喹诺酮类药物的作用机制及不良反应

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1、卩奎诺酮类药物的作用机制及不良反应王智勇李方(河南省郑州市第九人民医院450053)【中图分类号】R969［文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2012)27-0228-02【摘要】目的阐述嗪诺酮类药物的作用机制，调查不良反应发牛的情况，探究避免不良反应的方法。方法利用回顾分析法对我院2010年1月・2012年1月45例嗪诺酮类药物不良反应进行分析处理。结果共45起不良反应，涉及5种嗤诺酮类药物。其中倍氟沙星致不良反应最多，高达24起。结论临床医生在使用卩奎诺酮类药物时，要掌握其作用机制，按病情合理安排患者服药。

2、尽量避免不良反应的发生。【关键词】嗤诺酮作用机制不良反应20世纪70年代未，嗪诺酮类抗菌药物问世，此后其新的衍生物的不断研究开发，使该类药物的抗菌谱不断扩大和抗菌作用增强。在我国卩奎诺酮类药物临床应用的历史悠久，广泛用于各种系统感染性疾病的抗感染治疗。此类药物具有吸收快、分布广、抗菌谱广、半衰期长等优点。但是虽临床应用量的增加，嗪诺酮类药物引起的不良反应也引起了医药界的广泛重视。1.嗤诺酮抗菌药物的作用机制卩奎诺酮抗菌药物的作用机制是抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,DNA旋转酶对于细菌的复制，转录和修复起决定作用，而

3、拓扑异构酶IV则是在细菌细胞壁的分裂中对染色体的分裂起决定作用。喋诺酮类药物通过抑制这两种酶,阻断细菌DNA复制，从而发挥抗菌作用［1］。人体细胞没有这些靶体酶，因此唾诺酮类抗菌药物对病菌细胞具有选择性，DNA旋转酶和拓扑异构酶IV,都是细菌牛长所必需的酶。其中任一种受到抑制细胞牛长都会被抑制，导致细胞死亡。唾诺酮类药物的作用机制正是通过与细菌DNA旋转酶或拓扑异构酶VI发牛交互作用形成不可逆的三元复合物，药物的这种作用，抑制了DNA的断裂■重接循环，诱导DNA旋转酶和拓扑异构酶IV发生构型的改变导致酶与断裂的DNA分离，

4、从而导致这种两种酶对DNA不能发挥正常的作用，致使DNA降解及菌体的死亡。2.嗤诺酮类药物的不良反应2.1研究对象我院2010年1月・2012年1月，共发生嚨诺酮类药物不良反应45例的用药情况。所有患者没有其它药物不良反应发生，年龄5到60岁，平均年龄38岁。患者，男25例，女20例。所有患者的一般资料没有统计学意义。2.2方法利用冋顾分析法对我院2010年1月・2012年1月45例座诺酮类药物不良反应进行分析处理。2.3结果倍氟沙星发生不良反应24起，氧氟沙星发生不良反应12起，加替沙星发生不良反应4起，依诺沙星发生不良

5、反应3起，斯帕沙星发生不良反应3起。如下表。表1我院应用卩奎诺酮类药物不良反应发生情况药物名称发生例数比例倍氟沙星2453.33%氧氟沙星1226.67%加替沙星48.89%依诺沙星36.67%斯帕沙星36.67%嗤诺酮类药物发生不良反应作用的器官，及其临床表现如下表所示。表2嚨诺酮类药物不良反应作用的器官及临床表现3•讨论嗤诺酮类，又称毗酮酸类或毗噪酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。其优点有1.隆诺酮类和其他抗菌药的作用点不同,它们以细菌的脱氧核糖核酸(DNA)为靶，妨碍细菌将DNA形成超螺（DNA冋旋酶），进一步造成细菌

6、DNA的不可逆损害，从而使细菌细胞不再分裂达到抗菌作用，故它们对细菌显示选择性毒性。⑵2•而口此类药物较其他药物，产生耐药性的可能较小，因为它并不受细菌质粒传导的影响。3.嗤诺酮类抗菌药物是一类广谱型抗菌剂，具较好的抗菌活性。正是由于以上优点，嗤诺酮类药物在我国应用广泛，但是随之而来不良反应问题也引起了我们的重视。如上表所示卩奎诺酮类药物对胃肠道的作用较为明显可致恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲减遐等，而且剂量愈大，反应愈强烈，最严重的会致消化道出血。中枢系统的不良反应一般为头痛失眠、视物模糊，严重的反应并不常见。对于免疫系统

7、的不良反应和光毒性，我们要尽早发现，提前治疗，以免再发生严重的过敏反应例如剥脱性皮炎、喉头水肿伴胸闷及过敏性休克，甚至可导致死亡。谨防免疫系统失调。对已引发的皮疹、尊麻疹、光敏性皮炎的护理工作也要做好。长期或大剂量的应用此类药物易致肝肾损害，产生皮肤黄染、血尿、蛋白尿等症状，是因为嗤诺酮类药物能使谷草转氨酶、乳酸脱氢酶等升高对肝功造成不良影响。且嗤诺酮类药物大部分以原形经肾脏排泄，在肾小管尿浓缩时浓度成倍数增长，对肾脏有很人的影响。对肾功能不全的患者，影响更其。临床医生要熟练掌握嗤诺酮类药物的适应症及可致的各种不良反应。严

8、格根据病人病情需要，肝、肾功能可承受能力以及继往病史，来确定是否应用嗤诺酮类药物。谨慎下达用药剂量以及给药途径和疗程数量，注意所用药物间的相互作用及配伍禁忌禁忌，尽量规避习惯性用药而引起的严重不良反应。国际上对嗤诺酮药物的研究也在不断进行，20世纪90年代末，第四代嗤诺酮类药物问世，较前三代嗤诺酮类药物