氟喹诺酮类药物的不良反应

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1、摘 要：氟喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌活性强，已成为临床上的常用药但由于药物本身特性及不合理用药和滥用药物现象的存在，引起了一系列的不良反应。常见的有皮肤过敏及光敏反应、中枢神经系统反应、循环系统反应、消化系统反应、泌尿系统反应、呼吸系统反应、软骨毒性、肝脏毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激症状等，对动物及人类健康造成了一定危害。因此，医护人员及兽医工作者应熟练地掌握氟喹诺酮类药物的不良反应特征，避免其造成的伤害，从而保障人与动物的身体健康。   　　关键词：氟喹诺酮类药物；不良反应；毒性   氟喹诺酮类(fluoroquinolo

2、nes，FQNS或FQS)药物属第3代喹诺酮类抗菌药，开发于20世纪80年代，因其在喹诺酮萘啶环的6位处引入了氟原子，7位上都连有哌嗪环，所以统称氟喹诺酮类，是一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。该类药物的抗菌谱明显比第1代和第2代扩大，抗菌活性也显著增强，对葡萄球菌、肺炎球菌、某些厌氧菌和支原体等均有效，特别是对绿脓杆菌效果好，几乎适用于临床常见的各种细菌感染性疾病。按国际非专用药名命名原则，对该类新药均采用“-oxacin”来定名，以表示它们在药理方面的相似性及组群关系。该构词成份在我国音译为“沙星”。   　　  　FQNS药物

3、具有吸收好，组织浓度高，半衰期长，抗菌谱广等优点，已成为人医和兽医临床上的常用药品。主要品种有诺氟沙星(Norfloxacin)、培氟沙星(Pefloxacin)、依诺沙星(Enoxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)、环丙沙星(Ciprofloxacin)、洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin)、恩诺沙星(Enrofloxacin)、甲磺酸达氟沙星(Danofloxacin mesylate)、盐酸沙拉沙星(Sarafloxacin hydrochloride)、马波沙星(Mar boflox

4、acin)、奥比沙星(Orbifloxacin)和盐酸二氟沙星(Difloxacin hydrochloride)等，其中恩诺沙星、甲磺酸达氟沙星和盐酸沙拉沙星、盐酸二氟沙星为动物专用药。   　　  　任何药物都有副作用，FQNS也不例外，而且由于FQNS类药物的广泛应用，常常伴有不合理用药和滥用药情况的发生，因应用氟喹诺酮类药物而产生的不良反应（ADR）问题越来越引起人们的重视。氟喹诺酮类药物的不良反应主要发生在人类，动物则反应不大，但动物用药后的药物残留通过食物链传播，同样会引起人类不良反应现象的发生，影响人类健康，故仍应引起

5、重视。本文综述了FQNS类药物常见的不良反应，归纳如下。   　　  　　1 皮肤过敏反应及光敏反应   　　  　　使用FQNS药物后，皮肤过敏反应(包括红斑、瘙痒、风疹和皮疹)的发生率较低(<1%)，主要表现为皮疹、发热发红、瘙痒、脱屑，严重者可有重型药疹，过敏性休克。此反应多在用药后3 d左右出现，多数在用药中自动消失，个别出血性皮疹或恶性皮炎，需及时停药治疗。   　　  　　药物引起的光敏反应包括光毒性反应和光变态反应。暴露在太阳下的皮肤区域，临床表现范围从中度的红斑到大疱疹，严重者可引起皮肤脱落糜烂。光毒性最强的喹诺酮类

6、药物主要可诱导单纯态氧和原子团而引起严重的组织损伤。光敏反应主要受6-位取代基的影响，在此位置为氟取代的喹诺酮类药物，如氟诺沙星、洛美沙星和司帕沙星，常显示相对较高的光毒性；已观察到某些FQNS类药物存在光诱变性和光致癌性，并似乎随着光稳定性的增加而降低。连续服用氟喹诺酮类药物(>78周)的动物长期暴露在紫外光下，可观察到皮肤瘤增长，动物除使用洛美沙星以外，几乎所有的皮肤瘤都是良性的。目前对人体进行短期抗菌治疗造成的影响仍不清楚，但极力主张在使用FQNS类药物治疗时，应避免暴露在阳光或人工紫外光下。FQNS药物光毒性强弱的顺序为克林

7、沙星>洛美沙星、司氟沙星>曲伐沙星>依诺沙星>氧氟沙星、环丙沙星、莫西沙星、加替沙星[1]。   　　  　　2 中枢神经系统不良反应   　　  　　FQNS药物治疗过程中对中枢神经系统的不良反应是一种常见的并发症，其CNS毒性的作用机理尚不明确。神经系统的不良反应总发生率为11.8%，症状可见神志改变，抽搐、癫痫样发作、短暂性视力损伤、头痛头昏和睡眠紊乱等。有患者因慢性胆囊炎口服诺氟沙星400 mg/次，每天4次，并于当晚服药1次，次日晨即引发全身肌肉颤抖，尤以上肢为甚，动作缓慢，书写困难，淡漠少语，声音低沉，四肢肌张力增高，表

8、现为震颤麻痹症群；另有报道注射氧氟沙星也出现了同样的症状[2]。文献报道若用含量为20 g/L的100 mL环丙沙星治疗化脓性扁桃体炎，5 min后出现失语，停药2 h后症状自行消失。次日再用80 mL，30 min时同样症状再次出现