精神药理学基础课件

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1、精神药理学基础Gao.z.s.lx:2002.4.精神药理学基础一，前言二，脑内的信号分子三，药物在体内的转运和转化四，结语脑内的信号分子第一信使（firstmassengers）第二信使（secondmassengers）特殊蛋白质第一信使小分子量的传导物质----神经递质（neurotrasmitters）神经调质（neuromodulators）神经激素（hormones）细胞内的第二信使环磷酸腺苷（cAMP）环鸟酸腺苷（cGMP）三磷酸肌醇（IP3）二脂酰甘油（DAG）钙离子特殊蛋白质受体信号传导蛋白（

2、G蛋白）酶主要的信号分子（4级）神经递质受体G蛋白第二信使神经递质为一类在神经细胞内合成并储存的物质起信息传递作用主要的神经递质生物胺类---DA,NE,5-HT,H,（E）胆硷类-----ACh氨基酸类---GABA,Glut,（Gly.）神经肽类---脑啡肽,P物质……受体（receptor）是一种嵌在细胞膜上的特殊蛋白质能凭借特殊亲和力与配体结合引起效应配体(ligand)配体有二类：内源配体,如神经递质外源配体,如药物受体命名据内源配体命名,如DA受体不知内源配体时,以与之相结合的药物命名,如BDZ受体

3、受体分型同类受体之间的差异,如ACh受体,分为M-和N-胆硷受体ADR受体,分为-和-肾上腺素受体DA受体,分为D1,D2受体受体亚型和亚族（一）受体分型后可再分亚型几个亚型组成亚族受体亚型和亚族（二）DA受体D1族D1,D5D2族D2,D3,D45-HT受体5-HT1族5-HT1（有1A--1F亚型）非5-HT1族5-HT2（2A-2C亚型）,5-HT4--75-HT3族5-HT3（K+,Na+离子通道）受体亚型和亚族（三）ADR受体-受体1A-1c,2A-2c-受体1-3H受体H1-3ACh受

4、体M-受体M1-5N-受体N1,2（为K+,Na+离子通道）GABA受体GABAA（为Cl-离子通道）,GABAB受体（位置）类型受体（receptor）postsynapticR自身受体（autoreceptor）presynapticAR,somato-dendriticAR异位受体（hetroreceptor）presynapticHR受体构形受体的拓扑（topography）结构：为一种嵌在神经细胞膜上的氨基酸链氨基酸链跨越神经细胞膜内外,构成7个跨膜区在细胞内外各形成3个环链有2个端,一个N-端位于细

5、胞外,一个C-端投射于细胞内氨基酸链上分布了能与配体、G蛋白等结合的特殊氨基酸离子通道（ionchannel）一种特殊的受体,称为亲离子受体也是一种嵌在神经细胞膜上的特殊蛋白质一般由4-5蛋白亚单元组成,中央有一离子孔（ionpore）其功能部位有若干结合位点（bindingsite）离子通道（二）离子通道有两类：1,配体-门控离子通道（ligand-gatedIC）2,电位-依赖性离子通道离子通道有4种：即Na+/K+通道,Ca++通道,K+通道,和Cl--通道离子通道为一种快通道,其作用速度比一般受体快10

6、00倍受体的调节受体本身有调节敏感性的功能受体数量的增加,密度增高,为增敏调节,也称向上调节.这种调节表示受体功能的增强反之,受体数量减少,密度降低,为减敏调节或称向下调节,表示受体功能的减弱药物与受体结合药物依其对受体的亲和力,可与受体结合与受体结合后能增加神经元内在活性,提高生理效应的药物,称为该受体的激动剂结合后不能增加内在活性的药物,占领了受体,是对受体的阻断,拮抗,称为该受体的拮抗剂药物与受体作用的临床效应（一）DA-R激动D2-R可能引起精神症状阻断D2-R消除分裂症阳性症状引起锥外系障碍催乳素分泌

7、可能产生镇静药物与受体作用的临床效应（二）5-HT-R激动5-HT1A-R治疗抑郁、焦虑症状,及OCD可能改善惊恐,和社交恐惧引起记忆减退激动5-HT2A,2C-R治疗OCD性功能障碍可引起精神症状药物与受体作用的临床效应（二续）阻断5-HT2A,2C-R缓解阴性症状减轻锥外系副作用低血压增进食欲,可能增重激动5-HT3-R胃肠道反应阻断5-HT3-R缓解胃肠道反应,止吐作用药物与受体作用的临床效应（三）ADR-R激动1-R缓解抑郁症状改善性功能引起失眠,静坐不能阻断1-R引起镇静体位性低血压,反射性心动过

8、速口干,可发生异常勃起,射精困难阻断2-R引起激动.发生心动过速药物与受体作用的临床效应（三续）ADR-R阻断-R治疗高血压,和心律不齐减少植物神经症状,可控制社交恐惧治疗静坐不能药物与受体作用的临床效应（四）Ach-R阻断M1-R消除锥外系副作用抗胆硷作用（视力模糊,口干,便秘,尿潴留）诱发青光眼窦性心动过速性功能障碍记忆减退体温增高.偶可发生抽搐,谵妄药物与受体作用的临床效应（