法舒地尔对心脑血管疾病的药理作用及临床应用

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1、现代药物与临床Drugs&Clinic2010年第25卷第6期411法舒地尔对心脑血管疾病的药理作用及临床应用郝春华，王维亭，赵专友，汤立达(天津药物研究院药代与药效动力学重点实验室，天津300193)摘要：法舒地尔(Fasudil)是一种Rho激酶抑制剂，通过阻断血管收缩过程肌球蛋白轻链磷酸化来扩张血管，抑制血管痉挛，临床上主要用于治疗蛛网膜下腔出血。近年来，关于法舒地尔对心脑血管疾病的机制研究不断深入。对法舒地尔治疗短暂性脑缺血发作、脑梗死、椎基底动脉供血不足、蛛网膜下腔出血等脑血管疾病及冠状动脉性心脏病、心肌肥厚、心肌梗死、充血性心力衰竭等心血管疾病的药理作用及

2、临床应用进行综述。关键词：法舒地尔；Rho激酶；扩张血管；心脏疾病；脑血管疾病中图分类号：R972文献标识码：A文章编号：1674—5515(2010)06—041l—O6PharmacologicalactionsofFasudilanditsclinicalapplicationtotreatmentofcardiOvascularandcerebrOvasculardiseasesHAOChun-hua，WANGWei·ting，ZHAOZhuan—you，TANGLi-da(StateKeyLaboratoryofPharmacokineticsandPhar

3、macodynamics，TianjinInstituteofPharmaceuticalResearch，Tianjin300193，China)Abstract：Fasudil，aRhokinaseinhibitor，caninhibitbloodvesselspasmbyblockingphOsphory1ationofmyosinlightchaininvasoconstriction．Currently，itismainlyusedforthetreatmentofsubarachnoidhemorrhage．Inrecentyears，moreandmor

4、estudiesaboutitsmechanismintreatmentOfcardiovascularandcerebrovascu1ardiseaseshavebeenfurthered．ThisarticlereviewsthepharmacologicalactionsandclinicalapplicationofFasudilonthesecardiovascularandcerebrovasculardiseases，suchastransientischemicattack，cerebralinfarction，posteriorcirculation

5、ischemia，subarachnoidhemorhage，myocardialhypertrophy，myocardialinfarction，andcongestiveheartfailure．Keywords：Fasudil；Rhokinase；expansionofbloodvessels；heartdisease；cerebralvasculardisease法舒地尔[六氢一1．(5．磺酰基异喹啉)一1(．1，4．二氮杂蕈，Fasudil，又名HA1077]，分子式Cl4H17N3O2S·HC1，相对分子质量327．83，结构式见图1。它是日本旭化成株式会

6、社和名古屋大学药理HCl学研究室合作开发的一种新型异喹啉磺胺衍生物，于1995年6月在日本被正式批准进入临床应用，主要用于防治慢性缺血性脑血管痉挛。目前国内已有图1法舒地尔结构数家单位研制成功，其中使用较多的川I威盐酸法舒法舒地尔是一种Rho激酶抑制剂。Rho激酶，地尔注射液是由天津药物研究院与天津红日药业股又称Rho相关激酶、Rho相关卷曲螺旋形成蛋白份有限公司合作研究成功的，并获得国家科技部科激酶(Rhoassociatedcoiled．coilformingprotein技型企业创新基金支持，2004年获得国家二类新药kinase，R0CK)，是一类丝氨酸／苏氨

7、酸蛋白激酶，证书。它是小G蛋白Rho的下游作用底物【】】。小G蛋作者简介郝春华，硕士，研究方向为药理学。Tel：022—23006858，E—mail：haochunhua810207@163．tom412现代药物与临床Drugs＆Clinic2010年第25卷第6期白是G蛋白的一种，因相对分子质量只有20000TIA)是指伴有局灶症状的短暂的脑血液循环障碍，30000而得名。小G蛋白的共同特点是当结合了以反复发作的短暂性失语、瘫痪或感觉障碍为特点，三磷酸鸟苷(GTP)时即成为活化形式，这时可作症状和体征在24h内消失。此病多与高血压动脉硬用于下游分