20156新型杂环化合物的合成、结构及生物活性研究

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1、西北大学硕士学位论文新型杂环化合物的合成、结构及生物活性研究姓名：李淑娟申请学位级别：硕士专业：有机化学指导教师：孙晓红20060501新型杂环化合物的合成、结构及其生物活性的研究摘要氨基酸及其衍生物具有高效、低毒、无公害、易被全部降解利用、原料来源广的特点，经常被用在农药、医药的合成中。高半胱氨酸硫内酯是蛋氨酸(人体必需氨基酸之一)在肝脏中的代谢物，作为原料具有广泛的生物活性，由它合成的一系列医药、农药衍生物均有较高的生物活性和应用价值。为了寻找具有更高活性的新化合物，研究其结构与生物活性之间的关系，分别将具有生物活性的杂环化合物结合到分子结构中，以期实现活

2、性叠加，提高并扩大杀菌谱、药理的活性，本文选用了高半胱氨酸硫内酯及其盐酸盐为原料，通过对合成方法的选择和优化，共计合成了26个高半胱氨酸硫内酯的衍生物，并对它们进行了结构表征、室内毒力生物活性测试。主要进行了以下三方面的研究：(一)3．氨基．二氢噻吩．2．酮类scbj娌碱的合成、结构及生物活性研究3．氨基．二氢噻吩．2．酮类sch赶碱主要是由DL高半胱氨酸硫内酯盐酸盐f简称ADTHcll与取代的苯甲醛发生亲核加成．消去反应缩合得到的杂环亚胺化合物。本文设计合成了9个杂环sch证碱，7个为首次报道的新化合物。化合物结构经瓜、1HNMR和元素分析证实，并对其进行了

3、室内毒力测试，结果表明此类化合物具有很好的杀菌、抑菌活性。并总结了化合物结构和其活性之间的相互关系，为新活性化合物的合成、开发提供了基础数据。(二)N．酰基高半胱氨酸硫内酯化合物的合成、结构及生物活性研究通过DL高半胱氨酸硫内酯盐酸盐与具有生物活性的不同羧酸合成的N．酰基高半胱氨酸硫内酯化合物在生物化学领域有着广泛深远的意义。通过对合成方法的探索，本文采用了三氯氧磷为缩合试剂，合成了13个新的N．酰基高半胱氨酸硫内酯化合物，结构经IR、1HNMR和元素分析证实，并对其进行了初步室内毒力测试，结果表明部分此类化合物具有良好的杀菌、抑菌活性。总结了化合物结构和其活

4、性之间的相互关系，为新活性化合物的合成、开发提供了基础数据。(三)含2，6．吡啶二甲酰基的双杂环化合物的合成、结构及生物活性研究阻2，6一吡啶二羧酸为起始化合物，设计合成了4个含氮杂环毗唑、稠杂环苯并咪唑、二氢噻吩环的双杂环化合物，化合物的结构经m、1HNMR和元素分析证实，并对其进行了初步室内毒力测试，结果表明部分此类化合物具有良好的杀菌、抑菌活性。关键词：杂环化合物合成结构生物活性3．氨基．二氢噻吩．2．酮类Sch避碱N．酰基高半胱氨酸硫内酯2，每吡啶二甲酰基的双杂环化合物Synthesis，StructureandBiologjcalActiVities

5、ofNovelHetemcycUcCompoundsAbsn鼍ctAminoacidsaIldtheirderjvateswereoflowCOxic，veryeffectiveandh蛐less．T11eywereusedforsynthesisofpestidde，medidneetc．Homocystinethiolac的newastheproductofmethionine(oⅡcoftlleneeded锄inoacidsinhumanbody)me劬olizedinliveLItwasofwidelybiolo醇calactivitics．neder

6、iVatesofhomocystinethiolactonewereofph蛐aceutically-acccptable柚dappliedValues．ThereforeiIlordertofindnovelhcterocydicpesticidesandrealizetheaccllmulationofactiv“ies，enhancement蠲denlargcmentof‰gicidekind，i璐ecthom衄e她dphamaceuticalactiVity，Homocystinethiola眦meanditshydmchloridesaltⅥrerc

7、selectedastherawmaterials．TWenty—s主xnewderjvatesofhomocystinemiolactoneweresynthesizedbytheoptimizedreaclioncondition．Theirstructureshavebeen∞IlfirInedandpreliminarybiolo百ca王activitieshavebeentested．Part伽e：NineSchiffbasesof锄in0—3一dihydrothi叩henon-2weresyⅡmesizedbyreactionofsubstitut

8、edbenzaldehydewithD