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《透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响_钱励》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。
1、透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响*钱励,马臻,张望刚,王俏(浙江省医学科学院药物研究所,杭州310013)摘要:目的考察不同透皮促进剂对消旋延胡索乙素体外经皮渗透的影响。方法采用ValiaChien双室渗透扩散池,以大鼠离体皮肤为渗透屏障,用高效液相色谱法对延胡索乙素进行含量测定,考察月桂氮酮、丙二醇及两者按不同比例混合对消旋延胡索乙素的促透效果。结果月桂氮酮、丙二醇单独使用均对延胡索乙素有促透作用,月桂氮酮促透效果较强,8%-2-1月桂氮酮促透效果最好,平均渗透速率达到12397g
2、cmh。单用丙二醇时,15%丙二醇促透效果较好,平均渗透-2-1速率为3142gcmh。两者合用促透效果始终小于月桂氮酮单独使用时效果,且与单用8%Azone有极显著性差异(P<001)。结论月桂氮酮浓度为8%时消旋延胡索乙素饱和溶液体外渗透具有最大促透效果,月桂氮酮和丙二醇合用并未体现协同作用。关键词:消旋延胡索乙素;经皮渗透;促进剂;月桂氮酮;丙二醇中图分类号:R944文献标志码:A文章编号:1001-2494(2010)19-1484-05InfluenceofPenetrat
3、ionEnhancersoninVitroTransdermalPermeationofD,LTethrahydropalmatine*QIANL,iMAZhen,ZHANGWanggang,WANGQiao(InstituteofMateriaMedica,ZhejiangAcademyofMedicalSciences,Hangzhou310013,China)ABSTRACT:OBJECTIVETostudytheeffectofpenetrationenhancersonthetransder
4、malpermeationinvitroofD,LTethrahydropalmatine(D,LTHP)throughratskinMETHODSAzoneandpropyleneglycol(PG)aschemicalpenetrationenhancerswereappliedaloneorjointlytoinvestigatetheskinpermeationratesofD,LTHPTheskinpermeationprofileswereevaluatedbyValianChi
5、enpermeationcellswithisolatedratskinHPLCUVmethodwasestablishedtodeterminetheconcentrationofD,LTHPinsamplesRESULTS8%Azonealonewasobservedtobetheoptimalpenetrationenhancerwiththemaximalpenetrationrateof12397-2-1-2-1gcmh.ThehighestpenetrationrateofPG
6、alonewasachievedat15%withtherateof3142gcmhThepenetrationpotencyofazonecombinedwithPGwaslesseffectivethanthatofAzonealoneCONCLUSION8%AzonewaseffectiveontransdermalpermeationofD,LTHPinvitroThereisnosynergisticeffecttobefoundwhenAzonecombinedwithvar
7、iousconcentrationsofPGKEYWORDS:D,Ltetrahydropalmatine;transderma;lpenetrationenhancers;Azone;propyleneglycol消旋延胡索乙素(四氢巴马汀,tetrahydropalma脏首关效应及胃肠道的降解,维持恒定的血药浓度,[1][67]tine,D,LTHP)是中药延胡索的主要有效成分,含减少毒副作用,且给药方便。但由于皮肤角质层延胡索的制剂含量均以测定D,LTHP的含量来表屏障的存在,经皮给药通
8、常要加入适当的透皮促进示。D,LTHP是新中国成立以来,用现代科学技术剂以促进药物的经皮渗透。本实验比较了常用的透研究中医药获得成功的第一个神经系统药物。近年皮促进剂月桂氮酮(azone)、1,2丙二醇来,药理研究表明,D,LTHP有镇痛和镇静催眠、抗(propyleneglyco,lPG)单用或合用对D,LTHP体外心率失常、降血压以及钙拮抗作用等,尤以镇痛镇静经皮渗透的促进作用,为D,L
