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1、中国新药杂志年第卷第期新药研究开发的主要途径和方法王普善,国家医药管理局科技情报研究所北京。新药研究开发的目的是寻找和发现新药。争终于在年推出了他们稍加改进的类似,,,,一般来说是通过筛选发现有苗头的化合物即物雷尼替丁本品很快就超过了西米替丁成为,。,所谓先导化合物经结构世界最畅销的药品之后又推出了疗效更高的法莫替丁。,的修饰和优化提供安全有效的候选化合物类似的例子还可以举出许多,,,十再经临床验证判断这个化合物是否例如年上市了第一个,
2、能够成为一个新药而批准上市。新药研究开发酶抑制剂奥美拉哇接着武,这里仅就学术上田在年又推出了兰索拉哇的途径和方法是多种多样的成。于功率较高的途径和方法加以讨论年和年先后首次上市还原酶抑制剂洛伐他丁!和西伐模仿一,,所谓模仿就是在人家专利的基他丁接着在年就,,础上对化学结构加以改造创造出自己的专利推出了具有良好疗效和耐受性的同类产品普伐。,!
3、大化合物新药研究开发的模仿主义是当今世他丁年代中期由,,界各国广泛采用的战略即使是实力很强的大学发现年代由!上市抗呕吐药奥丹西,,,,公司也不例外因为这种方法投资少周期短隆接着推出了,。成功率高当然其市场也有很大限制第个同类产品格丹西隆模仿性新药研究开发已经取得了巨大的成年杏林开发出第个氟取代唆诺酮抗菌剂氟呱。,,,,功例如抑制剂的开发大量的早期工作酸接着开发出性能更好的环丙沙星,。是在各大学完成的当时并没有引起人们的商日本第一制药开发出氧氟沙星
4、等业追求。后来,逐渐对此发生了兴趣,直天然产物、,到年代后期才开发成功了卡托普利。紧跟大自然种类繁多的植物动物和微生物为,,,就推出了依那着普利该品种由于去掉我们提供了各式各样的化合物这些天然产物,,。,了分子中的琉基增强了与酶结合的强度故毒仍是发现新药的重要源泉世纪初从阿片性,作用持久。这两个药物形成了年代高生物碱中提纯吗啡标志着提纯单体作为新药来小。,血压和充血性心力衰竭治疗的主线。年代源新时期的开始之后相继发现了多种优秀的,,,、、初又上市了福辛普利成天然药物用于临床例如喳
5、宁阿托品利血、、、、、为第二代抑制剂的代表。目前已经上市平长春新碱长春花碱毛果芸香碱麦角碱,。。,的品种有多种正在开发的有多种地高辛等经验证明对天然产物进行深入的化,受体拮抗剂的开发可以作为推理性药物发现开学与生理活性的研究对于发现临床上有用的端的代表。尽管有一种可能成功的理论指导,原型药物有极大的机会发现具有开发前景的,还是经过了许多年的努力才开发成结构新类型作为先导化合物加以化学修饰以,。,。功西米替丁于!年投放市场的科发现新药更是一条容易取得成功的道路据统,学家们是从工学院
6、爵士晚宴计现在临床用药大约有一半是来自天然产物的交一。谈中第一次得知关于受体拮抗剂成功及其衍生物,,的可能性于是他们决定参与未来复杂的竞源于植物的有效成分或半合成的衍生物一一中国新药杂志年第卷第期仍是新药开发相当活跃的领域,并且不断取得库的组成部分。从中草药研究开发新药是一条新的成就。例如,从欧州民间治疗肝炎的草药多快好省的道路,从建国至年的多年,,水飞蓟分离来从中草药开发的新药有种其中从药用,到、动植物提取的有效成分种占具有保肝利胆作用的水飞蓟素
7、合成或,。瑞士从年代开始研究鬼臼毒素半合成的有效成分衍生物种占从中,,,及其衍生物相继开发出两医药古方验方出发开发新药除上述青篙素外,,个抗肿瘤药物足叶乙贰和足叶唾吩贰它们为还可举出异靛甲的例子临床和药理证明青黛小细胞肺癌和脑瘤“”的首选药物该公司还对麦是治疗慢性粒细胞白血病当归芦荟丸的有效,,,角生物碱进行长期系统研究开发出一系列新单味药从中分离到有效成分靛玉红再经结构,一,,,。药将天然麦角碱麦角隐亭澳化开发成功优化而成异靛甲其疗效更高毒性更小从民,、族药出发开发成功的新药
8、有防治慢性气管炎的澳隐亭临床作为高泌乳素血症引起的闭经乳,,溢综合
