执业药师药剂学：第十八章 生物技术药物制剂(精品)

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1、第十八章生物技术药物制剂（精品）1关于生物技术药物特点的错误表述是(本题分数1分)A、生物技术药物绝大多数是蛋白质或多肽类药物B、临床使用剂量小、药理活性高C、在酸碱环境或体内酶存在下极易失活D、易透过胃肠道黏膜吸收，多为口服给药E、体内生物半衰期较短，从血中消除较快答案解析：本题考查生物技术药物的特点。生物技术药物绝大多数是生物大分子内源性物质，即蛋白质或多肽类药物。临床使用剂量小，药理活性高，副作用少，很少有过敏反应。但这类药物稳定性差，在酸碱环境或体内酶存在下极易失活；分子量大，时常以多聚体形式存在，很难透过胃肠道黏膜的上皮细

2、胞层，故吸收很少，不能口服给药，一般只有注射给药一种途径，这对于长期给药的病人而言，是很不方便的；另外很多此类药物的体内生物半衰期较短，从血中消除较快，因此在体内的作用时间较短，没有充分发挥其作用。故本题答案应选D。标准答案：D考生答案：2生物技术（又称生物工程）不包括(本题分数1分)A、基因工程B、细胞工程C、酶工程D、发酵工程E、糖工程答案解析：本题主要考查生物技术的含义。生物技术又称生物工程，是利用生物有机体（动物、植物和微生物）或其组成部分（包括器官、组织、细胞或细胞器等）发展各种生物新产品或新工艺的一种技术体系。生物技术一

3、般包括基因工程（含蛋白质工程）、细胞工程、发酵工程和酶工程，不包括糖工程。故本题答案应选E。标准答案：E考生答案：3下列哪项不是蛋白质的理化性质(本题分数1分)A、亲水胶体性B、蛋白质的旋光性C、蛋白质的紫外吸收D、蛋白质的带电性E、蛋白质的耐热性答案解析：标准答案：E考生答案：4下面关于蛋白多肽类药物结构特点的叙述错误的是(本题分数1分)A、蛋白质结构中的共价键包括肽键和二硫键B、蛋白质结构中的非共价键包括氢键、疏水键、离子键、范德华力和配位键等C、三级结构是多肽链的折叠方式，包括螺旋与折叠结构等D、四级结构是指二个以上的亚基通过

4、非共价键连接而形成的空间排列组合方式E、蛋白质的高级结构主要是由非共价键和二硫键来维持。答案解析：标准答案：C考生答案：5不是控制蛋白质的生物功能是(本题分数1分)A、多级结构B、一级结构C、二级结构D、三级结构E、四级结构答案解析：标准答案：B考生答案：6下面哪种物质可以作为蛋白多肽类药物制剂的填充剂(本题分数1分)A、淀粉B、糊精C、甘露醇D、微晶纤维素E、磷酸钙答案解析：本题主要考查蛋白多肽类药物制剂的附加剂。单剂量的蛋白多肽药物剂量一般需要加入填充剂。常用的填充剂包括糖类与多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、乳糖、海藻糖

5、和右旋糖酐等，但以甘露醇最为常用。淀粉、糊精、微晶纤维素和磷酸钙通常作为片剂的填充剂。故本题答案应选C。标准答案：C考生答案：7用于稳定蛋白质类药物的表面活性剂是(本题分数1分)A、卵磷脂B、苯扎溴铵C、Span80D、Tween20E、阿拉伯胶答案解析：标准答案：D考生答案：8除哪项外均为稳定蛋白质常用的辅料(本题分数1分)A、PEG4000B、白蛋白C、甘油D、氨基酸E、新洁尔灭答案解析：标准答案：E考生答案：【9~12题】A十二烷基硫酸钠B聚山梨酯类表面活性剂C山梨醇D磷酸盐缓冲液E尼泊金乙酯答案解析：本题主要考查多肽和蛋白质

6、类药物的稳定化(1)缓冲剂一般而言大多数蛋白多肽药物在pH4~10的范围内是比较稳定的，在等电点对应的pH下是最稳定的，但溶解也最少。常用的缓冲剂包括枸橼酸钠/枸橼酸缓冲对和磷酸盐缓冲对等。(2)盐类有些无机离子能够提高蛋白质高级结构的稳定性，但同时使蛋白质的溶解度下降（盐析），而另一些离子却相反可降低蛋白质高级结构的稳定性，同时使蛋白质的溶解度增加（盐溶）。一般情况下，在低浓度盐下可能以盐溶为主，而高浓度盐下则可能发生盐析。(3)表面活性剂含长链脂肪酸的表面活性剂或离子型的表面活性剂（如十二烷基硫酸钠等），甚至长链的脂肪酸类化合物

7、（如月桂酸等）均可引起蛋白质的解离或变性。但少量的非离子型的表面活性剂（主要是聚山梨酯类）具有防止蛋白质聚集的作用。(4)糖和多元醇糖类与多元醇等可增加蛋白质药物在水中的稳定性，常用的糖类包括蔗糖、葡萄糖、海藻糖和麦芽糖；而常用的多元醇有甘油、甘露醇、山梨醇、PEG和肌醇等。(5)大分子化合物血清蛋白（HAS）可以稳定蛋白多肽药物，作稳定剂用量为0.1%~0.2％，HAS可稳定干扰素类、白介素-2、EPO、尿激酶、单抗制剂、组织纤维酶原激活剂、肿瘤坏死因子、球蛋白制剂和乙肝疫苗等。(6)氨基酸一些氨基酸如甘氨酸、精氨酸、天冬氨酸和谷

8、氨酰胺等，可以增加蛋白质药物在给定pH下的溶解度，并可提高其稳定性，用量一般为0.5%~5％。(7)其他单剂量的蛋白多肽药物剂量一般需要加入填充剂。常用的填充剂包括糖类与多元醇，如甘露醇、山梨醇、蔗糖、葡萄糖、乳糖、海藻糖和右旋糖酐等