微囊化技术在药物制剂中的应用进展

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1、微囊化技术在药物制剂中的应用进展李榕(南昌立健药业有限公司江丙南昌330032)【摘要】木文介绍了微囊化技术应用于药物制剂中的进展情况，括微囊化技术在制剂中的主要优点，另外也对应用于微囊化技术的囊材进行了概括分析。概述了微囊化技术的三种主要制备方法，物理化学法、化学法以及物理机械法。【关键词】微囊化技术微囊材料药物制剂【中图分类号】R319【文献标识码】A【文章编号】2095-1752(2012)19-0110-02微型包囊是指把固体或液体的药物通过高分子材料包裹成直径为1〜5000μm的

2、微小胶囊技术，也简称为微囊(microcapsules)，一般用于微囊的拈材料叫囊材(coatingmaterial)。而所谓的微囊技术就是指制备微型囊的技术［1］。微囊化技术最早出现在上世纪40年代，美国威斯康星大学的渥斯特教授发明空气悬浮法制备微囊技术并成功应用于药物包衣上。我国也于上世纪70年代开始进行微囊化技术的研究，目前也有部分微囊技术的药品，随着技术的不断进步，微囊的包材从天然高分子材料逐渐到人工合成的高分子材料，微囊的粒径也从微米级别发展到纳米级别［2,3］，目前大部分的微囊技术研

3、究仅停留在实验室研究阶段，进入实际生产仍需很K:的一段路走，木文主要对微囊技术的在药剂学方面的研究做一个综述。1.微囊化技术在药剂学中的应用进展微囊化技术属于一种快速发展的药物制剂新技术，它与其它的的制剂相比只有木身特有的优势，它的特点主要有能够掩盖药物特有的一些不良臭味，如黄连解毒汤U味极苦，通过滴注法制备的黄连解毒汤肠溶微囊后可以达到去除异味的效果，另外也有采取复凝聚法制备得到了无腥臭味的鱼油粉末化产品。许多例子证明通过微囊化处理后能很好的解决许多药物只有不良臬味的缺点，这样对用药者的用药选

4、择有一定的优先作用。微囊技术包裹的药物能够提高药物的稳定性，如维生素C性质极不稳定，在空气中极易氧化从而失去药效，另外它在水溶液中也极不稳定，而把维生素C制成微囊缓释片能明显增加药物的稳定性。降低药物在肠胃中对机体的刺激性，这样可以奋效降低药物的副作用，吲哚美辛、阿司匹林等药物对胃都奋较强的刺激性，通过微囊化技术处理后能非常冇效的降低药物对肠胃的刺激作用；通过微囊化技术可以使液体状态的药物制成固体制剂，这样有利于患者的给药，减少由于注射造成的痛楚；可以制成缓释或者控释的药物，这样可以延长药物的半

5、衰期，从而使药物的作用效果更加强，减少给药周期也能间接降低病人给药频繁造成的心理和身体上的痛苦；由于微囊化技术可以通过分别包囊，这样可以达到减少由于复方药物出现配伍的禁忌［4］。当然，由于B前研究技术的缺乏以及研究仍处于初级阶段，微囊化技术自身也仍有一些缺点，主要包括在操作方法上不能连续操作，从而不利于联动化生产，因此造成产业化、规模化推进的闲难；另外微囊化技术常常会出现包封率不稳定的状况，而出现的废品又不易及吋冋收从而造成较大的浪费。1.微囊材料的研究进展微囊的材料0前发展来看主要包括三个方面

6、：天然的高分子材料、半合成的高分子材料以及合成的高分子材料。其中天然的高分子材料最常用，它具有性质稳定，无毒，成膜性好的特点，这方面的代表主要冇明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖等；半合成的高分予材料具有毒性小、黏度大、成盐后溶解度增加、易水解、不宜高温处理等特点，这类的材料主要有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)等；合成高分子材料具冇成膜性和化学稳定性好等优点，这类的材料主要有聚乙烯醇、聚碳酯、聚乙二醇、聚苯乙烯、聚酰胺、聚乙烯毗咯烷酮、聚甲基丙烯酸甲酯等［5】。一般

7、来讲，选择用来做微囊材料大部分都具奋性质稳定；奋适宜的释药速率；无毒、无刺激性；能与药物配伍，不影响药物的药理作用及含量测定；奋一定的强度、弹性及可塑性，能完全包封囊心物；具冇符合要求的黏度、穿透性、亲水性、溶解性、降解性等特性。1.微囊化技术制备方法B前应用的主要微囊化技术制备方法冇物理化学法、化学法以及物理机械法。物理化学法又叫相分离法，主要包括凝聚法（单凝聚法、复凝聚法）、溶剂-非溶剂法（solven-nonsolvent）、改变温度法、液中干燥法（in-liquiddrying）。相分离

8、法是指在液相中凝聚成囊，即在囊心物和囊材的混合物中，采用适当的手段使囊材的溶解度降低而凝聚在囊心物的周围，形成一个新相，达到相的分离。粒径2〜250μm。凝聚法是介质为水，适用于水不溶性固体或液体药物微囊化，又可分为单凝聚法和复凝聚法两种。影响高分子囊材胶凝的主要因素是浓度、温度和电解质，它们影响的原则是浓度增加促进胶凝；温度升高不利于胶凝；浓度越高可凝胶的温度上限越高。单凝聚法系将药物分散于囊材的水溶液中，以电解质或强亲水性非电解质为凝聚剂，使囊材凝聚包封于药物表面而形成微囊，常用的囊材