药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数

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1、药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数【关键词】清热合剂摘要:目的药理效应法测定黄芩苷及清热合剂的药动学参数。方法采用小鼠热板致痛模型，以镇痛效应为指标，测定黄芩苷及清热合剂的药物动力学参数。结果黄芩苷及清热合剂口服给药后体存药量的表观动力学过程符合一室开放模型，主要药物动力学参数黄芩苷为：Ke=0.131h-1，Ka=0.428h-1,t1/2=5.299h,Tmax=4.000h,Cmax=509.900mg・kg-1,AUC=65.196mg・h・kg-

2、1,CL/F=5802(mg・kg-1)/［h・(mg・kg-1)-1］；清热合剂为：Ke=0.103h-1，Ka=0.505h-1，t1/2=6.725h，Tmax=6.000h，Cmax=7.000mg・kg-1，AUC=39075.500mg・h・kg-1，CL/F=0.158(mg・kg-1)/［h・(mg・kg-1)-1］。结论清热合剂及黄芩苷体存量的表观动力学过程均符合

3、一室开放模型，中药复方清热合剂的达峰时间明显慢于单方黄芩苷。　　关键词:黄芩苷；清热合剂；药物动力学；药理效应法　　Abstract:ObjectiveTodeterminepharmacokiicsparametersofbaicalinandQRHJacodynamicseffect.MethodsPainmodelinducediceeatemainpharmacokiicsparametersofBaicalinandQRHJ.ResultsAfterbaicalinandQRHJpo.inmic

4、e,apparentdynamicsfitonepartmentopenmodel,themainpharmacokiicsparametersofbaicalinax=4.000h,Cmax=509900mg・kg-１,AUC=65.196mg・h・kg-１,CL/F=5.802(mg・kg-１)/［h・(mg・kg-１)-１］;andQRHJax=6.000h，Cmax=7.000mg・kg-1，AUC=

5、39075.500mg・h・kg１，CL/F=0.158(mg・kg-１)/［h・(mg・kg-1)-１］.ConclusionApparentdynamicsofbaicalinandQRHJbothfitonepartmentopenmodel,TmaxofQRHJuchlongerthanTmaxofbaicalin.　　Keyacokiics;pharmacodynamicseffectmethod目前，药理效应法已经越来越广泛

6、地用于中草药及其复方，特别是用于有效成分不明的中草药及其复方的药代动力学研究中［1］。清热合剂由黄芩、大青叶、葛根、贯众、茵陈五味中药组成，临床应用于解热、镇痛。因其所含有效成分复杂，目前尚无可靠的定量方法。依照传统中医药理论清热合剂中所含的若干单一的有效成分（如黄芩苷、葛根素）并不能代表的清热合剂的整体作用规律。为了更好地指导临床用药，我们从中医整体观念出发，建立小鼠热板实验模型，以小鼠舔后足的时间作为镇痛效应指标，用药理效应法分别测定清热合剂及黄芩苷的药动学参数，比较其作用差异，反应药物作用部位的药效

7、变化规律。　　1材料　　1.1药品与试剂　　清热合剂：1.35g・mL-1，中国医科大学附属第二医院药剂科生产，批号：20041207；黄芩，沈阳市中药材采购供应站提供。　　1.2仪器　　HH―S电热恒温水浴锅（江苏红旗医疗器械厂）；As10200B型超声清洗器（天津奥特赛恩斯仪器有限公司）。　　1.3动物　　昆明种小鼠，♀性，体质量18~22g，由沈阳药科大学动物中心提供，合格证号：辽实动质字SCXK［辽］2003―008号。　　1.4统计学处理　　数据以（±s）表示，使用DASver1.

8、0作药代动力学数据拟合分析。　　2方法与结果　　2.1黄芩苷的提取　　黄芩干燥根，粉碎，过80目筛。准确称取黄芩细粉（80目）100g，加乙醇水（体积比60∶40）1000mL，用20kHz超声处理2次，每次30min，双层纱布过滤，留取上清液，旋转蒸发仪回收尽乙醇及部分水，定容至100mL，黄芩苷含量为5.08％［2］。2.2量效关系的确定　　取18～22g的雌性小白鼠，依照文献方法［3］，将小鼠放在（55±0.5）℃的金属