-抗菌药精品医学ppt课件

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1、第十四章抗微生物药第一节概述一、微生物、机体和药物之间的关系（见图）二、几个概念1.最低抑菌浓度2.最低杀菌浓度3.化疗指数。同时复习治疗指数的概念4.抗菌后效应5.抗菌谱6.化学治疗三、抗菌药的作用机制β-内酰胺类、磷霉素多粘菌素、二性霉素B大环内酯类、四环素喹诺酮类、磺胺类第二节β-内酰胺类抗生素一、青霉素类这类药物都有共同的β-内酰胺环，通过抑制细菌粘肽合成而产生杀菌作用。产生β-内酰胺酶的细菌对该类药物易产生耐药性，如耐药金黄色葡萄球菌。分天然和半合成青霉素。主要用于革兰氏阳性菌引起的感染；对部分革兰氏阴性菌有效，如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌；此外对放线菌、螺旋体引起的感

2、染有效。主要不良反应是引起过敏反应，严重的可引起过敏性休克。过敏性休克的防治包括询问用药史和过敏史；无过敏史需要皮试；皮试即使阴性用药前也要准备好抢救的药品和器械；避免饥饿时用药；现配现用；给药后注意观察20分钟。半合成青霉素抗菌机制和不良反应与天然青霉素相同，但弥补了天然青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶、易引起过敏反应等不足。本类与天然青霉素有交叉过敏性，故使用前应用天然青霉素或本品做皮试。常用半合成青霉素特点见下表。类别及药名作用特点耐酸青霉素可口服，作用强度不及青霉素。青霉素V耐酸耐酶青霉素可口服，对耐药金葡菌有效。苯唑西林氯唑西林广谱青霉素耐酸、不耐酶，对耐药金葡菌无效；

3、抗菌氨苄西林谱广，对革兰氏阴性菌作用优于青霉素，用阿莫西林于各种敏感菌所致的伤寒、副伤寒、呼吸道、泌尿道和肠道等感染抗铜绿假单胞菌青霉素不耐酸、不耐酶抗菌谱广，对革兰阳性菌羧苄西林作用与青霉素近似，对革兰阴性菌作用哌拉西林强，特别是对铜绿假单胞菌作用突出。抗革兰阴性菌杆菌青霉素主要用于大肠埃希菌和某些敏感菌引起的美西林尿路感染。替莫西林二、头孢菌素类头孢菌素具有β-内酰胺环结构，故与青霉素在作用机制、理化特性等方面有相似之处，本类药物具有抗菌谱广、杀菌力强、过敏反应少(与青霉素仅有部分交叉过敏)、对胃酸及β-内酰胺酶稳定等优点，故临床应用较为广泛。目前应用有四类，对革兰氏阳性菌

4、作用都不及青霉素类，对β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阴性菌作用逐代增强，从第三代开始基本无肾毒性、对铜绿假单胞菌有效。第一类：代表药物是头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑林、头孢拉定等。对革兰氏阳性菌作用比二、三代强，主要用于耐青霉素的金葡菌及其他敏感菌引起的呼吸道、软组织、尿路等感染。对肾脏有一定毒性。第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛。对革兰氏阴性菌作用强于第一代；对部分厌氧菌有效，和一代一样对铜绿假单胞菌无效；主要用于敏感菌所致的呼吸道、皮肤软组织、胆道及泌尿道感染。第三代：头孢噻肟、头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮。主要用于敏感菌株引起的重症感染，其中头孢他啶对铜绿假单胞菌作用最强

5、。第四代：头孢匹罗、头孢吡肟。主要用于对第三代头孢菌素耐药的G-杆菌的重症感染。由于穿透力强，脑脊液药物浓度高，细菌性脑膜炎效果更佳。三、非典型β-内酰胺类非典型β-内酰胺类碳青霉烯类头霉素类氧头孢烯类单环β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制药亚胺培南、美罗培南头孢西汀头孢美唑拉氧头孢、氟氧头孢氨曲南克拉维酸、舒巴坦抗菌谱广，耐酶。临床主要用于多种耐药菌引起的严重感染以及严重的需氧菌和厌氧菌引起的混合感染。有肾毒性。抗菌活性和抗菌谱与第二代头孢菌素相似，对革兰氏阴性菌作用较强，耐酶。突出的特点是抗厌氧菌作用强。与三代头孢特点相似，抗菌谱广、对革兰阴性菌作用强、耐酶。主要用于呼吸道、尿路

6、、妇科感染及脑膜炎、败血症的治疗。主要用于敏感的革兰氏阴性菌所致呼吸道、尿路、腹腔、骨和关节感染、皮肤和软组织及妇科感染及淋病等。也可用于脑膜炎。耐酶。通过抑制β-内酰胺酶而保护一些不耐酶的抗生素，使后者抗菌谱扩大、抗菌作用增强，尤其是延缓细菌产生抗药性。和不耐酶的β-内酰胺药合用。第三节大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类一、大环内酯类（一）代表药物：红霉素、麦迪霉素、吉他霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素等。（二）共同特点：抗菌作用：抗菌谱较广（与青霉素比），为抑菌药。作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成。耐药性：同类不完全交叉耐药与-

7、内酰胺类无交叉耐药性。临床应用：呼吸道感染(替代)、软组织感染。不良反应：消化道症状、肝损害。（三）代表药物特点红霉素(erythromycin)不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物广泛分布于组织、体液中难通过血脑屏障主要经肝代谢，胆汁排泄。抗菌谱比青霉素略广，对耐药金葡菌、幽门螺杆菌有效。临床应用：首选用于治疗支原体肺炎、百日咳、弯曲菌所致的肠炎以及军团菌病等，亦用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、衣原体等引起的呼吸道、泌尿生殖道感染。不良反应：局部刺激性、肝损害、耳毒性。第二代大环内酯类