卡维地洛特点及治疗高血压病的研究进展

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1、•卡维地洛片治疗高血压的用法用量如F：高血压患者为6.25mg/次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。患者在服用卡维地洛片治疗高血压的用法用量如下：剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。推荐起始剂量6.25mg/次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后1小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量7〜14天,然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况卜•增至12.5mg/次，一日二次。同样，剂量可增至25mg/次，一日二次。一般在7〜14天内达到完全的降压作用。总量不得超过50mg/日。卡维地洛片须和食物

2、一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。在卡维地洛片的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用卡维地洛片，预计可产生累加作用，扩大卡维地洛片的体位性作用，所以联合应用利尿剂时要注意减量并监测血压尤其是收缩压。可合用金水宝胶囊当前位置：好大夫在线>程远植大夫个人网站>文章列表>文章详情就诊指南卡维地洛特点及治疗高血压病的研究进展全网发布：2011-10-2123:18发表者：程远植2642人已访问卡维地洛特点及治疗高血压病的研究进展武汉亚洲心脏病医院主任医师程远植卡维地洛是笫3代非选择性B和选择性

3、a1受体阻滞剂。卡维地洛具有心脏保护作用,能抑制交感神经兴奋、儿茶酚胺释放，述具有扩张血管、阻滞钙离子通道、直接清除口由基和抗氧化等作用。卡维地洛特点及其在治疗高血压方而的进展予以简介。智慧互联网医院心血管内科程远植药代动力学：口服吸收快，单次口服25mg或50mg,最人药物浓度峰值时间为1-2小时，肝脏首过清除率较高，绝对生物利用度为20%〜25%,食物可减慢其吸收，但吸收量不减少，也不影响生物利用度。亲脂性高，广泛分布于血管外组织，血浆蛋白结合率大于98%。终末半衰期6.4〜7小时。在肝内经侧链

4、氧化代谢，节代谢物69%经胆道由粪便排出，16%由尿排出；原药少于2%经肾直接排泄，无明显积蓄作用。药理作用：B和受体阻制作用发牛•于在同一个分子上，这是卡维地洛的特界之处，英咔呼环部分起到了抗氧化作用，正是其独特的结构决定了具独特的功能。卡维地洛能抑制肾脏分泌肾索,阻断肾素■血管紧张素•醛固酮系统和降低心率而产生降压作用。B受体阻滞作用：卡维地洛在动物模型上可竞争性拈抗界丙肾上腺素诱发的心率加快和心肌收缩力加强的作用，持续时间达15〜16ht远大于普蔡洛尔和拉贝洛尔。在对取自终末期心衰患者的心室肌

5、研究中发现，卡维地洛与B1受体亲和力是B2受体的6〜39倍。al受体阻滞作用：卡维地洛阻滞突触后膜a1受体，扩张血管，降低外周血管阻力，可拈抗a1受体介导的主动脉收缩效应。本药的扩血管效应随剂量增加而增强，主要是通过al受体阻滞同时还有钙拮抗作用参与。钙拮抗作用：卡维地洛在局部血管床中，木药诱导的扩血管效应相当部分是通过钙拮抗而实现。木药抑制慢通道钙内流，减慢房室传导，延长有效不应期，降低心肌收缩力。其他作用：卡维地洛能抑制氧口由基诱导的脂质过氧化，还抑制在体外口由基清除过程中由巨噬细胞和铜离了共同

6、诱导的人体低密度脂蛋白的氧化。临床研究：高血压的治疗效果和对肾脏的影响：有人研究高血压患者开始接受卡维地洛每大1次5mg/若血压得不到控制，增加剂量到每天1次10〜20mgo治疗17周后，患者收缩压从160土1.28mmHg下降到140±3.1mmHg,舒张压从100±lmmHg下降到89±2.7mmHgo肾血管阻力降低卡维地洛对肾小球滤过率、有效肾血流、血尿氮和血清肌酸阡等参数均无明显影响。提示卡维地洛长期治疗原发性高血压能冇效地降低血压而不引起肾功能损害。对微量蛋口尿的影响：一项用于评价卡维地洛

7、对轻到中度高血压患者的疗效和安全性研究,876例患者于治疗前后12周内作微虽蛋白尿检查，其中245例(28%)为阳性或明显阳性。在治疗6周麻，245例患者屮坐位舒张压正常患者为153例(63%),这些患者继续接受卡维地洛25mg每天1次的治疗。其余患者被随机分成3组：卡维地洛25mg组、50mg组和卡维地洛+氢氯塞嗪纽。所有治疗组小患者微量蛋白床均显著降低，改善率为56%,完全消失者为48%,但治疗纟F1间差异无显著性。研究对象屮微量蛋白尿由阴性转为阳性，或从阳性转为明显阳性的发生率为7%o卡维地洛

8、治疗12周后可显著降低微虽蛋白尿或完全消失分别为56%及48%,提示卡维地洛本身具有保护肾功能的作用，且打B受体阻滞和血管扩张介导的血压下降无关。对左室肥厚的逆转影响：心脏是高血压最常损害的靶器官之一，主要表现为左室肥厚。高血压性的左室的肥厚在一定程度上是心脏对后负荷增高的代偿反应，左室肥厚也是导致心血管并发症和预后恶化的独立危险因素。高血压左室肥厚为内皮功能紊乱有关，内皮素J是一种强效血管收缩肽，可诱导心肌细胞肥大增生。卡维地洛可以抑制内皮素的生物合成，这可能是卡维