalconeandPiperazineCandidate:YiXinx

2、uSupervisor:Prof.YangGengliangAcademicDegreeAppliedfor:MasterofScienceSpecialty:MedicinalChemistryUniversity:HebeiUniversityDateofOralExamination:May,2013摘要摘要抗真菌药物研究虽然取得了较大进展，但仍存在着许多问题。目前应用于临床的抗真菌药物已经有很多种，但仍不能满足目前治疗真菌感染的需要，开发新一代低毒、高效、广谱的抗真菌药物已是医药行业的紧迫任务。在新药研发中，硫色满酮、查尔酮、哌嗪环的结构已引起人们得

3、足够重视，并且人们已经分别对各类化合物做了大量研究，研究结果表明各类化合物分别具有抗真菌等广泛、丰富的生物活性。利用药物设计的拼合原理和生物活性的叠加原理，在同一个分子中同时引入两个活性中心，合成双活性基团的化合物成为重要的研究趋向之一。基于查尔酮和含哌嗪化合物在抗真菌等方面的国内外研究与开发现状，结合本实验室长期在硫色满酮类化合物研究方面的工作成果。本文设计合成了4个硫色满-4-酮与查尔酮拼接的新中间体和6个硫色满-4-酮与哌嗪类拼接的新化合物，并对其结构确认，为硫色满酮类药物的开发做了基础性工作。关键词硫色满酮查尔酮哌嗪合成IAbstractAbstra

4、ctAntifungaldrugresearchhasmadegreatprogress,buttherearestillmanyproblems.Currentlyusedinclinicalantifungaldrugshavealotofkinds,butstillcannotmeettheneedsofthecurrenttreatmentoffungalinfection,developinganewgenerationoflowtoxicity,highefficientandbroad-spectrumantifungaldrugshasbee

5、ntheurgenttaskisthepharmaceuticalindustry.Intheresearchanddevelopmentofnewdrugs,Thiochromanones,chalconeandpiperazineringhasarousedpeopleenoughattention,andmadealotofresearchofallkindsofcompoundshavebeenrespectively,theresultsshowthatallkindsofcompoundsrespectivelywidely,richbiolog

6、icalactivity.Usingthecombinationprincipleandbiologicalactivityofthesuperpositionprinciple,inthesamemoleculeatthesametimeintroducetwoactivitycenters,synthesisofdualreactivecompoundsbecomeoneoftheimportantresearchtrend.Basedonchalconeandpiperazinecompoundsintheaspectsofantifungalrese

7、archanddevelopmentstatusathomeandabroad,combinedwiththelabforalongtimeinsulfurcolorketonecompoundsfilledwithresearchwork.Wedesignedandsynthesized4kindsofthiochromanonesandchalconecombinedwithnewintermediatecompoundsand6newcompoundswiththiochromanonesandpiperazinecombined,anditsstru

8、ctureisconfirmed,asthiochr