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1、灯盏花素吸收与促进吸收策略的研究进展吴俊珠作者简介：吴俊珠，硕士，讲师，主要研究方向：中药新剂型与新制剂的研究。Tel:(0872)2257413,13708663891,E-mail:jzhwu1976@yahoo.com.cn。，严亚，高鹏飞（大理学院药学院,云南大理671000）[摘要]目的：介绍灯盏花素吸收动力学与促进其吸收策略的研究进展。方法：分析近年相关文献，对灯盏花素及结构修饰物口服、鼻腔给药、肺部给药、经皮给药的吸收特性，以及如何促进吸收采取的措施进行总结。结果：水溶性和脂溶性差、MRP2的外排作用以及胃肠道的首过效应均是导致灯盏花素口服生物利用度
2、低的重要原因。结论：增加水溶性或脂溶性、抑制外排以及采用微粒给药系统均能改善灯盏花素在小肠的吸收；鼻腔、肺部、经皮肤给药也是其可以选择的非侵入性全身治疗给药途径。[关键词]灯盏花素；灯盏花乙素；吸收；生物利用度ProgressinResearchonAbsorptionofBreviscapineandStrategiesforAbsorption-EnhancementWUJun-zhu,YANYa,GAOPeng-fei(SchoolofPharmacy,DaliUniversity,Dali671000,China)[Abstract] Objective:
3、Toreviewadvancesofabsorptionpharmacokineticsstudyofscutellarinandstrategiesforitsabsorptionenhancement.Methods:Accordingtothefindingsmadeintherelatedresearches,summarizeabsorptionpropertiesofscutellarinbyperoral,nasal,pulmonaryandtransdermaldeliveryandstrategiesforitsabsorptionenhance
4、ment.Results:Theloworalbioavailabilitycouldbeattributedtoitspoorsolubilitybothinwaterandinoil,MRP2-effluxfunctionandmetabolisminthegastrointestinaltract.Conclusions:Itsoralabsorptioncouldbeenhancedbyimprovingitssolubilityeitherinwaterorinoil,inhibitingdrugeffluxanddevelopingmicroandna
5、nodrugdeliverysystems.Inaddition,nasal,pulmonaryandtransdermaldrugdeliverymightbeconsideredasnon-invasivesystemicdeliveryofscutellarin.[Keywords]breviscapine;scutellarin;absorption;bioavailability灯盏花素(breviscapine,Bre)是从菊科植物短亭飞蓬[Erigeronbreviscapus(Vant.)Hand-Mazz]中提取的黄酮类物质，主要成分为灯盏乙素(
6、scutellarin,Scu)，即4’,5,6-三羟基黄酮-7-葡萄糖醛酸苷。Bre具有8扩张血管、增加血流量、改善微循环、抗血小板凝聚等作用，常用于冠心病、心绞痛、脑血栓、脑中风后遗症等治疗。市售制剂有注射和口服两类，心脑血管疾病需要长期用药，患者对注射给药的顺应性较差。然而，灯盏花素的水溶性和脂溶性均较差，水中溶解度为0.16mg·mL-1[1]，在pH4.2的磷酸盐缓冲溶液（PBS）中logP为-2.56[2]，引发口服的吸收问题。Beagle犬口服Scu的绝对生物利用度(absolutebioavailability,Fa)仅为(0.40±0.19)%[
7、3]；兔口服缓释片的Fa仅为(0.18±0.15)%[4]；小鼠灌胃Bre混悬液的Fa仅为5.05%[5]。近年来，Scu口服吸收以及如何提高血管外给药的生物利用度，已成为药学工作者的研究热点。本文对相关研究进行综述，为开发Scu非侵入性全身给药的新剂型和新制剂提供参考。1口服的吸收1.1灯盏乙素Scu在不同肠段均可被吸收，吸收机制为被动扩散,吸收为一级动力学过程[6,7,8],外排作用以及胃肠道的首过效应也是导致其口服生物利用度低的重要原因。许英爱[6]等采用大鼠在体肠循环灌流法考察Scu的吸收，结果发现：结扎胆管与否对Scu的吸收速率常数(ka)、吸收率影响显
8、著；不同浓
