《抗菌药物特点》word版

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1、1抗菌药物分类抗菌药物按主要作用机制可分为四类：一、抑制细菌细胞壁合成的，如β-内酰胺类抗生素；二、抑制细胞膜功能的，主要包括两性霉素B、多粘菌素和制霉素等；三、抑制或干扰细菌蛋白质的合成，主要有氨基苷类、四环素类、大环内酯类、氯霉素类、林可霉素和克林霉素；四、抑制DNA、RNA的合成，主要有喹诺酮类、乙胺嘧啶、利福平、磺胺类。[1]从来源上，抗菌药物可分为抗生素、合成抗菌药。抗生素按结构可分为β-内酰胺类、大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素类和其他类。合成抗菌药主要有磺胺类以及磺胺增效剂、喹诺酮类

2、和硝基呋喃类。一般将抗真菌药和抗结核药单独列出讨论。（详见表1.5,1.6）[2]表1.1β-内酰胺类抗菌药青霉素类头孢菌素类天然青霉素：青霉素G天然头孢菌素：头孢菌素C半合成青霉素：头霉素C耐酸青霉素阿度西林半合成头孢菌素：耐酶青霉素苯唑西林第一代头孢氨苄广谱青霉素氨苄西林第二代头孢克洛阿莫西林第三代头孢噻肟哌拉西林第四代头孢匹罗美洛西林头孢吡肟接表1.1非经典β-内酰胺类β-内酰胺酶抑制剂碳青霉烯单环β-内酰胺抗生素其他克拉维酸亚胺培南氨曲南头霉素类舒巴坦美罗培南氧头孢烯类大环内酯类第一个药物为红霉素

3、，而后对其不断进行了修饰、改造，按其衍生顺序划分为第一代、第二代和第三代。表1.2大环内酯类抗菌药第一代第二代第三代（酮内酯）红霉素罗他霉素泰利霉素地红霉素罗红霉素麦白霉素克拉霉素乙酰螺旋霉素阿奇霉素美欧卡霉素氟红霉素表1.3氨基糖苷类抗菌药来自链霉菌来自小单孢菌半合成氨基苷类链霉素庆大霉素阿米卡星卡那霉素西索米星奈替米星妥布霉素阿司米星四环素类抗生素分为天然四环素和半合成四环素。天然四环素从链霉菌发酵获得，包括金霉素（Chlortertracycline）、土霉素（Oxytetracycline）、四环

4、素（Tetracycline）。半合成四环素包括多西环素（Doxycycline）、美他环素（Methacycline）、米诺环素（Minocycline）。表1.4其他抗生素林可霉素类万古霉素类多粘菌素类林可霉素万古霉素多粘菌素A克林霉素去甲万古霉素多粘菌素E替考拉宁表1.5主要抗真菌药抗真菌抗生素合成抗真菌药多烯类：非多烯类：吡咯类两性霉素灰黄霉素丙烯酸类制霉素西卡宁硫代氨基甲酸酯类纳他霉素其他类：5-氟胞嘧啶环丙酮胺阿莫罗芬曲古霉素表1.6主要抗结核药抗结核抗生素合成抗结核药大环内酰胺类：氨基糖苷类

5、：其他：异烟肼利福平链霉素环丝氨酸对氨基水杨酸利福定卡那霉素紫霉素乙胺丁醇2β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素是临床最常用的一类抗菌药物，通过与细菌表面膜蛋白——青霉素结合蛋白（PBPs）共价结合，抑制细菌细胞壁合成，从而发挥抗菌作用。2.1青霉素类这类抗生素包括天然青霉素和人工半合成青霉素，其作用特点是对人体毒性小，同类药物间有完全交叉过敏反应。应用青霉素类药品一般需注意以下事项：1.无论采用何种给药途径，用青霉素类药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史，并须先做青霉素

6、皮肤试验。2.过敏性休克一旦发生，必须就地抢救，并立即给病人注射肾上腺素，并给予吸氧、应用升压药、肾上腺皮质激素等抗休克治疗。3.全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易出现于老年和肾功能减退患者。4.青霉素不用于鞘内注射。5.青霉素钾盐不可快速静脉注射。6.本类药物在碱性溶液中易失活。[3]天然青霉素由青霉菌培养液中提取获得，以青霉素G产量最高。目前，临床常用青霉素治疗敏感球菌、革兰阳性杆菌及、螺旋体所致的各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜

7、炎等，是梅毒、钩端螺旋体病、回归热和白喉等疾病的首选药。青霉素与氨基糖苷类药物联合可用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。除青霉素类药品的一般注意事项外，使用天然青霉素还应注意：1.避免局部应用，更换批号应重新做皮试，有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品；2.青霉素水溶液在室温下不稳定，应用需新鲜配制；3.大剂量使用本品时应定期检测电解质；。4.对临床诊断有干扰：（1）应用期间以硫酸铜法测定尿糖时可能出现假阳性（2）静脉注射可出现血钠测定值增高（3）可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶升

8、高。青霉素不良反应相对较少，主要为局部刺激和过敏反应。局部刺激由肌注引起，表现为疼痛、红肿、硬结，钾盐重、钠盐轻。过敏反应发生率较高，主要有三类：常见的表现为药热、皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、哮喘等，停药后可自行消失；严重的可出现过敏性休克，表现为呼吸困难、循环衰竭、抽搐和昏迷，发生时需注射肾上腺素或加用氢化可的松急救；偶尔可发生血清病样反应。前两类的过敏原为青霉噻唑酸聚合物与多肽或蛋白质结合成的青霉噻唑酸蛋白，是青霉素不稳