氟喹诺酮类药物的常见不良反应及防治

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1、氟卩奎诺酮类药物的常见不良反应及防治【中图分类号】R961【文献标识码】A【文章编号］1672-5085(2010)31-0178-02【摘要】氟唾诺酮类药物(Fluoroquinolones,FQNS)是近年来发展最快的抗菌药物，嗪诺酮抗菌药是该类药物的第三代产品，在临床中应用广泛，其不良反应也相应增加，为预防其不良反应故整理氟卩奎诺酮类药物的常见不良反应及防治方法,现报告如下。【关键词】氟嗤诺酮类药物不良反应防治氟唾诺酮抗菌药(Fluoroquinolones,FQNS)是该类药物的第三代产品。第一

2、代以蔡噪酸为代表，第二代以毗哌酸为代表)978年化学家们在唾诺酮的骨架6位上添加氟原子,7位上引入哌嗪环或其它衍牛物,构成新一代含氟嗤诺酮类药，即FQNSo它们的作用机制是选择性抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶，导致细菌DNA不能正常合成和修复，对G+菌和G■菌、衣原体、支原体以及结核分枝杆菌具有广谱抗菌作用［1］。由于结构的改进，其性状优于前两代，疗效与新一代头抱菌素相当。对革兰氏阴性杆菌有较强的抗菌活性,对某些革兰氏阴性球菌如葡萄球菌亦有抗菌作用。因其抗菌谱广，细菌对其耐药性低，药物在体内分布广，临

3、床上用于敏感菌所致的呼吸道、消化道、泌尿牛殖系及骨关节等感染的治疗效果较好。随着使用品种增多及临床各科的广泛使用，其不良反应报告也相应增加，现将其常见不良反应及防治报告如下。1不良反应1.1中枢神经系统主要表现为头痛、头昏、失眠、焦虑，严重时可致精神异常。据穆桂荣⑴报告木组患者神经系统的不良反应发牛率为31%,明显高于其他系统的不良反应发生率。严重的中枢神经毒性反应包括神志改变、抽搐、癫痫样发作、短暂性视力损伤。常与使用高剂量氟卩奎诺酮抗菌药有关，其氟卩奎诺酮抗菌药毒性的作用机理尚不明确，可能是因为此类

4、药物中含有氟原子，使得药物的脂溶性增加，组织渗透力强,能较好地透过血脑屏障进入脑组织，并可抑制神经递质γ-氨基丁酸(GABA),使中枢兴奋性增高。牛一芳［2］报告12例患者均为A型不良反应，即由药理作用增强与剂量有关的不良反应,在停药后神经症状均消失，预后良好，无后遗症状岀现。1.2消化系统反应此反应为氟嗤诺酮类药物共有的较常见的不良反应(约1%-5%)O所有氟嗤诺酮类药物都可引起恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应，特别是在高剂量下某些新氟隆诺酮类药物比早期的环丙沙星或诺氟沙星引起胃肠道不良

5、反应的情况更常见［3］。1.3皮肤反应和光毒性该类药物皮肤过敏反应发生率较低(<l%)⑶,主要表现为皮疹、发热、发红、瘙痒、脱屑，严重者可有重型药疹、过敏性休克。所有嗤诺酮类药物都观察到光毒性，暴露在太阳光下的皮肤区域，用药后临床表现范围从中度的红斑到严重的大疱疹，严重者可引起皮肤脱落糜烂。光反应性主要受8■位取代基的影响［4］,在此位置为氟取代的座诺酮类药物如司帕沙星、洛美沙星等常显示相对较高的毒性，但左氧氟沙星在该类药物中光毒性最低，仅为0.2%⑸。1.4软骨和肌腱毒性喳诺酮类药物在治疗剂量范

6、围内对未成年动物的关节软骨呈现毒性作用。因此18岁以下人群应避免使用该类药物，但此做法日前仍存在争议，因此到H前为止还未见有关嗤诺酮类药物诱发儿童关节软骨损伤的公开报道⑹。另外，某些座诺酮类药物尚可引起肌腱炎其至肌腱破裂，尤其在给予镁缺乏的饮食时此作用更加显著。1.5循环系统氟嗤诺酮类药物均有潜在的延长QT间期作用，严重者可能发展成室速。一般的循环系统不良反应为血压升高、血压下降、心动过速、心动过缓、循环衰竭、心房纤颤，严重者可致心肌梗死、心跳停止。心脏病患者或老年高血压患者应慎用o据穆桂荣报告患者循环

7、系统不良反应的发生率为18%,虽无死亡病例，但也应高度重视。1.6血糖紊乱症糖尿病患者在服用本类药物的同吋口服降糖药或注射胰岛素，通常会引起高血糖或低血糖等血糖紊乱症［7］。加替沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星与莫西沙星等氟卩奎诺酮类药物均有出现血糖紊乱不良反应报告。其中加替沙星的发生率远较其他嗤诺酮类高，美国FDA要求修改加替沙星说明书，禁止该药用于糖尿病患者，近年来我国多种加替沙星制剂也在说明书中明确注明糖尿病患者禁用。引起糖代谢紊乱的危险因素为:高龄老人（>；75岁）、伴有和年龄有关的肾功

8、能减退、隐匿性疾病或使用影响血糖的药物（特别是降糖药）。因此，对于糖尿病或可疑糖耐量异常的患者应避免使用，一旦发生血糖升高应及吋停用,必要吋应用胰岛素。1.7肝肾毒性长期使用该类药物可致谷草转氨酶、谷丙转氨酶、碱性磷酸酶、谷丙酰转肽酶、总胆红素等上升。同时FQNS也较易引起结晶尿,肉眼可见或不可见血尿。尤在碱性环境、老弱患者、肾疾患者更易岀现。FQNS大多通过肾脏排泄，对高龄患者或肾功能不全患者，更易引起药物在肾脏中积累而产生不良反应。1.