磺胺类药动学参数测定课件

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1、磺胺类药物药代动力学参数的测定[实验步骤]称重、固定、颈部手术区剪毛、局麻(1％盐酸普鲁卡因2～3ml)，气管插管，颈总动脉插管动脉取血，然后静脉注射10%磺胺嘧啶钠3ml/kg,分别于注射完后1,3,5,15,30,45,60min时由动脉取血头皮针经耳缘静脉固定，然后注射1％肝素生理盐水1ml/kg按表7-1加样步骤进行，分光光度计测定给药后各时间点的吸光度及血药浓度，结果填入表7-1记录各种参数和打印出磺胺嘧啶的时量关系曲线1.三氯醋酸：(1)破坏红细胞；（2）沉淀血浆蛋白；(3)造成酸性环境。2.亚硝酸钠：在酸

2、性环境下磺胺药的氨基(-NH2)离子化生成铵类化合物(-NH3+),该铵类化合物与亚硝酸盐生成重氮盐。3.麝香草酚：与重氮盐结合生成橙色偶氮化合物，其吸光度与磺胺类药物浓度呈正比。加入各试剂的作用及实验的显色原理(磺胺类药)(重氮盐)(麝香草酚）(橙色偶氮化合物)表8-10磺胺类药物血药浓度测定加样步骤10.50.10.22.7609号10.50.10.22.7458号10.50.10.22.7307号10.51.5ml0.10.22.7156号10.5取上清液0.10.22.755号10.5离心5min0.10.22

3、.734号10.5充分摇匀0.10.22.713号10.5标准液0.10.22.7药前2号（标准管）10.50.10.22.7药前1号（空白管）吸光度0.5%麝香草酚(ml)0.5%亚硝酸钠(ml)蒸馏水(ml)血(ml)7.5%三氯醋酸(ml)时间(min)试管充分摇匀报告附上磺胺嘧啶的时量曲线图。各时间点磺胺嘧啶的光密度，填好表7-1。有关药动学参数填好表7-2。结果预习内容有机磷酸酯类中毒及其解救图1一级速率的时量曲线图2零级速率的时量曲线ll房室模型的概念：按照药物在机体内转运的速率不同,以数学的方法将机体划分

4、为不同的室，是一种抽象的药动学概念。类型：一室模型当药物在体内转运速率很高,在体内分布迅速达到平衡时,可将机体看成单一室模型。二室模型当药物在体内不同器官转运速率有差异时,药物进入体内以二室模型转运。药物首先进入中央室，然后再进入周边室。周边室体内D0ke中央室D0k12k21k10药动学房室概念和房室模型房室模型有：一室模型和二室模型静注二室模型时-量关系曲线经理论推导得：Blgct消除相分布相βAαlgCtke/2.303****一室模型与二室模型的时量曲线的比较一室模型二室模型Blgct消除相分布相-β/2.30

5、3A-α/2.3031h2h3h4h5h100101图1一室模型在半对数纸上的时量曲线t(h)C(µg/ml)0h磺胺嘧啶的时量曲线方程：C=C1+C2=Ae-t+Be-t参数数据（单位）分布半衰期(t1/2A)：消除半衰期(t1/2B)：曲线下面积(AUC)：表观分布容积(Vd)：血浆消除率(CL)：表7-2磺胺嘧啶的药动学参数243211987651020304050602003004005006007001000800900t(min)C(μg/ml)消除相图2二室模型在半对数纸上时量曲线2000分布相