通络止痛巴布剂的药学分析

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1、陕西中医学院2011届硕士学位论文制克服了传统黑膏药存在容易引起过敏、污染衣服、使用不方便等缺点为临床治疗支[15]气管哮喘提供了一种新型的给药途径。巴布剂主要由背衬层，防粘层，膏体三部分组成，背衬层为基质的载体，一般选用无纺布、人造棉布，大生产常用无纺布作为背衬材料。防粘层起到保护膏体的作用，一般常选用聚乙烯薄膜、聚丙烯薄膜及玻璃纸。膏体为巴布剂的主要组成部分，由亲[16]水性基质与药物组成，其基质应符合以下要求，与药物不发生化学反应，不影响药物的治疗作用，具有一定的粘性、弹性和保湿性，不因汗水而软化，对皮肤无刺激性和过敏性，不在皮肤上残存，具有适

2、宜的PH值等特点。基质的性能直接决定巴布剂[17]的黏着性、舒适性及物理稳定性等特征。组成巴布剂的基质主要有黏着剂、保湿剂、交联剂、透皮促渗剂。常用的黏着剂包括天然、半合成及合成高分子材料。近年来常用合成高分子材料作为黏合剂，如：明胶、西黄芪胶、海藻酸钠、玉米淀粉、甲(乙)基纤维素、羧甲基纤维素及其钠盐；聚丙烯酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、马来酸酐一乙烯[16][18-20]基甲醚共聚物的交联产物、聚乙烯醇等。有文献报道聚丙烯酸钠(NAPA)作为黏性剂用于巴布剂，曾经引起巴布剂制备上的根本性变革。20世纪70年代后期，NAPA被应用于巴布剂基质，解决了长期困

3、扰巴布剂制备的内聚力不强，黏弹性不够，保湿性差等问题，它不仅黏性大，并且是高强度保湿剂，所以我们选用聚丙烯酸钠作为该方的黏着剂，卡波姆与聚丙烯酸钠合用可改善巴布剂的粘弹性。卡波姆是一种新型药用辅料，最早由美国Goodrich公司生产，已收入美、英等国的药典，《中国药典》2000年版新收入此品种。在巴布膏剂中，可利用卡波姆作为骨架材料，其常用的规格有934NF、940NF、941NF，卡波姆的水溶液呈酸性，用碱性物质调整pH值后，可使凝胶具有较高的黏性。美国特品公司(ISP)生产的卡波姆U10性能良好，目前国内外应用也非常广泛。常用的保湿剂有丙二醇、甘

4、油、聚乙二醇、山梨醇及它们的混合物等。保湿剂的一般用量为1%-70%，最适宜用量为10%-60%，巴布剂最突出的优点是含水量大，含水量最大可达到60％；因此，解决保水、保湿性是巴布剂制备中的重要环节。当然交联剂也是影响巴布剂性状的主要因素，当成交联剂用量较大时，成胶速度较快，不但影响粘性，对涂布也造成障碍，所以应控制成胶时间，通过交联调节剂的用量来调节成胶速度，为适应生产，必须确保巴布膏体有一定时间进行涂布。因此选择合适的交联剂及交联调节剂非常重要重要。透皮促渗剂，包括氮酮、二甲基亚砜、尿素等，目前最常用的是氮酮，氮酮用量一般为2%-10%，还有一些

5、挥发性物质如薄荷脑、冰片，辣椒素也有促进渗透作用，有人根据透皮促渗剂的性质将巴布剂分为冷4通络止痛巴布剂的药学研究巴布和热巴布。[21-23]巴布膏剂与传统的贴膏相比具有不容忽视的优势，黑膏药在我国已有千年历史，其生产过程还是比较原始，对人体健康伤害极大，可能引起铅中毒，而且生产过程会造成环境污染，使用过程中容易污染衣物，高温油炸浓缩时会造成有效成分损失等缺陷逐渐被橡胶膏剂所代替。但橡胶膏剂也存在一些不可避免的问题，橡胶高级的释药性能差，载药量小，容易对皮肤产生刺激性和过敏性。而巴布剂可克服传统膏剂的这些缺点，其优点可归纳如下：载药量大，尤其适用于中

6、药浸膏；透气、耐汗、不污染衣物；反复粘贴仍保持原有的粘性、揭下无疼痛感、并且皮肤无残留；对皮肤无刺激性、过敏性；药物的释放性能好，能够提高皮肤的水化作用，有益于药物的透皮吸收；生产是避免使用有机溶剂—生产无“三废”；水溶性或脂溶性药物、中药材及中药提取物都可制成巴布剂，适用范围广；可根据需要随时终止给药、调节给药剂量然而，巴布膏剂自身仍存在很多缺点：首先，制备巴布剂的基质繁多，并且同种辅料有不同规格，不同规格的辅料对巴布剂的性状影响很大，所以给处方筛选增加了难度。其次，目前国内巴布剂的生产设备还未普及，其生产成本高。最后膏体的含水量较高，在使用过程中

7、因挥发或被皮肤吸收，而是含水量降低，长时间维持原有的粘性比较困难等。此方为四五一医院的协定方，经多年临床验证此方治疗风湿性关节炎疗效显著。由于此方所含药物毒性大，口服给药较少剂量不能满足治疗需要，较大剂量则有可能产生毒副作用，故本实验采用了以高分子材料为载体的作为经皮给药的药物模型，制备成为新型的体外给药制剂巴布剂。2通络止痛巴布剂的处方药物组成及方解2.1处方来源:本处方为临床经验方。2.2处方组成:独活、红花、制川乌。2.3方解：本方主要用于治疗类风湿性关节炎，以快速解除患者病痛为目的。方中独活为君药，具有祛风湿、止痛、解表的作用，红花、制川乌具

8、有活血通经、祛瘀止痛，祛风除湿、散寒止痛，故为臣药，诸药合用共奏祛风湿止痛，活血散瘀之功效。3中医药治疗类风