药 理 学精品医学ppt课件

《药 理 学精品医学ppt课件》由会员上传分享，免费在线阅读，更多相关内容在教育资源-天天文库。

1、β—内酰胺类抗生素β-lactamantibiotics青霉素发明者、英国科学家弗莱明澳大利亚病理学家霍华德.弗罗里Pharmacologyβ—内酰胺类抗生素：均具有β—内酰胺环（具抗菌活性的化学结构）包括：青霉素类、头孢菌素类、非典型β—内酰胺类、β-内酰胺酶抑制剂等。特点：抗菌活性强、抗菌谱广、毒性低，临床使用时疗效高、适应症广，品种多。Pharmacology分类、抗菌作用机制和耐药机制一、分类（一）青霉素类按菌谱和耐药性分为5类：1.窄谱青霉素类：以注射用青霉素G和口服用青霉素V为代表。2.耐酶青霉素类：以注射用甲氧西林和口服、注射用氯唑

2、西林、氟氯西林为代表。3.广谱青霉素类：以注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林为代表。4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：以注射用羧苄西林、哌拉西林为代表。5.革兰阴性菌青霉素类：以注射用美西林和口服用匹美西林为代表。Pharmacology（二）头孢菌素类1.第一代头孢菌素：以注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄为代表。2.第二代头孢菌素：以注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛为代表。3.第三代头孢菌素：以注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟为代表。4.第四代头孢菌素：以注射用头孢匹罗为代表。（三）其他β—内酰胺类：碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、

3、单环β—内酰胺类（四）β—内酰胺酶抑制药：棒酸和舒巴坦类。（五）β—内酰胺类抗生素的复方制剂9/4/20216Pharmacology二、抗菌作用机制1、作用于青霉素结合蛋白（PBPs），抑制细菌细胞壁的合成，菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解；2、同时借助细菌的自溶酶溶解而产生抗菌作用。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以β-内酰胺类抗生素对人和动物的毒性很小。因β-内酰胺类抗生素对已合成的细胞壁无影响，故对繁殖期的细菌的作用比静止期强。(繁殖期杀菌药)抑制细菌细胞壁的合成转肽酶N-乙酰葡萄糖胺双糖十肽粘肽(构成N-乙酰胞壁酸五肽聚合物细胞壁)+-内酰胺

4、类胞浆内胞浆膜细胞膜外PBPs(-)Pharmacology三、耐药机制1.产生水解酶：β-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）使易感药物结构中β-内酰胺环水解而失活2.与药物结合:β-内酰胺酶可与某些耐酶的β-内酰胺类抗生素结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用。又称为“牵制机制”。Pharmacology3.改变PBPs：PBPs增多或结构改变或产生新的PBPs，使与β-内酰胺类抗生素的结合减少4.改变菌膜通透性：细胞壁或外膜的通透性（细菌）改变，使抗生素不能或很少进入细菌体内到达作用靶位。5.增加药物外排6.缺

5、少自溶酶：抗生素具有正常的抑菌作用，但杀菌作用差。Pharmacology第二节青霉素类一、窄谱青霉素类青霉素G(penicillinG)［来源及化学］天然青霉素：青霉菌的培养液提取，含G、K、X、F和双氢F等，其中G产量高,有应用价值。半合成青霉素：在中间体6—氨基青霉烷酸（6-APA）侧链上加入不同基团。Pharmacology[理化性质]钾、钠盐粉针剂性质稳定，易溶于水，水溶液不稳定，不耐热，可产生致敏物质故临用时配制。[体内过程]P.O易被胃酸及消化酶破坏。i.m吸收快而完全，15-30min血药浓度达峰值。2.分布较广，主要在细胞外液，

6、肝、肾、肠、皮肤>浆膜腔、胎儿血循环>脑脊液和房水（含量较低）脑膜炎时，药物易进入脑脊液，大剂量可达有效浓度。3.以原形从肾脏排泄为主，t1/20.5-1h，有效时间可维持4-6h。Pharmacology长效制剂：普鲁卡因青霉素：水混悬液，溶解度低，一次80万u，i.m可维持24h,1次/日。苄星西林：油混悬液，1-2次/月，i.m120万u/次。特点：长效制剂吸收慢，持续时间长，血药浓度低，用于轻症或预防感染。【适应症】长效西林主要用于治疗对青霉素G高度敏感的A组β-溶血性链球菌引起的咽炎和有反复多次发病史的急性风湿热患者。长效西林可用于预防

7、小儿风湿热及其它链球菌感染。长效西林也可用于预防链球菌脓疱病。4.国外有报道使用长效西林治疗急性中耳炎、猩红热、梅毒等也有效。Pharmacology［抗菌作用］青霉素G的抗菌作用很强，在细菌繁殖期低浓度抑菌，较高浓度杀菌。对下列细菌有高度抗菌活性：1、大多数G+球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不耐药的金葡菌和表皮葡萄球菌等；2、G+杆菌如白喉棒状杆菌、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、乳酸杆菌等；3、G-球菌如脑膜炎奈瑟菌、不耐药的淋病奈瑟菌等；Pharmacology4、少数G-杆菌如流感杆菌、百日咳鲍特菌等；5、螺旋体、放线杆

8、菌，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等。对大多数G-杆菌作用较弱，对肠球菌不敏感，真菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。