中药药剂学课件（北京中医药大学）注射剂

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1、注射剂（附眼用制剂）北京中医药大学蔡程科内　　容¡概述¡注射剂¡输液¡中药注射剂¡注射用无菌粉末¡眼用制剂¡其它概　　述　灭菌或无菌制剂　　　体内、创面、粘膜　　　　注　射　剂概　述¡注射剂（para+entern=parenteralinjection）¡俗称针剂，系指药物制成的供注入人体的灭菌或无菌制剂,包括真溶液、乳浊液和混悬液，以及临用前配置成溶液或混悬液的灭菌粉末或浓缩液。¡由药物、溶剂、附加剂及特制容器组成。¡注射给药对抢救，是临床不可替代的给药途径。¡脂质体、微球、纳米微粒等新型系统的研究是注射给药系统的未来发展方向。05版药典对注射剂定义及收载中药品种0

2、5版药典：药材经提取、纯化后制成的供注入人体内的溶液、乳状液及供临用前配制成的粉末或浓溶液的无菌制剂。分为注射液、注射用无菌粉末、注射用浓溶液。¡1、灯盏细辛注射液¡2、清开灵注射液¡3、止喘灵注射液¡4、注射用双黄连（冻干）注射剂的分类¡1、分散系统分类　　溶液型：水针、油性注射剂　　混悬型：一般只供肌注　　乳剂型：静脉营养脂肪乳剂　　无菌粉末型注射剂的分类¡2、给药途径分类　皮内注射（intradermal）　　　穿过表皮层到真皮内，　　　　0.05～0.2ml　皮下注射（subcutaneous）：皮下脂肪组织，1～2ml　肌内注射（intramuscular）：

3、1～5ml　静脉注射（intravenous）：n～几千ml，一般水溶液或dave<1.0μm的乳液，不可溶血及使蛋白沉淀　脊髓腔注射（vertebracaval）：脊椎四周蛛网膜下腔内，<10ml，等渗，pH5～8，缓慢　动脉内注射（intra-arterial）：靶区动脉末端，造影或栓塞剂　其他：心内，关节内，穴位，鞘内等注射剂的特点优点：①药效迅速，作用可靠②适用于不宜口服的药物制剂（破坏、消化道刺激）③适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者④可使某些药物发挥定位、定向的药效，局麻药缺点：①使用不便，注射时疼痛②使用不当有一定危险性③制备过程比较复杂，制剂技

4、术和设备要求较高质　量　要　求¡无菌：无活体细菌及芽孢¡无热原：特别是静脉和脊髓腔给药¡澄明度及不溶性微粒：不得有肉眼可见的异物，微粒（10～15μm以上）易造成栓塞¡pH值：4～9，脊椎腔5～8¡渗透压：等渗（或略高渗），低渗溶血；大输液要等张¡安全性：刺激性、溶血试验、过敏实验等，尤其含有非水溶剂及附加剂¡稳定性：有明确的有效期¡其他：重金属、砷盐、草酸盐、蛋白、鞣质等热　原（pyrogen）1、定义：注射后能引起恒温动物特殊致热反应的物质。广义包括细菌性热原、内源性热原和化学性热原。狭义热原是微生物的一种内毒素（endotoxin），痕量即可致热，如金黄色葡萄球菌

5、热原对家兔最小致热量为2pg/kg。人与动物比较，人对热原最敏感，兔为人的1/3，狗为人的1/6。热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。2、组成：多存在于细菌的细胞膜与固体膜之间，为磷脂、脂多糖、蛋白质的复合物。其中脂多糖是内毒素的主要成分。分子量：一般为1×106左右。热原的性质（1）耐热性　60℃加热不受影响，100℃加热不降解，250℃30－45min；200℃60min；180℃3－4h可使热原彻底破坏。（2）过滤性　粒径1～5n

6、m，一般滤器均可通过，可被活性炭吸附，亦可被阴阳离子交换树脂吸附。（3）水溶性　磷脂结构上连接有多糖，可溶于水。（4）不挥发性　本身不挥发，但可随水蒸气中的雾滴带入蒸馏水，注意防止。（5）其他　热原能被强酸强碱、强氧化剂（高锰酸钾、过氧化氢）破坏。超声波、某些表面活性剂能使其失活。热原的污染途径溶媒　注射用水是热原污染的主要来源原辅料　特别是营养性原料容器、用具、管道与设备等（严格GMP管理）制备过程与生产环境　操作迅速临床使用　输液器具污染热原的去除方法高温法　耐热容器、用具，250℃，30min。酸碱法　玻璃容器、用具。可用重铬酸钾浓硫酸清洗液　　　或稀氢氧化钠液，

7、强氧化剂。吸附法　溶液可用0.05～0.5%（W/V）注射用活性炭处理，或0.2％活性炭与0.2％硅藻土。离子交换法　弱酸碱离子交换树脂可用于溶液中热原的除去。凝胶过滤法　葡聚糖凝胶分子筛法制备无热原去离子水。反渗透法　三醋酸纤维素（CTA）多级R.O.用于溶液除热原或制备注射用水。超滤法　可用3.0～15nm超滤膜过滤除溶液中热原。热原的检查方法¡1．家兔致热试验法　　灵敏度为1pg/ml，试验结果接近人体真实情况，操作繁琐费时（1）供试用的家兔：1.7～3.0公斤。体温38～39.6℃，最高和最低体温相差不超过0.4℃，休息48h后可