执业药师生物技术药物制剂

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1、第十八章　生物技术药物制剂1分　　内容（一）基本要求1.生物技术现代生物技术与传统生物技术的区别2.生物技术药物（1）生物技术药物的特点（2）蛋白多肽类药物的结构特点与理化性质（二）蛋白多肽类药物的注射给药1.普通注射剂（1）稳定化（2）制备工艺及影响因素2.缓控释注射剂（1）微球注射剂的特点、制备方法以及影响释药的因素（2）疫苗微球注射剂的特点（3）缓释、控释植入剂的特点（三）蛋白多肽类药物的非注射制剂1.黏膜制剂增加药物经黏膜吸收的方法2.经皮制剂增加药物经皮吸收的方法第一节　概述　　一、生物技术的基本概念　　1.生物技术

2、又称生物工程：是应用生物有机体（动物、植物、微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。　　生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程。　　2.现代生物技术：以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程。　　3.生物技术药物：采用现代生物技术，借助某些微生物、植物或动物来生产所需的药品。运用DNA重组技术和克隆技术生产的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物。　　二、生物技术药物特点：　　大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白

3、质或多肽类药物　　1.临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应；　　2.药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；　　3.分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道粘膜的上皮细胞层，故吸收很少；　　4.不能口服给药，一般只注射给药；　　5.体内生物半衰期较短，从血中消除较快。　　关于生物技术药物特点的错误表述是（　）　　A.生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物　　B.临床使用剂量小、药理活性高　　C.在酸碱环境或体内酶存在下极易失活　　D.易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药　　E.体内生物半衰期较短，

4、从血中消除较快　　[答疑编号0021180101]　　【正确答案】D　　关于生物技术的说法不正确的为（　）　　A.生物技术也叫生物工程　　B.是利用生物有机体或其组成部分发展各种生物新产品新工艺的一种技术体系　　C.生物技术一般包括基因工程、细胞工程、发酵工程和酶工程　　D.以基因工程为核心以及具备基因工程和细胞工程内涵的发酵工程和酶工程才被称为现代生物技术　　E.现代生物技术与传统生物技术无区别　　[答疑编号0021180102]　　【正确答案】E　　下面对生物技术药物的叙述正确的为（　）　　A.是采用现代生物技术，借助某些

5、微生物、植物或动物来生产所需的药品　　B.生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类物质　　C.这类药物稳定性好，在酸碱环境或体内酶存在下也不失活　　D.这类药物分子量大，口服吸收少，半衰期短，消除较快，一般多为注射给药　　E.运用DNA重组技术和单克隆抗体技术产生的蛋白质、多肽、酶、激素、疫苗、单克隆抗体和细胞生长因子等药物，不属于生物技术药物　　[答疑编号0021180103]　　【正确答案】ABD　　三、生物技术药物的结构特点与理化性质　　1.氨基酸是组成蛋白质的基本单元。　　2.蛋白质大分子是一种两性

6、电解质，在水中表现出亲水胶体的性质，还具有旋光性和紫外吸收等。第二节　蛋白多肽药物的注射给药　　蛋白多肽药物主要是通过注射给药，可以分成二大类：　　普通的注射剂；　　缓释、控释型注射给药系统。　　一、蛋白多肽药物的普通注射剂　　溶液型注射剂和注射用无菌粉末。　　（一）处方设计　　蛋白多肽药物的注射剂，可用于im或iv输注等，溶液型注射剂时，一般要考虑加入缓冲剂和稳定剂。　　（二）多肽和蛋白质类药物的稳定化　　1.缓冲液　　大多数蛋白多肽类药物在pH4～10范围内是比较稳定的，在等电点时最稳定。常用的缓冲剂包括枸橼酸/盐缓冲对，

7、磷酸缓冲盐等。　　2.盐类　　在低浓度下可能以盐溶为主，而高浓度下则可能发生盐析。　　3.表面活性剂　　含长链脂肪酸的离子型表面活性剂可引起蛋白质的变性。少量非离子型表面活性剂（聚山梨酯类）可防止蛋白质的聚集。　　4.糖和多元醇　　增加蛋白质药物在水中的稳定性。　　5.大分子化合物　　血清蛋白（HSA）可稳定蛋白多肽类药物。　　6.氨基酸　　增加蛋白质药物在给定pH下的溶解度，并提高其稳定性。甘氨酸比较常用。　　7.其他　　在制备蛋白多肽药物的注射用无菌粉末（冷冻干燥制剂更常用）时，一般要考虑加入填充剂、缓冲剂和稳定剂等。　　

8、常用的填充剂包括糖类与多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、萄萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等，但以甘露醇最为常用。糖类和多元醇等还具有冻干保护剂的作用。　　A.PLGA和PLA　　B.构橼酸钠／枸橼酸　　C.糖、多元醇及大分子化合物血清蛋白　　D.氨基酸　　E.氯化钠　　1.稳定蛋