注射剂-中药药剂学

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1、第九章注射剂（injection）第一节概述（summarize）一、注射剂的含义：系指药物制成的供注入人体内的灭菌溶液、乳浊液(emulsion)和混悬液(suspension)，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌（asepsis）粉末或浓缩液。注射剂由药物、附加剂（affix）、溶剂及特制的容器（container）组成二、特点：1、药效迅速而可靠直接注入组织、血管或器官，受消化道影响因素少2、适合于不宜口服的药物:口服易被破坏的药物口服不易吸收的药物口服产生毒副作用的药物3、适用于不能口服药物的病人。4、

2、产生局部定位（orientation）作用如局麻药定时（timing）作用如长效青霉素定向作用（directionalism）如靶向给药注射剂5、便于保存、贮藏。缺点：1、使用不便，注射疼痛。2、安全性小。一旦注入，作用难以逆转。3、质量要求高，制备复杂，价格高。三、分类（一）按分散体系分1、液体溶液型：水溶液常用、油溶液混悬型乳浊型2、固体粉末状、海绵状（二）按注射部位分给药途径不同，作用特点和质量要求也有差异五、中药注射剂的发展概况中药注射剂的出现是传统中药给药途径的重大突破，适应了中医临床危急重症治疗用药

3、的要求，更好地发挥了中药疗效。形式多种，以肌内注射、静脉注射和穴位注射为主。最早出现在20世纪30年代末，柴胡注射液1954年批量生产。20世纪50年代中期至60年代初期，20多个品种研制成功。20世纪70年代，数量骤增。20世纪80年代，在急症治疗方面发挥较大作用。由于成分复杂，制备方法传统、单一，缺乏严格的质量控制标准和方法，在澄明度、稳定性、疗效方面存在较大问题。第二节热原一、热原（pyrogen）的定义：能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。药剂学上通常是指细菌性热原，是微生物的代谢产物（metabol

4、ize）。致热作用：G-杆菌>G+杆菌>G+球菌二、热原的组成：内毒素（endotoxin）是产生热原反应的最主要致热物质，由磷脂、脂多糖、蛋白质组成的高分子复合物，其中脂多糖（lipopolysaccharide）为主成分，具有强烈的热原活性，随分子量增大其致热作用增强。三、热原的基本性质（一）水溶性（water-solubility）其浓缩液往往带乳光（二）耐热性（heat-resistant）180℃，3-4小时；200℃，1小时；250℃，30-45分钟被破坏（三）滤过性1-5nm可通过一般滤器，不能通

5、过超滤膜（四）可吸附性（adsorbable）被活性炭、石棉板、纸浆吸附（五）不挥发性（volatility）可通过蒸馏被除去，但易被夹带在小水珠中（六）可交换性（interchangeabilty）多带负电，可与阴离子产生交换（七）可氧化性（oxidation）被高锰酸钾、过氧化氢破坏（八）不耐酸碱四、热原污染注射剂的途径溶剂、原辅料、容器用具（管道装置）、制备过程（环境、人员、操作时间、）灭菌（是否及时与彻底）、包装、使用采取综合有效措施，预防为主。五、除去热原的方法（一）除去药液或溶剂中热原的方法1、吸附

6、法活性碳(activatedcarbon)0.1%-0.5%，煮沸，搅拌15分钟2、离子交换法被碱性阴离子交换树脂吸附3、凝胶滤过法当药物分子量明显大于热原分子时4、超滤法薄膜孔径50nm以下5、反渗透法（二）除去容器上热原方法1、高温耐热玻璃器具250℃30分钟或180℃，2小时2、酸碱法洗液（重铬酸钾硫酸溶液）、稀氢氧化钠六、热原检查（一）家兔实验法（二）鲎试验法第三节注射剂的溶剂一、注射用水（一）质量要求：无菌、无热原、pH5-7、氯化物、硫酸盐、钙盐、硝酸盐、亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物与重金

7、属含量符合规定。（二）制备方法：蒸馏（distillation）法、反渗透(reverseosmosis)法在制备前对所用原水要进行预处理、净化处理。原水→一定澄清度的常水→净化水（纯水）→注射用水1、预处理（pretreatment）：滤过吸附，去除悬浮物（碎石、砂、木炭）凝聚澄清(agglomerateclarify)，加速悬浮物凝聚沉降（明矾、硫酸铝碱式氯化铝）石灰-高锰酸钾法当原水用上法预处理不行处理后应进行检查2、净化（depurate）处理：（1）离子交换法阳离子交换树脂（resincation）R

8、SO3-H+或RSO3-Na+阴离子交换树脂（resinanion）RN+(CH3)3OH-或RN+(CH3)3Cl-树脂床排列顺序：阳床→脱气塔→阴床→混合床特点：所得水化学纯度高，电阻率在100万Ω·cm。对细菌、热原也有一定的去除作用。节约能源与冷却水、设备简单、成本低。去离子水可用来洗瓶或供蒸馏法制备注射用水用，但不可用作注射用水。用一段时间后树脂需再生。.（2）电渗析法（el