壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇_聚乳酸纳米粒的制备及质量评价_李静

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1、壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒的制备及质量评价1121，3*2*22李静，周英，徐秀玲，王海南，魏颖慧，郭曼曼，李范珠(1.贵州大学生命科学学院，贵阳550025;2.浙江中医药大学药学院，杭州310053;3.国家食品药品监督管理总局，北京100053)摘要:目的制备壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒，并对其质量进行评价。方法通过降解反应合成低相对分子质量壳聚糖，采用黏度测定法和酸碱滴定法测定其黏均相对分子质量和脱乙酰度;以聚乙二醇-聚乳酸为载体材料，低相对分子质量壳聚糖为修饰剂，采用乳化溶

2、剂挥发法制备壳聚糖修饰的雷公藤甲素聚乙二醇-聚乳酸纳米粒;并比较壳聚糖修饰前后纳米粒的性质;以纳米粒形态、粒径、Zeta电位、包封率、载药量及体外释放度为指标评价其质量。结果壳聚糖的黏均相对分子质量为20000，脱乙酰度为90%;经壳聚糖修饰后，纳米粒的粒径和Zeta电位均增大，包封率几无变化;所制备的纳米粒外观呈圆形或类圆形，平均粒径、Zeta电位、包封率和载药量分别为(202.62±1.52)nm、(0.17±0.12)mV、(58.20±2.43)%和(1.25±0.13)%。体外释放实验表明，纳米粒体外释放t

3、1/2为1.1h，在10.0h累积释放率达到74.0%。结论壳聚糖修饰对纳米粒的粒径及Zeta电位影响较大;制备的纳米粒包封率较高，粒径小，体外释放具有一定缓释特征。关键词:雷公藤甲素;壳聚糖;聚乙二醇-聚乳酸纳米粒;质量评价doi:10.11669/cpj.2013.09.010中图分类号:R944文献标志码:A文章编号:1001－2494(2013)09－0700－05PreparationandEvaluationofTriptolide-LoadedChitosan/PEG-PLANanoparticles1

4、121，3*2*22LIJing，ZHOUYing，XUXiu-ling，WANGHai-nan，WEIYing-hui，GUOMan-man，LIFan-zhu(1.CollegeofLifeSciences，GuizhouUniversity，Guiyang550025，China;2.CollegeofPharmaceuticalScience，ZhejiangChineseMed-icalUniversity，Hangzhou310053，China;3.ChinaFoodandDrugAdminstrati

5、on，Beijing100053，China)ABSTRACT:OBJECTIVETopreparetriptolide-loadedchitosan/polyethyleneglycol-polylacticacid(PEG-PLA)nanoparticlesandtoevaluatetheirquality.METHODSLowmolecularweightchitosanwasobtainedbydegradationreaction，andtheviscosity-averagemolecularweight

6、anddegreeofdeacetylationweredeterminedbyviscometryandacid-basetitrationmethod，respectively.ThePEG-PLAnanoparticleswerepreparedbyemulsificationsolventevaporationmethodwithchitosanasmodifyingagent.Then，theinfluenceofmodificationofchitosanonthenanoparticleswasinve

7、stigated.Themorphologicalcharacteristics，particlesize，Zetapotential，encap-sulationefficiency，drugloadingandreleaseinvitroofthepreparednanoparticleswereevaluated.RESULTSTheviscosity-averagemolecularweightanddegreeofdeacetylationofchitosanwere20000and90%，respecti

8、vely.TheparticlesizeandZetapotentialofthenanoparticlesincreasedafterthemodificationofchitosan，whiletheencapsulationefficiencywasalmostthesame.Theshapeofthepre-parednanoparti