非诺贝特纳米悬液的制备及在beagle犬体内的生物利用度

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1、万方数据·234·中国医药工业杂志ChineseJournalofPharmaceuticals2014，45(3)非诺贝特纳米悬液的制备及在Beagle犬体内的生物利用度翁腾飞1上，戚建平2，卢懿2，尹宗宁1牛，吴伟2(1．四川大学华西药学院，四川成都610041；2．复旦大学药学院，上海201203)摘要：采用沉淀法结合高压均质法制备非诺贝特纳米混悬液，利用单因素试验所得优化处方为：选择羟丙甲纤维素E3120mg和十二烷基硫酸钠30mg的组合为稳定剂，无水乙醇1ml为有机溶剂，最高均质压力l000bar。所得制品粒径为(

2、439．1+30)nln，多分散指数(PDI)为(O．2264-0．015)，(电位为(一28．34-0．8)mV。以市售胶囊(Lipanthyl)为参比制剂，考察纳米混悬液的体外溶出与Beagle犬的口服生物利用度。结果表明，制品在2和5rain时溶出度为76％和98％，溶出明显快于参比制剂(5和60min时溶出度为8％和83％)。Beagle犬口服非诺贝特纳米混悬液后，t一显著缩短，C一和AUC。一，分别是Lipanthyl的8倍和6倍，相对生物利用度为598％。关键词：纳米混悬液；非诺贝特；难溶性药物；溶出；生物利用度

3、中图分类号：R944．9文献标志码：A文章编号：1001．8255(2014)03—0234-06PreparationandBioavailabilityofFenofibrateNanosuspensioninBeagleDogsWENGTengfeil”，QIJianpin92，LUYi2，YINZongning件，WUWei2(，．WestChinaSchoolofPharmacy,SichuanUniversity,Chengdu610041；2．SchoolofPharmacy,FudanUniversity,S

4、hanghai201203)ABSTRACT：Thefenofibratenanosuspensionwaspreparedbyprecipitationcombinedwithhigh—pressurehomogenizationmethod．TheoptimalformulationWaSobtainedbysinglefactormethod．Theparticlesize，polydispersionindex(PDI)and‘potentialoftheoptimalnanosuspensionpreparedwi

5、thHPMCE3120mgandsodiumdodecylsulfate(SDS)30mgasstabilizers，ethanol1ml雏theorganicsolventandthehighesthomogenizationpressureof1000barwere(439．1士30)nln，(0．226士0．015)and(-28．310．8)mV,respectively．TheinvitrodissolutionandoralbioavailabilityinBeagledogswereinvestigatedwi

6、ththemarketedcapsuleLipanthyl。船thereferencepreparation．TheresultsshowedthatthereleaserateoffenofibratefromthenanosuspensionwassignificantlyhigherthanLipanthyl．Thecumulativedissolutionat2and5minwere76％and98％fornanosuspension，whileonly8％and83％forLipanthylat5and60min．

7、Afteroraladministrationoffenofibratenanosuspension，thefm。offenofibficacidwassignificantlyreducedwhiletheCmaxandAUCo一，wereincreasedby8-and6-fold，respectively,comparedwithLipanthyl．Therelativeoralbioavailabilityofthenanosuspensionwas598％．KeyWords：nanosuspension；fenof

8、ibrate；poorlywater-solubledrug；dissolution；bioavailability生物药剂学分类系统(BCS)中II类药物具有低溶解度、高透膜性的特征，药物溶出是其吸收的收稿日期：2013—05—10基金项目：上海市教委曙光计划(10SG05)、教育部新世