巴西苏木素在大鼠体内的代谢产物与代谢途径分析

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1、巴西苏木素在大鼠体内的代谢产物与代谢途径分析梁光焰吴云山陈伟英刘博果德安广东药科大学中药学院广州中医药大学附属第二医院广东省中医药科学院中国科学院上海药物研宄所上海中药现代化研宄中心摘要：目的:通过研究巴西苏木素在大鼠体内的代谢产物，探析其代谢途径。方法:采用UPLC-Q-TOF-MS/MS对灌胃巴西苏木素(30mg-kg1)后大鼠的生物样品(粪便、尿液、血浆、胆汁)进行分析，流动相0.W甲酸水溶液-乙腈梯度洗脱，流速0.4mLinin'电喷雾离子源，负离子模式，信息依赖性采集模式进行检测，离子喷雾电压-4.5kV，离子源温度500°C，碰撞电压100eV，碰撞能

2、量-35eV,锥孔气流50L-h1,m/z1001100,使用PeakView1.2软件进行数据处理，提取给药样品的总离子流图谱与空白生物样品对比，通过保留时间、精确相对分子质量及二级质谱的比较与分析，筛选并鉴定其可能的代谢产物。结果:共检测出23个代谢产物，这23个代谢产物是巴西苏木素在大鼠体内甲基化、脱氧、缩氢、羧酸化、水合作用、硫酸化、葡糖糖醛酸化后产生的，其中以硫酸化、葡糖糖醛酸化为主。结论:本实验首次对巴西苏木素在大鼠体内的代谢情况进行研宄，能够为该药物的药效学和药理学研宄提供一定的物质基础。关键词：巴丙苏木素;苏木;代谢;硫酸化;葡萄糖醛酸化;尿液;胆

3、汁;作者简介：梁光焰，在读硕士，从事中药质量分析与评价，Tel:13765244928,E-mai1:1004390045@qq.com作者简介：果德安，教授，博士生导师，从事屮药质量控制及体内代谢研宂，Tel:021-50271516;E-mail:daguo@simm.ac.cn;作者简介：刘博，研究员，博士生导师，从事中药活性物质化学研究与结构优化研究，Tel:020-39318571,E-mail:doctliu@263.net收稿日期：2017-07-30基金：国家自然科学基金项目(81202398)MetabolitesandMetabolicPath

4、wayAnalysisofBrazilininRatsbyUPLC-Q-TOF-MS/MSLIANGGuang-yanWUYun_shanCHENWei-yingLIUBoGUODe-anSchoolofTraditionalChineseMedicine,GuangdongPharmaceuticalUniversity;The2ndAffiliatedHospitalofGuangzhouUniversityofChineseMedicine，GuangdongProvincialAcademyofChineseMedicalSciences;Abstract

5、：Objective:Themetabolitesofbrazilinweredetectedandidentifiedinvivo.Method:Themetabolicprofilesofbrazilininplasma,urine,bileandfecessamplesafteroraladministration(30mg•kg'1)wereanalyzedbyUPLC-Q-TOE-MS/MS.Themobilephasewasconsistedofwater(containingof0.1%formicacid)-acetonitrileandelute

6、dingradientmode.Themasswasdetectedinnegativeionmodeandinformationdependentacquisition(IDA)modelwasused.ThedatawereanalyzedbyPeakView1.2software.Totalionchromatogramofsamplewasextractedandcomparedwiththeblankbiologicalsample,possiblemetaboliteswerescreenedandidentifiedbycomparisonandan

7、alysisofretentiontime,precisemolecularmass,elementalcompositionandsecondarymassspectrometry.Result:Twenty-threemetabolitesofbrazilinweredetectedbycomparingwiththeblanksample.Thepathwaystothesemetabolitesweremethylation,deoxygenation,hydrogenation,carboxylation,hydration,sulfationandgl

8、ucuro