维生素c脂质体的研究

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1、摘要本课题主要对维生素C脂质体进行了研究，在考察维生素C稳定性、筛选脂质体膜材料、确定制备方法和包封率测定方法的基础上，采用单因素实验和响应面分析实验相结合，确定维生素C脂质体的最佳制备条件，再用聚乙二醇对维生素C脂质体进行表面包覆，显著提高了维生素C脂质体的稳定性。维生素C在避光、低温、酸性和中性条件下比较稳定，24h后保存率仍能在90％以上。烷基糖苷、span系列表面活性剂、tween系列表面活性剂、卵磷脂四种膜材料制备的脂质体中，卵磷脂制备的稳定性最好。维生素C比较容易氧化，所以采用薄膜分散一超声乳化法制备脂

2、质体。用截留分子量为3500的透析袋在去离子水中透析16h，然后用反相高效液相色谱法测定未包封的维生素C含量，计算包封率。单因素实验和响应面分析实验相结合，确定维生素C脂质体的最佳制备条件为：卵磷脂和胆固醇的质量比为9．61：1、PBS的pH值为6．52、维生素C的质量为1．289。在此条件下，制得的维生素C脂质体平均包封率为41．47％，与最大预测值41．61％1：L较接近，并且重现性良好。按最佳制备条件制得维生素C脂质体后，将PEG溶液与维生素C脂质体混合制备PEG包覆的脂质体。并得到最适于包覆维生素C脂质体的

3、是PEGl500，且当PEGl500的质量分数为3％时，包封率最高为56．88％。对维生素C脂质体以及聚乙二醇包覆的维生素C脂质体进行显微形态观察，得到脂质体均为圆球状，PEGl500包覆的脂质体在脂质体外层形成了一个PEG包覆层。激光粒度仪测定结果显示，维生素C脂质体平均粒径约300nm；PEGl500包覆的维生素C脂质体平均粒径约450nm，脂质体经PEG包覆后粒径增大。通过对粒径、泄漏率、MDA值的测定研究了脂质体的物理、化学短期稳定性。随着时间的增长，脂质体粒子会聚集、融合，粒径增大；泄漏率增加；膜材磷脂有

4、一定程度氧化，MDA值增加；但经PEGl500包覆后，明显抑制了脂质体的聚集、融合，减缓了维生素C的泄漏和MDA值的增加。关键词：维生素C；脂质体；聚乙二醇；包封率；稳定性AbsttactAbstractInthispaper，vatiminC-containinglipomewasresearched．OnthebasisofstudyingthestabilityofvitaminC，choosingtheproperfilmmaterialoflipomeandthemethodsforpreparingli

5、posomeandmeasuringencapsulation，one—factortestsandresponsesurfaceanalysiswerecarriedouttogetoptimumconditions．ThenthestabilityofvitaminC—containingliposomeWasevidentlyimprovedbycoatingPEG．Underthelight-avoiding，low-temperature，acidicorneutralcondition，vitaminC

6、wasstableanditspreservationratewasstillabove90％in24hours．Comparingwiththeliposomeswhichwerepreparedbyalkylpolyglucosides，spanandtweensurfactants，theliposomepreparedwithlecithinhadbeRerstability．Thefilmdispersion-ultrasonicemulsifymethodWastaken，becauseofthesta

7、bilityofvitaminC．ThefreevitaminCWasseparatedfromliposomebydialysisindeionizedwaterfor16hours，andtheencapsulationWasmeasuredbyRP—HPLC．Theoptimumconditionsdeterminedbyone—factortestsandresponsesurfaceanalysiswereasfollow：theratiooflecithinandcholesterolwas9．61：l

8、(w／w)．pHofPBSwas6．52andthequalityofvitaminCWas1．289．TheencapsulatinofvitaminCliposomepreparedunderthisconditionWas41．47％averagely，closeto41．61％resultedfromresponsesurfaceanalysis．A