高压静电喷雾技术制备药物微囊应用进展_刘淑萍

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1、第35卷第4期河北联合大学学报(自然科学版)Vol.35No.42013年10月JournalofHebeiUnitedUniversity(NaturalScienceEdition)Oct．2013文章编号:2095-2716(2013)04-0066-05高压静电喷雾技术制备药物微囊应用进展刘淑萍，刘娟娟(河北联合大学，河北唐山063009)关键词:药物微囊;高压静电喷雾技术;应用摘要:综述高压静电喷雾技术在药物微囊制备中的应用及进展。通过介绍高压静电喷雾制备药物微囊的原理和优点，总结了高压

2、静电喷雾制备药物微囊时囊材和芯材的选择以及微囊制备过程中工艺方法并对其进行分类。高压静电喷雾在芯材和粒径调节方面有待更深的研究。+中图分类号:TQ460．63文献标志码:A0引言药物微胶囊是一种理想的缓释控释、靶向剂型，其研究始于20世纪50年代。微囊具有掩盖异味和颜色，保护药物免受环境条件的影响，降低毒性，改善物质的可加工性和稳定性，延长挥发性药物储存时间，延缓或控制囊心材的释放，将不可混的化合物隔离等功能。药物微囊化技术在制药领域的应用日渐广泛，微囊已成功地用于中成药制剂的研究。针对不同的药物

3、选择不同的囊材和制备工艺具有重大意义。常用的传统方法有界面聚合法、复凝聚法等。但是这些传统的方法在的微囊制备过程中，往往会遇到因有机溶媒如二氯甲烷、氯仿等，对于特殊性质药物如蛋白类药物稳定性有很大影响。蛋白类药物微由于不耐高温，遇到重金属及有机物易变性等特点，胶囊化方法受到了很大限制。多采用复凝聚法，但需考虑乳化剂种类、用量，油相的选择和油水相比例，投药量、环境温度以及搅拌速度等许多因素，操作复杂，而且存在有机溶剂残留等缺点。因此国内外学者开始研究新的制备微囊的方法。高压静电喷射法装置简单、操作方

4、便以及避免了有机溶剂的使用等优点得到了国内外研究人员的重视。1药物微囊制备技术1．1药物微囊简介药物微囊化技术是指将固态或液态药物包裹成为直径为1～500μm药库型微型胶囊。微囊技术是20世纪40年代最先由美国威斯康星大学的渥斯特教授发明的，他采用空气悬浮法制备了微囊，并成功地运用［1］于药物的包衣。微囊化技术在20世纪50年代开始得到发展，并于20世纪60年代初期开始在药剂学上得到应用。采用药物微囊化这一新技术后，根据药物和囊材的性质以及对微囊化释放性能、粒径、靶向性的不同要求，可采用物理化学法

5、、物理机械法、化学法等方法，将药物微囊化，继而制成散剂、片剂、颗粒剂、胶囊［2］剂和注射剂等不同的剂型，从而研发出疗效更显著的新药。1．2微囊化技术方法［3］微胶囊的制备方法很多，据统计约有200多种。制备药物微囊可根据药物、囊材的理化性质，以及所［4］需粒度与释放性能的不同而选择不同的微囊化方法。微囊化的方法根据原理可以分为化学法、物理化学法和物理机械法三类。化学法主要有界面缩聚法、辐射交联。物理法主要有凝聚法、溶剂—非溶剂法、液中干燥法。物理机械法主要有喷雾干燥法、空气悬浮法、收稿日期:201

6、2-10-31第4期刘淑萍，等:高压静电喷雾技术制备药物微囊应用进展67真空蒸发沉积法、静电结合法、挤压法。其中常用的方法包括:界面聚合法;复凝聚法;喷雾干燥法;包结络合［5］法等。［6］［7］［8］此外，静电自组装技术、超临界流体技术以及乳滴模板法等也被应用于药物微囊的制备。2高压静电喷雾药物微囊化技术2．1传统微囊化工艺局限性2．1．1粒径调节范围窄微囊的粒径直接影响到药物的释放和生物利用度，是微囊性能中重要的指标因素。传统工艺由于其工艺特点，不能根据要求定量控制微囊的粒径，调节粒径的范围比较

7、窄或者不易调节。2．1．2传统工艺对微囊化环境要求高在传统的微囊制备过程中，往往会加入有机溶媒如氯仿、二氯甲烷等从而使蛋白类药物稳定性降低。［9］水溶性药物微囊化的传统方法主要有单凝聚法、液中干燥法、喷雾干燥法和滴入冻凝法等。单凝聚法需要调节溶液pH和温度，引入甲醛等有机溶剂，操作复杂。液中干燥法成囊过程中需要进行加热减压等操作步骤，较复杂。喷雾干燥法存在蒸发温度高，活性物质易失活，制得的微囊囊膜脆性大等缺点。滴入冻凝法需要较大的温差，不利于制备对温度敏感的物质的微囊，且微囊的粒径较大。2．2高压

8、静电喷雾微囊化优点制备过程在直流高压发生器的正负极板之间的电场中发生。喷枪悬于盛有固化液容器的液面上方一定距离处，使具有一定导电率的溶液克服黏滞力和表面张力喷射形成细小液滴喷雾，并在收集装置中固化成［10］囊。EriSasaki等人利用高压静电喷雾法以海藻酸钠-羧甲基纤维素为囊材制备了固定转化酶微囊。研［11］究发现高压静电喷雾可以用于转化酶微囊的制备，且囊壳薄粒径均匀。高压静电喷雾微囊化方法主要有以下优点:2．2．1粒径均匀，工艺操作简单静电喷雾法制备微胶囊具有成囊性好、粒径均匀