中药苏木的化学成分与体内代谢研究.pdf

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1、广东药科大学硕士学位论文分类号:___________密级:__________UDC:___________中药苏木的化学成分与体内代谢研究姓名：梁光焰学号：2111548093院系：中药学院专业：中药学专硕研究方向：中药质量分析与评价导师：果德安论文提交日期：2018年6月01日论文答辩日期：2018年5月27日学位授予单位：广东药科大学二0一八年五月1广东药科大学硕士学位论文StudyonchemicalconstituentsandinvivometabolismofCaesalpiniasappanLCand

2、idate:LiangGuangyanStudentID:2111548093Affiliation:SchoolofTraditionalChineseMedicineAcademicDegreeApliedfor:MasterofChineseMedicineSpeciality:TraditionalChineseMedicineSupervisor:Prof.DeanGuoAssistantSupervisor:Prof.BoLiuDayofDefence:May2018Degree-Conferring-In

3、stitution:GuangdongPharmaceuticalUniversity05.2018I广东药科大学硕士学位论文中药苏木的化学成分与体内代谢研究摘要中药苏木(CaesalpiniasappanL)为豆科植物，以该植物的干燥心材[1]入药，在传统中医药中常用于祛瘀止痛、肝血增盛等症；随着现代研究的不断深入，已发现苏木的多种药理活性如：抗肿瘤、抗炎、抗[6]氧化、舒张血管、免疫抑制、神经系统保护作用、降糖等作用。目的：为更深入探析苏木的药用物质基础，明确苏木可能的代谢途径，本实验通过对苏木醇提物化学成分的分析

4、，进而研究苏木醇提物的体内代谢。通过对苏木主要成分的提取分离，以分离所得的化合物为基础，使用超高效液质联用技术，建立一种高效、快速、准确的分析方法对苏木醇提物的化学成分进行系统分析，为进一步探析苏木化学成分，为苏木的合理利用及开发提供实验依据。在苏木醇提物定性分析的基础上，首次对其体内代谢进行探析，为苏木及含苏木类处方的临床应用和苏木药效成分的研究提供科学依据。最后对苏木主要成分原苏木素B进行深入的体内代谢研究，分析其可能的代谢产物和代谢途径；由此及彼，可为原苏木素类化合物在体内代谢提供参考。方法：III广东药科大学硕

5、士学位论文1.苏木主要化学成分的研究使用传统的分离手段对苏木醇提物的乙酸乙酯部位进行分离、纯化。经核磁（NMR）、质谱（HR-ESI-MS/MS）等分析手段对分离所得的化合物进行分析并鉴定。2.苏木提取物化学成分的定性研究在分离得到的化合物基础上利用UPLC-TOF-MS/MS技术，对苏木醇提物的化学成分进行定性分析。使用Waters®BEHC18分析型色谱柱，以乙腈和千分之一的甲酸水溶液为流动相对分析样品进行梯度洗脱，流速设置为0.35mL/min，使用ESI源负离子模式扫描并采集数据。3.苏木醇提物在SD大鼠体内代

6、谢研究在苏木醇提物定性研究的基础上，对苏木醇提物的体内代谢使用相同的检测仪器和检测方法进行研究。4.原苏木素B在SD大鼠体内代谢研究使用与前一章一样的检测仪器与分离色谱柱，流动相以甲醇和千分之一的甲酸水对样品进行梯度洗脱，流速设置为0.30mL/min，用ESI源负离子模式进行全扫描并采集数据。结果：1.从苏木乙酸乙酯部位分离得到12个单体化合物；将其编号为化合物1~12。分别鉴定为：化合物1：巴西苏木素，化合物2：3`-O-IV广东药科大学硕士学位论文甲氧基巴西苏木素，化合物3：氧化巴西苏木素，化合物4：原苏木素A，

7、化合物5：苏木酮B，化合物6：苏木查尔酮，化合物7：原苏木素B，化合物8：苏木醇，化合物9：云实素J，化合物10：丁香酸，化合物11：表儿茶素，化合物12：苏木酮A。2.本研究使用UPLC-TOF-MS/MS对单一化合物检测分析，利用碎片离子信息推测分析出可能的裂解途径，结合文献报道化合物对苏木醇提物进行分类分析，共检测出108个成分，其中巴西苏木素类有11个，2个未被报道；原苏木素类有24个，12个未被报道；查尔酮类化合物有6个，1个未被报道；高异黄酮类化合物有22个，3个未被报道；二聚体类化合物有21个，18个未被

8、报道；黄酮及黄酮衍生物化合物有10个，1个未被报道；其他酚酸类化合物有14个，没有发现未被报道过的化合物。3.在苏木醇提物的定性研究的基础上，初步分析苏木醇提物的入体成分，共发现101个成分，其中代谢产物有60个，原型化合物41个，其中以原型入血的有19个，原型入胆汁的有17个，从排泄样品中检测到39个原型化合物。4.初步分析原苏