石蒜科药用植物生物碱的药理学研究

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1、万方数据第27卷第5期2008年10月中国野生植物资源ChineseWildPlantResourcesVoL27No．5Oct．2008石蒜科药用植物生物碱的药理学研究吴志平，陈雨，冯煦’，夏冰(江苏省中国科学院植物研究所，江苏省药用植物研究开发中心，江苏南京210014)摘要石蒜科药用植物主要含生物碱成分，具有广泛的药理活性．参阅近十多年来国内外石蒜科生物碱化学成分及药理学的研究文献，对石蒜科植物生物碱的几种主要药理活性进行归纳。石蒜科植物生物碱药理作用主要包括对心血管系统作用、中枢神经系统作用、对多种癌细胞的细胞毒活性或抗肿瘤作用、抗炎抗茵、抗病毒、免

2、疫功能等方面。石蒜科药用植物生物碱有着潜在而广泛的药用价值。关键词石蒜科；生物碱；药理活性；药物开发中图分类号：s567文献标识码：A文章编号：1006—9690(2008)05—0026—06石蒜科(Amaryllidaceae)植物数量众多，为经济价值极高的单子叶植物大科之一，大部分为观赏或药用植物，分布于全世界热带、亚热带和温带地区，共有130多个属1300多个品种。我国分布约有16个属50多个种。其中石蒜属为我国及东亚一些国家的特有属。石蒜科植物以含有独特的具有多种生物活性或药理活性的生物碱类化合物而引起了世界各国药物研究人员的注意。石蒜属是石蒜科中

3、一个重要的属，集中分布在我国，其特征相对稳定，为多年生草本，野生或载培。石蒜属植物很早就被用作药用植物，《本草纲目》记载，石蒜属植物具有解毒祛痰、利尿、催吐等功效，主治痈疮、咽喉肿痈及水肿等。近几十年来，国外药用植物研究人员对本科中的文殊兰属植物研究最多最为深入，文殊兰属共有160多个种，主要药理作用为抗肿瘤、抗菌抗病毒[1。2】。石蒜科植物的化学成分研究主要集中在生物碱和黄酮类化合物方面。生物碱部分主要包括石蒜碱、二氢石蒜碱、伪石蒜碱、高石蒜碱、石蒜伦碱、多花石蒜碱、加兰他敏、力克拉敏、石蒜西定、网球花定、文殊兰胺和小星蒜碱等。石蒜科生物碱具有广收稿日期：

4、2008—01—18基金项目：国家自然科学基金(30370292)；江苏省自然科学基金(BIC2004062)作者简介：吴志平(1969一)，男，博士。研究方向：天然药物化学。E—mail：wzhp05@126．com’通讯作者：冯煦，E—mail：fengxu@maiLcrib&net一26一泛的生物学和药理学活性，一直是国内外药物研发人员研究的热点。迄今为止，已经从石蒜科植物中共分得大约500多个结构不同的生物碱类化合物，许多学者对它们进行了多种药理学研究，发现其药理作用主要有如下几个方面：(1)作用于心血管系统；(2)作用于神经系统；(3)细胞毒作用；

5、(4)抗癌抗肿瘤作用；(5)抗炎、抗菌抗病毒作用。我国天然药物研究人员从20世纪50年代开始石蒜科生物碱的研究和药物开发。1964年10月，新药氢溴酸加兰他敏通过临床鉴定，现已收入中国药典(二部)中。后来又研发出二氢加兰他敏，主要用于治疗小儿麻痹后遗症和外伤性截瘫等病症，其毒性比加兰他敏小，该药是我国具有创新性的胆碱酯酶抑制剂；1983年，抗肿瘤新药氧化石蒜碱(石蒜碱内铵盐)通过临床鉴定，用于多种肿瘤的治疗而毒副作用较低。进入2l世纪，国外许多学者认为，对石蒜科生物碱进行一系列新的药理模型筛选其生理活性，是可以从中发现或找到新的生物活性物质的。本文主要对近十

6、多年来国内外关于石蒜科生物碱的药理活性研究作一概述。1心血管系统作用二氢石蒜碱是从石蒜属植物石蒜中提取的石蒜碱经氢化而获得的一种异喹啉类生物碱，是非胆碱酯酶抑制剂，有Ot受体阻断作用。二氢石蒜碱对大万方数据第5期吴志平，等：石蒜科药用植物生物碱的药理学研究鼠去甲肾上腺素的升压作用没有明显的影响，但是可以减弱肾上腺素的升压作用，其降压机理主要是阻止儿茶酚胺的释放。蒋诗琴等¨1观察了二氢石蒜碱对Wistar大鼠的乳鼠培养心肌细胞缺氧／复氧损伤的保护作用，认为其作用在一定范围内呈剂量依赖关系，机制可能与其阻断Ot、B受体、抑制心肌细胞脂质过氧化反应有关。蓝星莲等H

7、1采用家兔离体基底动脉(BA)、胸主动脉(TA)及心室乳头肌(PM)标本，记录二氢石蒜碱对其张力的影响，观察其对家兔脑血管的选择性作用。认为二氢石蒜碱对BA有明显的选择性作用，在BA可能存在使该血管平滑肌收缩的Ot受体亚型和使之舒张的B受体。二氢石蒜碱作用可能与对这些受体的阻断作用相关，这些选择性作用可能有助于改善缺血区的脑血流。张秋芳等"1用大鼠离体海马脑片研究了二氢石蒜碱在中枢的作用及与去甲肾上腺素能系统的关系。实验结果表明，二氢石蒜碱在中枢有阻断a、B受体的作用，并在低浓度对Ot受体比较敏感而高浓度对B受体阻断作用强，为以后二氢石蒜碱应用于临床提供了部

8、分实验依据。二氢石蒜碱和加兰他敏两种药物对东莨菪碱所