卡马西平临床应用及不良反应

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1、卡马西平临床应用及不良反应于淑珍（双鸭山市食品药品检验检测所黑龙江双鸭山155100）【摘要】目的：探讨卡马西平的临床药理及临床应用及药物不良反应。方法：选取2014年1月〜2015年6月期间应用卡马西平的药理及应用及不良反应进行分析。结果：卡马西平有很强的抗癫痫效能，单用或与其他抗癫痫药合用治疗部分性发作、特别是复杂部分性发作，全身性强直■阵挛性发作，以及这些发作类型同时存在的癫痫有效。结论：卡马西平是安全、有效、广谱、没有认知功能方面的不良反应，而得到广泛应用的抗癫痫药。【关键词】卡马西平；药物应用；不良反应【中图

2、分类号】R97【文献标识码】A【文章编号】1007-8231（2015）23-0085-02卡马西平为精神运动性癫痫的首选药，能减轻精神异常，为伴有精神症状的癫痫尤为适宜。同时，木品可用于三叉神精痛，舌咽神经痛；还能对抗由地高辛中毒所致的心律失常；并有抗利尿、抗躁狂抑郁作用。对各类型癫痫均有效，其中对精神运动性发作、大发作和单纯局限性发作疗效好，对小发作和肌阵挛性发作效果差或无效。1.临床资料1.1一般资料对2014年1月〜2015年6月应用卡马西平药物治疗的患者60例，其中男37例，女23例，年龄23〜69岁，平均4

3、8±3.5岁。原发疾病：癫痫患者28例,周神经痛患者23例，精神性疾病9例。1.2方法应从小剂量开始，6岁以下小儿从每05mg/kg（即100mg/d）开始，6〜12岁从200mg/d开始，分2次服。以后每隔2〜2周加日量100mg,盲至发作控制。纟隹持量一般为每日15〜25mg/kg(400〜800mg/d),不•超过lg/d。本药半衰期较短，应将全日量分3〜4次服用。成人开始剂量200〜400mg/d,分2次服。必要吋以后每隔1〜2周加量200mg/d,分3〜4次服。一般维持量每日10〜20mg/kg

4、(600〜1200mg/d),不超过1.6g/do1.3药物相互作用抑制CBZ代谢的药物，在抗癫痫药物中有丙戊酸，及新药蔡咪酮、登齐醇、司替戊醇等；此外还有红霉素、烟酰胺、异烟月井、维拉帕米等。诱导CBZ代谢的药物有苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮［1］。CBZ对其他药物的代谢的影响主要有：有使丙戊酸的肝毒性代谢物增加的趋势，可减少乙琥胺和氯硝西泮的半衰期，使氟哌噪醇血浓度减低。CBZ对苯妥英钠的作用不恒定，两药合用吋需监测血浓度。此外，CBZ有自身诱导作用，连用数周后、清除率增高，半衰期缩短，稳态浓度可下降达50%,此时需

5、增大剂量。2.结果卡马西平有很强的抗癫痫效能，单用或与其他抗癫痫药合用治疗部分性发作、特别是复杂部分性发作，全身性强直■阵挛性发作，以及这些发作类型同时存在的癫痫有效。药疹30例，血液系统损害15例，神经系统损害8例，其它7例。3.讨论卡马西平本品抗惊厥机制尚不完全清处，可能与其能够增强钠通道灭活效能,限制突触后神经元和阻断突触前Na+通道，从而限制突触前、后的神经元动作电位的发放，阻断兴奋性神经递质的释放，使神经细胞兴奋性降低，达到抗惊厥的作用有关。抗外周神经痛的作用机制可能与62+通道调节有关［2］。卡马西平的作用

6、尚不完全清舱，可能有降低神经细胞膜的钠离子通透性，减少细胞内CAMP,增加脑内5■梵色胺，减慢GABA更新率等作用。其结果是降低神经元的过度兴奋，恢复膜的稳定性。本品口服吸收缓慢且不规律，口服4〜8小吋血药浓度达峰值，血药峰浓度为8〜10μg/mlo有效血药浓度为4〜12μg/mL本品血浆蛋白结合率较高约为76%。本品经肝脏代谢，并能诱发自身代谢，主要代谢产物为10,11—环氧化卡马西平，占母药的20%〜40%,仍具有抗惊厥作用，其作用浓度与本品接近，该代谢产物由环氧化物水解酶代谢，此水解酶可被丙戊酸抑制，

7、也可能先天缺乏［3］。因此有些患者本品血药浓度不高却出现毒性反应，尤其合并使用丙戊酸时。单剂量口服tl/2平均为36小吋（25〜65小吋）。长期服药，由于本品对肝药酶的自身诱导作用，使代谢加快，tl/2降为8〜29小吋，平均12〜17小吋。本品72%经肾脏排出，28%随粪便排出。卡马西平最适用于特发性和症状性的限局性癫痢发作，特别是复杂部分性发作（颍叶癫痫）以及各型简单部分性发作；也适用于特发性全身性强直阵挛发作（人发作）；对于失神发作、肌阵挛发作和失张力发作的效果较差。卡马西平与三环化合物的结构相近,对后者过敏时禁服

8、卡马西平。常见的不良反应为嗜睡、头晕、运动失调、恶心、呕吐等，以小剂量开始，可以减少这些反应。神经系统的其他反应有一过性复视、头痛、嗜唾、共济失调，与剂量有关。不自主运动，肌张力不全等也多为一过性。卡马西平优于其他抗癫痢药物的是较少有精神、行为功能的不良反应。此外，有报道本药可有胃肠反应（腹痛、腹泻、口干）和皮肤反应（痒、光敏、脱