贯叶连翘提取物的药理活性及化学研究

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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果贯叶连翘提取物的药理活性及化学研究【关键词】贯叶连翘贯叶金丝桃药理活性化学成分贯叶连翘(HypericumperforatumL.)，又名贯叶金丝桃、圣约翰草(’swort)、小对叶草、千层楼，是藤黄科金丝桃属植物，具有清热解毒、抗菌消炎、消肿止血、利湿止痛、促进伤口愈合等功效。随着现代药理活性研究的深入，其主要活性成分金丝桃素在抗病毒、抗抑郁、抗肿瘤等方面的作用越来越突出，概述如下。1药理活性抗病毒作用贯叶连翘提取物中的金丝桃素和伪金丝桃素具有抗病毒的作用。

2、近年来发现金丝桃素对多种逆转录病毒包括艾滋病病毒(HIV)、包膜病毒、乙型和丙型肝炎病毒有一定抗病毒作用。据报道，已有人完成了贯叶金丝桃提取物抗艾滋病Ⅱ期临床试验［1］。HY的抗病毒作用范围广,通过体外实验发现对单纯疱疹病毒(HSV)、副流感病毒、牛痘病毒、疱疹口炎病毒、莫洛尼鼠白血病病毒、H5N1和H9N2亚型禽流感病毒、鼠巨噬细胞病毒(MCMV)、辛德比病毒(Sindbivirus)均有杀灭和抑制作用，对人巨噬细胞也有抑制作用。　课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值

3、和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果　　金丝桃素具有光敏活性和光动作用，它的抗病毒机制与其光敏活性有关。在光照条件下，金丝桃素吸收光子，激发单线态氧，释放能量，进而破坏细胞膜，影响蛋白质和核酸的正常生理功能。其可能通过两种方式作用于病毒：即直接攻击病毒粒子，可能直接攻击有脂质被膜的病毒的膜成分；或是作用于病毒感染的细胞。这两种方式均可用光照加强其作用效果。抗肿瘤作用分子药理学和临床试验证实，金丝桃素可选择性地富集在肿瘤组织周围，而对健康组织损伤很小，金丝桃素的抗肿瘤活性与其光敏活性和光动作用有关，当其到达肿瘤组织后受日光照射时，则会通过诱导肿

4、瘤细胞凋亡和坏死实现对肿瘤细胞的毒性作用。刘兴吉等研究了金丝桃素对大鼠C6胶质瘤的体外细胞毒性［23］及对大鼠胶质瘤的抑制作用，并对金丝桃素的作用机制进行了探讨［4］。许多体内及体外的实验均表明了金丝桃素对喉癌［5］、肺癌［6］等具有抗肿瘤作用，金丝桃素的光敏活性也被用于癌症的早期诊断，研究表明金丝桃素在膀胱癌早期诊断中的敏感性和特异性可分别高达94％和95％，而且在诊断和手术过程中都没有发现光致退色现象［7］。化学研究课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的

5、课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果　　关于金丝桃素的研究，目前国内大多还处于药理临床研究阶段［8］，本研究组力求从分子水平上研究金丝桃素与HIV逆转录酶的相互作用，以探讨金丝桃素类化合物抗病毒作用机理。采用InsightⅡ程序研究金丝桃素及HIV病毒逆转录酶分子的平衡结构，分别获得配体受体结构信息和平衡构象。然后使用Autodock分子对接程序分析配体受体相互作用位点和对接信息。其原理是Grid网格分析方法，即以配体金丝桃素为探针，在HIV逆转录酶蛋白分子表面进行全局搜索，以基因算法探测能量网格，分析各部位相互作用能，通过全面的能量分析确定配体受体相互

6、作用位点。结果表明，金丝桃素的作用位点不同于核苷类及非核苷类逆转录酶抑制剂，而是位于HIV病毒逆转录酶二聚体界面处靠近RNaseH处，金丝桃素可能通过在二聚体界面处作用引起逆转录酶构象的变化进而引起酶分子活性部位结构变化，从而影响逆转录酶的催化活性。本研究结果可为金丝桃素类化合物抗病毒作用机理研究提供参考。结论　　　贯叶连翘已成为世界上销售量最大的3种中草药之一，德、美等国已将其收录于药典。依据近代的植物化学和药理学研究，金丝桃素在抗抑郁、抗肿瘤、治疗课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。从本学科出发，应着重选对国民经

7、济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果艾滋病、止血消炎等方面有明显疗效［9］。目前国内关于贯叶连翘的研究多集中在金丝桃苷类物质上，而对活性很高的金丝桃素尚未引起高度重视，且多局限于对其药理活性的研究。本文对贯叶连翘的有效成分、药理活性及化学研究作一综述，介绍了金丝桃素的分子结构特征，并探讨了金丝桃素与HIV病毒逆转录酶的相互作用关系。以期为进一